英文药名:Abstral Sublingual Tablets(Fentanyl Citrate)
中文药名:枸橼酸芬太尼镇痛含片
生产厂家:协和发酵
アブストラル舌下錠100μg/アブストラル舌下錠200μg/アブストラル舌下錠400μg
治疗类别名称
癌性疼痛的治疗剂
欧文商標名
Abstral Sublingual Tablets
一般名
フェンタニルクエン酸塩(Fentanyl Citrate)
化学名
N-(1-Phenethylpiperidin-4-yl)-N-phenylpropanamide monocitrate
分子式
C22H28N2O・C6H8O7
分子量
528.59
化学構造式
性状
它是一种白色晶体或结晶粉末。
可溶性
易溶于甲醇或乙酸(100),水或乙醇(95),以微溶,在乙醚中极微溶。
操作注意事项
1.200.mu.g片剂和观察斑块到片剂表面400μg片剂,虽然有一定的色调宽度是通过使用染料,在质量没有影响。
2.由于这种药物是降低由于吸湿的硬度,铝袋开封后,可通过关闭开口孔保存。
3.由于这种药物具有比常规片剂的硬度较低,因为它可能会碎裂和破裂,由于碰撞发生时,要小心处理。
药效药理
1. 作用机序
使用豚鼠全脑组织,阿片受体亚型激动剂活性的研究芬太尼(μ,δ,κ),亩选择性,据报道,高亲和性显示了该受体那里。因此,芬太尼作为μ阿片受体的激动剂,相信表现出强烈的镇痛作用。
2. 鎮痛作用
(1) 在小鼠,它是用热刺激方法中的一个的热板法,柠檬酸芬太尼(静脉内给药)示出镇痛作用,其ED50是0.016mg/ kg时,硫酸吗啡的ED 50(静脉内给药)已经报道,这是7.3mg/公斤。
(2) 由变体的小鼠伤害性反应试验,柠檬酸芬太尼是皮下给药10-15分钟后的最大效果,即ED 50为0.08mg的/千克,硫酸吗啡的柠檬酸芬太尼的止痛活性盐(皮下,ED50:15毫克/千克),这显示出约190倍,已报告相比,更有效。
(3) 在镇痛试验用的电侵权刺激方法,枸橼酸芬太尼(静脉注射)的兔牙髓疼痛模型显示镇痛作用,其ED50为0.0074mg/公斤,硫酸吗啡(静脉注射)该ED 50已被报道为是1.1mg/公斤。
适应症
晚期癌症镇痛含片
用法用量
口服:以原处方为准
包装规格
舌下含片
100μG:[SP]40片(5片×4×2袋)
200μg:[SP]40片(5片×4×2袋)
400μg:[SP]40片(5片×4×2袋)
制造厂商
协和发酵麒麟有限公司
完整资料附件:
1):http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/8219001F1020_1_04/
2):http://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00062063