部份中文曲妥珠单抗处方资料（仅供参考） 中文名：曲妥珠单抗注射粉劑 药品名：trastuzumab Powder concentrate solution infusion 商品名：Herceptin®Injection 生产厂家：Roche Pharma AG 給藥方式：靜脈注射。 作用机制 曲妥珠单抗是一种重组DNA 衍生的人源化单克隆抗体，特异性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体含人IgG1框架，互补决定区源自鼠抗p185 HER2抗体，能够与HER2绑定。 HER2 原癌基因或C-erbB2编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量185kDa，其结构上与表皮生长因子受体相关。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2 过度表达。HER2基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2 蛋白表达增加，导致HER2 受体活化。 曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2 过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗介导的ADCC 被证明在HER2 过度表达的癌细胞中比HER2 非过度表达的癌细胞中更优先产生。 致癌作用、突变、对生育的损害未检测曲妥珠单抗的致癌潜能。 在标准Ames细菌和人外周血淋巴细胞致突变试验中，曲妥珠单抗浓度达到5000μg/mL时，未观察到致突变反应。在体内微核试验中，快速静脉注射达到118mg/kg的曲妥珠单抗后，未有观察到小鼠骨髓细胞染色体损害的证据。 生育研究在雌性猕猴体内完成，曲妥珠单抗每周给药剂量高达人类维持剂量2mg/kg 的25 倍，未发现生育受损。曲妥珠单抗对男性生育能力的影响未进行研究。 适应证和用途 赫赛汀是一种HER2/neu受体拮抗剂适用于； （1）HER2过度表达乳癌的治疗。 （2）HER2-过度表达的转移胃或胃食管连接部腺癌是治疗。 剂量和给药方法 只为静脉(IV)输注。不要给予IV推注或大丸给药. HER2-过度表达的乳癌的辅助治疗。 给予或: （1）初始剂量4mg/kg历时90分钟IV输注，然后2mg/kg历时30分钟IV输注每周共52周，或 （2）初始剂量8mg/kg历时90分钟IV输注，然后6mg/kg历时30?90分钟IV输注每三周共52周。 转移HER2-过度表达的乳癌。 初始剂量4 mg/kg历时90分钟IV输注接着随后每周剂量2mg/kg历时30分钟IV输注。 转移HER2-过度表达的胃癌。 初始剂量8 mg/kg历时90分钟IV输注，接着每3周6mg/kg历时30至90分钟IV输注。 剂型和规格 多次给药小瓶标示含440mg赫赛汀冻干，无菌粉。 禁忌证 无。 警告和注意事项 （1）心肌病 （2）输注反应 （3）化疗-诱发中性粒细胞减少的加重。 （4）肺毒性。 （5）通过证实有能力的实验室用FDA批准试验进行测试HER2。 （6）胚胎-胎儿毒性 不良事件 乳癌辅助治疗 最常见不良事件(≥5%)是头痛，腹泻，恶心，和寒战。 转移乳癌 最常见不良事件(>10%)是发热，寒战，头痛，感染，充血性心衰，失眠，咳嗽，和皮疹。 转移胃癌 最常见不良事件(≥10%)是中性粒细胞减少，腹泻，疲劳，贫血，口炎，体重减轻，上呼吸道感染，发热，血小板减少，粘膜炎症，鼻咽炎，和味觉障碍。 在特殊人群中的使用 哺乳母亲：终止哺乳或终止赫赛汀。 厂家：瑞士（Roche） HERCEPTIN®(trastuzumab) for Injection WARNING CARDIOMYOPATHY, INFUSION REACTIONS, EMBRYO-FETAL TOXICITY, and PULMONARY TOXICITY Cardiomyopathy Herceptin administration can result in sub-clinical and clinical cardiac failure. The incidence and severity was highest in patients receiving Herceptin with anthracycline-containing chemotherapy regimens. Evaluate left ventricular function in all patients prior to and during treatment with Herceptin. Discontinue Herceptin treatment in patients receiving adjuvant therapy and withhold Herceptin in patients with metastatic disease for clinically significant decrease in left ventricular function [see DOSAGE AND ADMINISTRATION and WARNINGS AND PRECAUTIONS]. Infusion Reactions; Pulmonary Toxicity Herceptin administration can result in serious and fatal infusion reactions and pulmonary toxicity. Symptoms usually occur during or within 24 hours of Herceptin administration. Interrupt Herceptin infusion for dyspnea or clinically significant hypotension. Monitor patients until symptoms completely resolve. Discontinue Herceptin for anaphylaxis, angioedema, interstitial pneumonitis, or acute respiratory distress syndrome [see WARNINGS AND PRECAUTIONS]. Embryo-Fetal Toxicity Exposure to Herceptin during pregnancy can result in oligohydramnios and oligohydramnios sequence manifesting as pulmonary hypoplasia, skeletal abnormalities, and neonatal death. Advise patients of these risks and the need for effective contraception [see WARNINGS AND PRECAUTIONS and Use In Specific Populations]. DESCRIPTION Herceptin (trastuzumab) is a humanized IgG1 