英文药名：COPAXONE S.C. Injection Syringe（Glatiramer acetate） 中文药名：克帕松（醋酸格拉替雷S.C.注射器） 生产厂家：武田药品 コパキソン皮下注20mgシリンジ 治疗类别名称 多发性硬化症治疗剂 商標名 COPAXONE S.C. Injection 20mg Syringe 一般名 グラチラマー酢酸塩（Glatiramer Acetate）〔JAN〕 化学的性質 グラチラマー酢酸塩は、L-グルタミン酸、L-アラニン、L-チロシン、L-リシンから構成される平均分子量5,000～9,000のポリペプチド混合物である。L-グルタミン酸、L-アラニン、L-チロシン、L-リシンの各アミノ酸残基のモル比率は、0.129～0.153、0.392～0.462、0.086～0.100及び0.300～0.374である。 構造式 （Glu, Ala, Lys, Tyr）X・yCH3COOH（C5H9NO4・C3H7NO2・C6H14N2O2・C9H11NO3）X・yC2H4O2 分子式 ポリ［L-Glu13-15, L-Ala39-46, L-Tyr8.6-10, L-Lys30-37］X・yCH3COOH x：ポリマー鎖長 y：アミノ酸100残基あたりの酢酸分子数で、15～24である。 上付き文字：グラチラマー酢酸塩中の種々のポリペプチドを構成するアミノ酸残基のモルパーセントの範囲を表し、これらのアミノ酸残基の配列は異なる。 分子量 醋酸格拉默的组合物的重均分子量为5000至9000，至少68％的分子量为2500至20,000的分子。 性状 乙酸格拉默是淡灰白色冻干产物为白色。 操作注意事项 [注意] （1）避免冷冻，保存在2〜8℃把外包装盒。 （2）还可以节省阻断开放后的光。 （3）被用来温热至室温，同时泡罩在使用中。 （4）它不能使用，如果有在溶液中不溶性微粒。 （5）对于这个代理的目的是一次性使用，无需重新消毒和再利用，用于预充式注射器进行妥善处理。 （以下简称“暂行报告期内”）汇编的基础上：1.数据达的药品风险管理计划，并从日期已过中期报告期内的监管权力范围内的结果提交给计数至三月的事情。 条件批准 1.建立药品风险管理计划的顶部，要正确实施。 2.由于试验病人在日本是非常有限的，上市后，直到与某些情况下，数据整合，通过实现所有病例使用性能的调查，这使得它能够及早发现这种药物的使用患者的背景资料，数据收集这种药物的安全性和有效性，采取必要的措施，正确使用此药。 3.2.1对于上市后监测，当日四年后的该项批准 适应病症： 预防多发性硬化症的复发  剂量与用法： glatiramer acetate皮下注射的常用成人剂量是20毫克每天一次。 药效药理 醋酸格拉默（GA）的皮下施用后，结合于主要组织相容性复合体（MHC）分子的存在于外周淋巴结中的抗原呈递细胞（APC）表面上。其结果是，GA抗原在T细胞受体 - 通过与主要组织相容性复合物竞争抑制抗原特异性T细胞的多发性硬化症的活化。 另外，遗传算法结合到APC表面的MHC分子，GA反应性Th2细胞被诱导。通过血 - 脑屏障的GA-反应性Th2细胞被集成到中枢神经系统由髓鞘碱性蛋白的自身抗原刺激分泌抗炎细胞因子和神经营养因子。 此外，GA施用，以及通过抗原非特异性机制修饰APC功能，增加的IL-10和TGF-β，以及抗炎第二特征在于降低生产IL-12和肿瘤坏死因子我将推动型的单核细胞的形成。 包装规格 注射器 20mg/×7支/盒 制造厂商 武田化学工业有限公司 提携：Teva Pharmaceutical Industries Ltd. 原处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999440G1024_1_03/ COPAXONE®(glatiramer acetate injection) is indicated for the treatment of patients with relapsing forms of multiple sclerosis. Important Safety Information about COPAXONE® COPAXONE® is contraindicated in patients with known hypersensitivity to glatiramer acetate or mannitol. Approximately 16% of patients exposed to COPAXONE® 20 mg per mL compared to 4% of those on placebo, and approximately 2% of patients exposed to COPAXONE® 40 mg per mL compared to none on placebo experienced a constellation of symptoms immediately after injection that included at least 2 of the following: flushing, chest pain, palpitations, anxiety, dyspnea, throat constriction, and urticaria. In general, these symptoms have their onset several months after the initiation of treatment, although they may occur earlier, and a given patient may experience 1 or several episodes of these symptoms. Typically, the symptoms were transient and self-limited and did not require treatment; however, there have been reports of patients with similar symptoms who received emergency medical care. Transient chest pain was noted in 13% of COPAXONE® 20 mg per mL patients compared to 6% of placebo patients, and approximately 2% of COPAXONE® 40 mg per mL patients