新药每日口服一次的外周作用μ阿片受体拮抗剂Symproic(Naldemedine Tosilate)已获日本批准上市，用于慢性非癌性疼痛成人患者中阿片类药物引起的便秘的治疗。

药物分类名称
口服外周μ阿片受体拮抗剂
批准日期：2017年5月
欧文商標名
Symproic
一般的名称：ナルデメジントシル酸塩（JAN）
Naldemedine Tosilate
化学名：(5R)-17-(Cyclopropylmethyl)-6,7-didehydro-4,5-epoxy-3,6,14-trihydroxy-N-[2-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)propan-2-yl]morphinan-7-carboxamide mono(4-methylbenzenesulfonate)
分子式：C32H34N4O6・C7H8O3S
分子量：742.84
化学構造式：

 
性状：
它是一种白色至细小的褐色白色粉末。
易溶于二甲基亚砜，微溶于甲醇，溶于水或乙醇（99.5），不溶于乙腈。
熔点：没有明显的熔点。
分配系数：1.02 [1-辛醇/水]
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
1.对阿片受体的结合亲和力
在选择性人重组μ，δ和κ阿片样物质受体结合亲和力的受体结合实验。
2.对阿片受体的功能活性
它显示出对人重组μ，δ和κ阿片受体的拮抗活性，并且没有显示激动剂活性。
3.对便秘的影响的单剂量口服，0.03mg/kg或更多，观察到改进，在大鼠吗啡和羟考酮皮下小肠传输能力的抑制活性和蓖麻油诱导的腹泻模型诱导吗啡便秘。
4.对吗啡诱导的镇痛作用
通过单次口服给药对大鼠皮下施用吗啡的镇痛作用没有显着影响，直至3mg / kg。
5.阿片类药物戒断症状
对吗啡依赖性大鼠单次口服给药至1mg/kg剂量无中枢性阿片类药物戒断症状。
适应症
阿片类药物引起的便秘
用法与用量
成人；每天一次服用0.2毫克，每日一次，每次一次。
临床结果
1.阿片类药物引起的癌症患者便秘
（1）双盲平行组比较试验
前14天的安慰剂起始日期的这种药物或阿片样物质的剂量是稳定的，对癌症患者的OIC之间的5倍以上自发排便频率，这种药物为0.2mg或安慰剂2周给药。自发排便反应率是主要的评价指标如表4所示，优势与这种药物的安慰剂已被证实。
表4参考自发排便反应率
（2）连续给药试验
由于待测对象131例肿瘤患者的伊斯兰会议组织，这种药物为0.2mg给予12周。患者总成绩报告的评测便秘症状（PAC-SYM），与基线相比，在治疗期间患者的整体满意度得分显著改善报告观察便秘生活质量评估（PAC-QOL）。 PAC-SYM（总）应答率18.5％，PAC-QOL（满意）响应速率的最终观测时间为35.3％。
2.阿片样物质引起的便秘的疾病在非癌症慢性疼痛患者
长期行政测试
14天前这种药物阿片剂量施用开始日期是稳定的，并且该药物为0.2mg48周用于受试者的非癌性的慢性疼痛患者53例其间OIC或更小五倍自发排便频率（2合并测试）。在总52箱子除了未观察到的例如疗效终点，自发排便反应率在2周为82.7％。
包装
片剂:0.2毫克：
PTP 14片（14片x 1），
PTP 50片（10片×5）

制造供应商
盐野义制药
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整资料附件：
1）：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2359007F1020_1_02/
2）：http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/340018_2359007F1020_1_02.pdf
https://www.drugs.com/pro/symproic.html