kappa monoclonal antibody that selectively binds with high affinity to the extracellular domain of the human epidermal growth factor receptor 2 protein, HER2. Trastuzumab is produced by recombinant DNA technology in a mammalian cell (Chinese Hamster Ovary) culture containing the antibiotic gentamicin. Gentamicin is not detectable in the final product. Herceptin (trastuzumab) is a sterile, white to pale yellow, preservative-free lyophilized powder for Injection, for intravenous administration. Each multiple-dose vial of Herceptin delivers 420 mg trastuzumab, 381.8 mg α,α-trehalose dihydrate, 9.5 mg L-histidine HCl monohydrate, 6.1 mg L-histidine, and 1.7 mg polysorbate 20. Reconstitution with 20 mL of the appropriate diluent (BWFI or SWFI) yields a solution containing 21 mg/mL trastuzumab at a pH of approximately 6. If Herceptin is reconstituted with SWFI without preservative, the reconstituted solution is considered single-dose. Each single-dose vial of Herceptin delivers 150 mg trastuzumab, 136.2 mg α,α-trehalose dihydrate, 3.4 mg L-histidine HCl monohydrate, 2.2 mg L-histidine, and 0.6 mg polysorbate 20. Reconstitution with 7.4 mL of sterile water for injection (SWFI) yields a solution containing 21 mg/mL trastuzumab that delivers 7.15 mL (150 mg trastuzumab), at a pH of approximately 附： http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/3567 http://www.mynewsdesk.com/se/roche_ab/images/herceptin-subkutant-pressbild-222652 罗氏皮下注射剂型赫赛汀获欧盟批准 2013年9月3日，皮下注射剂型赫赛汀（subcutaneous Herceptin，Herceptin SC）获欧盟委员会（EC）批准，用于HER2阳性乳腺癌的治疗。 目前，Herceptin通过静脉滴注（intravenous，IV）给药，全程耗时30-90分钟，皮下注射剂型Herceptin则通过皮下注射（subcutaneous，SC）给药，耗时仅为2-5分钟，创伤更小，耗时更短，为HER2阳性乳腺癌患者提供了一个重要的治疗选择。 皮下注射剂型Herceptin的获批，是基于关键性III期HannaH研究的结果。数据表明，皮下注射剂型Herceptin具有与静脉注射剂型Herceptin相一致的疗效和安全性。 Herceptin SC是一种固定剂量（600mg/5ml）的即用型（ready-to-use）液体配方，每3周给药一次，不再需要根据患者的体重计算给药的剂量，从而简化了护理程序。 皮下注射剂型Herceptin，利用Halozyme公司新一代透明质酸酶技术开发，能够瞬时及可逆地降解皮下细胞之间的透明质酸屏障，从而使5ml体积的皮下注射剂型Herceptin在更大面积的皮下组织中迅速分散和吸收。 -------------------------------------------------------- 注：本栏瑞士产品，不同规格和不同价格，采购者以咨询为准。 -------------------------------------------------------- 产地国家: 瑞士 原产地英文商品名: HERCEPTIN Trockensubstanz 440mg Lyoph. 1 vial + solvent 20ml (Cold storage required: Temp 2-8 degree Celsius ) 原产地英文药品名: TRASTUZUMAB 中文参考商品译名: 赫赛汀 440毫克/瓶+溶剂20毫升 (需要冷藏：温度2-8摄氏度) 中文参考药品译名: 曲妥珠单抗 生产厂家英文名: Roche Pharma (Schweiz) AG ----------------------------------------------------------- 产地国家: 瑞士 原产地英文商品名: HERCEPTIN Trockensubstanz 150mg Lyoph 1vial(Cold storage required: Temp 2-8 degree Celsius) 原产地英文药品名: TRASTUZUMAB 中文参考商品译名: 赫赛汀 150毫克/瓶 (需要冷藏：温度2-8摄氏度) 中文参考药品译名: 曲妥珠单抗 生产厂家英文名: Roche Pharma (Schweiz) AG -------------------------------------------------------------- 产地国家: 瑞士 原产地英文商品名: Herceptin Injektionslösung 600mg/5ml Lyoph 1vial(Cold storage required: Temp 2-8 degree Celsius) 原产地英文药品名: TRASTUZUMAB 中文参考商品译名: 赫赛汀注射粉劑(输注液用) 600毫克/5毫升/瓶(需要冷藏：温度2-8摄氏度) 生产厂家英文名: Roche Pharma (Schweiz) AG -------------------------------------------------------------- 产地国家: 瑞典 原产地英文商品名: HERCEPTIN 600mg/5ml Powder for Infusion Solution 原产地英文药品名: TRASTUZUMAB 中文参考商品译名: 赫赛汀 粉劑(输注液用) 600毫克/5毫升、瓶 中文参考药品译名: 曲妥珠单抗 生产厂家中文参考译名: Roche 生产厂家英文名: Roche