2017年12月20日,美国FDA批准了默沙东(MSD)和辉瑞(Pfizer)的新药Steglatro(ertugliflozin)上市,用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。这是近一个月来FDA批准的第二款糖尿病新药,也是2017年FDA批准上市的第45款新药,这一数字已经追平了1996年以来FDA每年批准新药数量的最高记录。
二型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病,多在35-40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。2型糖尿病患者体内无法产生足够的胰岛素或有的患者体内胰岛素产生过多,但是胰岛素作用效果较差,从而导致患者失去正常的血糖调控能力。2型糖尿病患者容易出现一系列严重的并发症,因此急需更多的血糖控制方案。
糖尿病新药Steglatro是一种口服SGLT-2抑制剂。SGLT-2主要在肾脏表达,而SGLT-1部分在肾脏表达,主要表达于肠道。约90%的葡萄糖通过近曲小管S1段SGLT-2的作用被重吸收,约10%的葡萄糖通过近曲小管S3段SGLT-1的作用被重吸收。也就是说,SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用,SGLT-2转运肾重吸收葡萄糖的90%,而SGLT-1 只占其余10%。因此,SGLT-2的抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收而通过尿排出多余的葡萄糖,从而达到降低血糖的目的。