英文药名：EquMet Combination Tablets LD/HD（Vildagliptin/Metformin Hydrochloride）

中文药名：维达列汀/盐酸二甲双胍组合片剂

生产厂家：诺华制药

エクメット配合錠LD／エクメット配合錠HD

治疗类别名称
选择性DPP-4抑制剂/双胍类药物制剂[2型糖尿病的治疗]
商標名
EquMet Combination Tablets LD
EquMet Combination Tablets HD
一般名
ビルダグリプチン（Vildagliptin）
構造式

化学名
（2S）-1-｛［（3-Hydroxytricyclo［3.3.1.13,7］dec-1-yl）amino］acetyl｝pyrrolidine-2-carbonitrile
分子式
C17H25N3O2
分子量
303.40
性状
白色至浅黄色或细灰白色粉末。易溶于水和乙醇（99.5）。
熔点
150℃左右
分配系数
1.255（1-辛醇/水），0.0042（1-辛醇/0.1mol/L盐酸），0.035（1-辛醇/pH4.0缓冲液），0.25（1-辛醇/pH6.8缓冲液）
一般名
メトホルミン塩酸塩（Metformin Hydrochloride）
構造式

化学名
1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
C4H11N5・HCl
分子量
165.62
性状
它是一种白色晶体或结晶粉末。溶于水，微溶于乙酸（100），在乙醇（99.5）微溶。
熔点：221左右℃（分解）
操作注意事项
即使在到期日期，为了打开后，尽快将其用于避免水分。
条件批准
在建立药品风险管理计划的顶部，要正确实施。
药效药理
本剤是维格列汀和盐酸二甲双胍的制剂。
维达列汀
维格列汀是选择性地和可逆地抑制DPP-4，通过增加内源性的GLP-1的浓度，抑制胰高血糖素分泌一起促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并显示出降血糖作用。
(1) DPP-4抑制效果
Galvus人血浆DPP-4以浓度依赖的方式抑制，IC50值为2.7纳米。另外，维格列汀，对人DPP-4（重组的）具有高亲合力，Ki值是2〜3纳米。
(2) 对血浆GLP-1的效果
当患者在维格列汀50毫克2型糖尿病两次7天重复口服给药，每天血浆GLP-1浓度增加。
(3) 对胰岛素抵抗的影响
2型糖尿病患者维格列汀50毫克和口服反复给药两次1天41天它被进行了胰岛素钳夹研究，改善胰岛素抵抗性的指标。（国外资料）
(4) 降血糖作用及糖耐量改善作用
1) 当单剂量10周在预糖尿病阶段和2型糖尿病的食蟹猴重复口服每日维格列汀，糖化血红蛋白由0.6％和1.2％减少，分别相比于给药前的值。
2) 当型糖尿病患者维达列汀50毫克2型糖尿病患者反复口服7天，一天两次，餐后血糖和空腹血糖下降。
盐酸二甲双胍
盐酸二甲双胍，主要是为了抑制在肝脏糖异生，发挥无胰腺β细胞的胰岛素分泌的干预的血糖降低作用。此外，葡萄糖摄取外周，也被称为行为，如从肠道糖的吸收抑制。
适应病症
2型糖尿病
用法用量
成人一片（维格列汀/盐酸二甲双胍为50毫克/250毫克或50毫克/500毫克）的两倍早上有一天，在晚上口服给药。
包装规格
エクメット配合錠LD　100錠（PTP）　420錠（PTP）　500錠（PTP）　500錠（バラ）
エクメット配合錠HD　100錠（PTP）　420錠（PTP）　500錠（PTP）　500錠（バラ）

制造和销售
诺华制药有限公司
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969104F1029_1_04/