compared to 1% on placebo. While some episodes of chest pain occurred in the context of the immediate postinjection reaction described above, many did not. The temporal relationship of this chest pain to an injection was not always known. The pain was usually transient, often unassociated with other symptoms, and appeared to have no clinical sequelae. Some patients experienced more than 1 such episode, and episodes usually began at least 1 month after the initiation of treatment. At injection sites, localized lipoatrophy and, rarely, injection site skin necrosis may occur. Lipoatrophy may occur at various times after treatment onset (sometimes after several months) and is thought to be permanent. There is no known therapy for lipoatrophy. Because COPAXONE® can modify immune response, it may interfere with immune functions. For example, treatment with COPAXONE® may interfere with recognition of foreign antigens in a way that would undermine the body’s tumor surveillance and its defenses against infection. There is no evidence that COPAXONE® does this, but there has not been a systematic evaluation of this risk. In controlled studies of COPAXONE® 20 mg per mL, the most common adverse reactions with COPAXONE® vs placebo were injection site reactions (ISRs), such as erythema (43% vs 10%); vasodilatation (20% vs 5%); rash (19% vs 11%); dyspnea (14% vs 4%); and chest pain (13% vs 6%). In a controlled study of COPAXONE® 40 mg per mL, the most common adverse reactions with COPAXONE® vs placebo were ISRs, such as erythema (22% vs 2%). ISRs were one of the most common adverse reactions leading to discontinuation of COPAXONE®. ISRs, such as erythema, pain, pruritus, mass, edema, hypersensitivity, fibrosis, and atrophy, occurred at a higher rate with COPAXONE® than placebo. 武田药品用于治疗多发性硬化症的药物Copaxone®20毫克皮下针剂的新药申请在日本获得核准 武田药品工业株式会社(TOKYO:4502)的多发性硬化症治疗药物Copaxone®20毫克皮下针剂（通用名：glatiramer acetate）的新药申请今天获得日本厚生劳动省的核准。 Copaxone®由Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Teva)开发，是一种每天一次给药的皮下针剂，用于预防多发性硬化症的复发。Copaxone®是多发性硬化症最常用的治疗药物之一，已在世界50多个国家获批。 在日本，glatiramer acetate是应日本厚生劳动省的要求，作为一种未获准的新药由Teva的全资子公司Teva Pharmaceutical K.K.开发的。2013年3月，武田与Teva签署了一份授权协议，由Teva将 glatiramer acetate在日本的商业化权益授予武田。根据该协议，武田于2014年12月递交了NDA。 此次核准的依据是Teva Pharmaceutical K.K. 在日本复发-缓解型多发性硬化症患者中开展的一项开放、52周临床试验的安全性和有效性结果，以及Teva在日本以外的复发-缓解型多发性硬化症患者中开展的3项临床试验。 此次在日本获得核准，对于武田而言意味着一个极其重要的里程碑，由于该药在日本以外是复发-缓解型多发性硬化症的一线治疗药物，我们预计它能为日本治疗多发性硬化症患者作出贡献。我们将不断作出努力，来交付患者和医疗保健专业人士需要的药物。 关于Glatiramer Acetate Glatiramer acetate在日本以外的适应证是预防复发型多发性硬化症的频繁复发。该药最常见的副作用是注射部位反应（红肿、疼痛、团块、瘙痒和水肿）。目前该药已在世界50多个国家获批，包括美国、俄罗斯、加拿大、墨西哥、澳大利亚、以色列和所有欧洲国家。 关于多发性硬化症 据信，多发性硬化症属自身免疫性疾病，核心症状是中枢神经系统的炎性脱髓鞘病变，特点是脑和脊索中存在脱髓鞘斑块。常见症状包括视力障碍、眼动异常、感觉异常、肌无力、强直、泌尿功能障碍和认知损害。 该病划分为3个类型： (1)原发进展型，从起病开始病情缓慢进展， (2)复发-缓解型，病情反复复发和缓解， (3)继发进展型，病情在后期转向进展。超过80%的患者划分为复发-缓解型。据估计，日本的患病人数约18,000人，并有上升趋势.