英文药名: Folinate tablet (calcium Folinate)

中文药名: 钙叶酸片

生产厂家:大鵬薬品

ホリナート錠25mg

药物分类名称
减少叶酸制剂
批准日期：2017年1月
商標名
Folinate tablet 25mg「TAIHO」
構造式

一般名
ホリナートカルシウム（Calcium Folinate）
（別名：ロイコボリンカルシウム）
化学名
Monocalcium N-(4-{[(2-amino-5-formyl-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropteridin-6-yl)methyl]amino}benzoyl)-L-glutamate
分子式
C20H21CaN7O7
分子量
511.50
性状
这是一种白色至淡黄色结晶粉末。
微溶于水，几乎不溶于甲醇或乙醇（99.5）。
操作注意事项
稳定性测试8）
使用最终包装产品的Uzel片剂的长期保存试验（25℃，相对湿度60％，3年）的结果证实，在正常市场流通下，25mg“Taiho”的Holinert片剂稳定3年。
审批条件
在日本进行一项足够样本量的随机对照试验，以进一步阐明亚叶酸替加氟尿嘧啶治疗结肠直肠癌的有效性和安全性。
药效药理
1.体外测试
已经显示使用浓度为0.006μM的人类春化合物作为左旋门冬酰胺对人结肠癌细胞（COLO205）的体外试验增强了氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
2.体内试验（通过伴随给药增强抗肿瘤效果的效果）
对于移植人结肠癌细胞（KM20C，KM12C，Co-3）的裸小鼠，联合使用替加氟（20mg/kg/天）和替加氟/尿嘧啶（20mg/kg/天替加氟） 与抗肿瘤作用相比。
3. 作用机序
具有氟尿嘧啶替加氟的分解抑制作用替加氟尿嘧啶摩尔尿嘧啶是1比氟尿嘧啶前药：4：抗肿瘤剂混有（替加氟尿嘧啶）。
Rebohorinato Horinato的光学活性体（L体）被增强氟尿嘧啶通过生化调节的抗肿瘤效果。抑制：（TS胸苷酸合成酶）加上和，通过抑制胸苷酸合成氟尿嘧啶氟脱氧尿苷TS活性，抑制DNA合成单磷酸酯的活性代谢物（FdUMP的），胸苷酸合成到。左乙酸盐在细胞内被还原成5,10-CH 2-THF。5,10-CH2-THF是FdUMP的，形成TS和健壮的三元复合物（三元复合物），通过延迟TS的解离，从而提高氟尿嘧啶的抗肿瘤效果。因此，Horinato和替加氟尿嘧啶的组合，替加氟的氟尿嘧啶降解产物的抗肿瘤功效得到增强。
适应病症
Holinato·替加氟·尿嘧啶疗法：
替加氟/尿嘧啶对结直肠癌的抗肿瘤作用
用法与用量
Holinato·替加氟·尿嘧啶疗法：
通常，每天三次（大约每8小时一次），与替加氟/尿嘧啶组合物同时向成人施用75mg作为holinert。
替加氟/尿嘧啶组合的剂量通常分为每日3次（约每8小时）相当于每日剂量300至600mg替加氟（300mg/m 2标准），1餐前后 避免一次口服。
或连续28天每天更多，随后撤回7天。 重复这一次。
临床结果
国内外检查（日本44例，国外44例）和国外临床试验对此疗法进行了检查。
（1）国内临床试验
在日本的临床试验Horinato-替加氟尿嘧啶治疗结肠直肠癌有效率为36.4％（实施例16/44）。
（2）国外临床试验
1）针对奏在外国的临床试验结直肠癌（桥接研究）效率Horinato-替加氟尿嘧啶疗法为34.1％（实施例15/44）。
2）联合疗法Horinato氟尿嘧啶治疗靶向结肠直肠癌（Horinato注射和氟尿嘧啶注射，5-FU/LV）和治疗（Horinato，替加氟尿嘧啶疗法，UFT/LV）和开放标签为我们进行了两次设计审查的第三阶段比较测试。
1.等价验证生存率分别作为试验的结果，其主要目的是下面，生存期与UFT/LV和5-FU/LV（见表2）相媲美。
2.优越性验证疾病进展时间分别为与主目标，时间以下测试结果疾病进展显著差异UFT/LV和5-FU/观察LV（表参考文献3）。
包装规格
(1).25mg「TAIHO」
PTP包装：42片（21片×2），84片（21片×2×2）

制造商
大鵬薬品工業株
(2).25mg “TOWA”
42片（21片×2：PTP）100片（瓶装）

制造商
東和薬品
(3).25mg「ＤＳＥＰ」
（PTP）42片（21片×2）
制造商
第一三共
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
大鵬：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929004F2048_1_02/
東和：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929004F2129_1_01/
第一三共：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929004F2056_1_01/