近日，美国FDA批准了其ARAKODA(tafenoquine)片剂用于在成人中预防疟疾。这是18年来FDA批准的首例用于预防疟疾的新药。
疟疾是通过被感染的蚊子叮咬而传播的一种寄生虫疾病，症状包括发热，打冷战以及类似感冒的症状。在2016年，全球约有2.16亿疟疾病例和大约44.5万起疟疾致死的病例，其中大多数是非洲地区儿童。在美国每年约有1700例疟疾感染。每年约有数百万人去疟疾流行区旅行和工作，他们需要针对这一严重、可致命疾病的预防性药物。
Tafenoquine是疟疾学和传染病学专家们多年研发的硕果。它是一种8-氨基喹啉，primaquine的化学衍生物，具有抗所有类型疟疾的活性。Tafenoquine最初由Walter Reed陆军研究所(WRAIR)合成，之后由美国陆军和60P共同研发，历经21项，覆盖了3100人的临床研究，最终开发成这一每周服用的疟疾预防药物。
批准日期：2018年8月10日 公司：60 DegreesPharmaceuticals
ARAKODA（tafenoquine）片剂，口服使用
美国最初批准：2018年
作用机制
Tafenoquine是一种8-氨基喹啉抗疟药[见微生物学]
适应症和用法
ARAKODA是一种抗疟药，用于预防18岁及以上的疟疾患者。
剂量和给药
•在开具ARAKODA之前，必须对所有患者进行葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症的检测。
•建议女性代表进行妊娠试验
方案名称         定时                       剂量
装载方案    对于3中的每一个  200毫克（100毫克中的2毫克）
                 旅行前几天            片剂）每日一次，连续3天
                 去一个疟疾地区
保养方案    而在疟疾地区       200毫克（100毫克中的2毫克）    
                                              片剂）每周一次-开始7
                                               最后一次加载后的几天
                                                    方案剂量

终端预防      在这一周             200毫克（100毫克中的2毫克）
   方案            退出后                 片剂）7天后一次性
                 疟疾地区                     最后一次维持剂量
•用食物管理ARAKODA。
•有关如何更换剂量的说明，请参阅完整的处方信息。
剂量形式和强度
片剂：100mg的tafenoquine
禁忌症
•G6PD缺乏或未知的G6PD状态。
•当发现婴儿G6PD缺乏或G6PD状态未知时，哺乳期妇女母乳喂养。
•有精神病史或目前精神病学症状的患者。
•已知对tafenoquine，其他8-氨基喹啉或ARAKODA的任何成分的超敏反应。
警告和注意事项
•溶血性贫血：由于存在溶血性贫血的风险，必须在开具ARAKODA之前进行G6PD检测。 监测患者的溶血症状或症状。
•G6PD妊娠或哺乳期缺乏症：ARAKODA给予患有G6PD缺陷胎儿的孕妇可能会造成胎儿伤害。怀孕期间不建议使用ARAKODA。 AG6PD缺乏的婴儿可能有通过母乳暴露于ARAKODA的溶血性贫血的风险。在母乳喂养开始前检查婴儿的G6PDstatus。
•高铁血红蛋白血症：观察到血液中高铁血红蛋白的无症状升高。如果出现高铁血红蛋白血症的体征或症状，则开始适当的治疗。
•精神病学效果：在有精神病或精神分裂症病史的患者中观察到严重的精神病性不良反应，其剂量不同于批准的剂量。如果出现精神病症状（幻觉，妄想或严重紊乱的思维或行为），请考虑停止ARAKODA治疗，并尽快由精神卫生专业人员进行评估。
•超敏反应：使用ARAKODA观察到严重的超敏反应。如果发生过敏反应，请进行适当的治疗。
•延迟不良反应：由于ARAKODA的半衰期较长（约17天），精神效应，溶血性贫血，高铁血红蛋白血症和过敏反应可能会延迟一段时间和/或持续时间。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥1％）包括：头痛，头晕，背痛，腹泻，恶心，呕吐，丙氨酸氨基转移酶（ALT）增加，晕动病，失眠，抑郁，异常，焦虑。
药物相互作用
避免与作为有机阳离子转运蛋白-2（OCT2）或多药物和毒素挤出（MATE）转运蛋白底物的药物共同给药
用于特定人群
哺乳期：建议女性在治疗期间和最后一剂ARAKODA后3个月内不要母乳喂养G6PD缺乏的婴儿或婴儿，其G6PD状态未知。
包装提供/存储和处理
提供
ARAKODA片剂含有100毫克的tafenoquine（相当于125.5毫克的tafenoquine琥珀色），深粉红色，薄膜涂层，胶囊状，并在一个'TQ100'上压印侧。
ARAKODA片剂采用聚酰胺铝和PVC可成型层压板包装
具有可剥离的聚对苯二甲酸乙二醇酯铝箔盖的泡罩。每个吸塑卡含有8片。每个纸箱包含16片（2个泡罩卡）（NDC 71475-257-01）。
存储
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）。 温度偏移允许在15°C至30°C之间（59°F至86°F）[见USP受控室温]。 防潮。 仅分配在原始纸箱中。
完整资料附件：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/210607lbl.pdf