近日，美国FDA批准TIGLUTIK（riluzole，利鲁唑口服混悬剂）用于肌萎缩侧索硬化症（ALS）的治疗。TIGLUTIK是第一种也是唯一一种易于吞咽的增稠利鲁唑液体制剂，每日两次通过口用注射器给药。
批准日期：2018年9月7日 公司：ITF PharmaInc
TIGLUTIK（利鲁唑[riluzole]）口服混悬液
最初的美国批准：1995年
作用机制
利鲁唑在ALS患者中发挥其治疗作用的机制尚不清楚。
适应症和用法
TIGLUTIK适用于治疗肌萎缩侧索硬化症（ALS）
剂量和给药
•推荐剂量：50mg（10mL），每日两次，每12小时口服一次。
•餐前至少1小时或餐后2小时
•在治疗前和治疗期间测量血清转氨酶。
剂量形式和强度
口服混悬液：50mg/10mL（5mg/mL）在300mL多剂量瓶中
禁忌症
对利鲁唑或其任何成分有严重超敏反应史的患者。
警告和注意事项
•肝损伤：不建议患者使用TIGLUTIK血清氨基转移酶的基线升高大于5倍正常上限;如果有肝脏证据，则停止TIGLUTIK功能障碍。
•中性粒细胞减少症：建议患者报告任何发热性疾病。
•间质性肺病：如果间质性肺病，则停止TIGLUTIK发展。
不良反应
最常见的不良反应（发生率大于或等于5％和大于安慰剂）口服感觉减退，虚弱，恶心，肺减少功能，高血压和腹痛。
药物相互作用
•强到中度的CYP1A2抑制剂：共同给药可能会增加TIGLUTIK相关的不良反应。
•强到中度的CYP1A2诱导剂：共同给药可能导致效果下降。
•肝毒性药物：接受其他肝毒性治疗的TIGLUTIK治疗患者药物可能会增加肝毒性的风险。
用于特定人群
•怀孕：根据动物数据，可能会导致胎儿伤害。
包装提供/存储和处理
提供
TIGLUTIK（50毫克/10毫升）口服悬浮液采用琥珀色玻璃瓶装，并带有儿童防护装置
防篡改螺帽。
每瓶含有300毫升口服悬浮液，用于多剂量使用，NDC 70726-0303-2。
TIGLUTIK采用纸箱包装，NDC 70726-0303-1，包含：
- 两瓶，每瓶含300毫升口服混悬液
- 两个10mL口服注射器
- 两个注射器瓶适配器
- 两个注射器尖端帽
- 处方信息，包括使用说明
存储和处理
储存温度为20-25°C（68-77°F），允许偏移温度为15-30°C（59-86°F）[见USP受控室温]，避免强光照射。不要冻结。直立存放。
初次打开每瓶后15天内使用。 丢弃第一次打开瓶子15天后剩余的未使用的TIGLUTIK。

原处方资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/209080s000lbl.pdf
FDA Approves Tiglutik for the Treatment of Amyotrophic Lateral Sclerosis
TF Pharma announced that the Food and Drug Administration (FDA) has approved Tiglutik (riluzole) oral suspension for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis (ALS), also known as Lou Gehrig's disease. The product was previously granted Fast Track Designation and Orphan Drug Designation by the FDA.
Tiglutik is supplied as a thickened riluzole liquid that is intended to ease administration for patients with dysphagia. "The availability of Tiglutik oral suspension precludes the need for manipulation of tablets by patients or caregivers, easing administration and may provide an opportunity for more accurate dosing and enhanced patient compliance," said Hiroshi Mitsumoto, MD, DSc, Wesley J. Howe professor of neurology at Columbia University at The Neurological Institute of New York and New York-Presbyterian Hospital/Columbia University Medical Center.
The FDA approval was supported by data from bioavailability studies comparing riluzole tablets and Tiglutik oral suspension. The mechanism by which riluzole exerts its therapeutic effects in ALS patients is unknown, however clinical studies have shown that it modulates glutamate neurotransmission by inhibiting both glutamate release and postsynaptic glutamate receptor signaling.
Tiglutik will be available as a 50mg/10mL strength oral suspension in 300mL bottles in 2-count cartons with supplies. The product is anticipated to launch in mid-October.