近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Nerlynx（neratinib，来那替尼）用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。值得一提的是，Nerlynx是首个获批用于这一类型乳腺癌的延长辅助疗法，该药是一种每日口服一次的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于既往已接受罗氏靶向抗癌药赫赛汀（Herceptin，通用名：trastuzumab，曲妥珠单抗）辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者的延长辅助治疗。
批准日期： 2017年7月17日；公司：Puma Biotechnology，Inc.
NERLYNX(来那替尼[neratinib])片，为口服使用
美国初步批准:2017年
最近的重大变化
剂量和Administration.06/2018
作用机制
奈拉替尼是一种激酶抑制剂，不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、人表皮生长因子受体2 (HER2)和HER4结合。在体外，奈拉替尼可降低EGFR和HER2自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在EGFR和/或HER2表达的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。人奈拉替尼代谢产物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服neratinib可以抑制表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系移植小鼠肿瘤生长。
适应症和用法
NERLYNX是一种激酶抑制剂，适用于早期her2过表达/扩增乳腺癌的成年患者的延长辅助治疗，用于辅助曲妥珠单抗治疗。
剂量和管理
止泻药预防:开始洛哌丁胺与第一次剂量的NERLYNX，并继续在前两个周期(56天)的治疗。指导患者每天排便1-2次，以及如何使用止泻治疗方案。
推荐剂量:240毫克(6片)，每日一次，随食口服，连续1年。
剂量中断和/或剂量减少建议基于个人安全和耐受性。
肝损害:严重肝损害患者初始剂量减少至80 mg。
剂型和强度
平板电脑:40毫克。
禁忌症
没有。
警告和预防措施
腹泻:积极管理腹泻发生，尽管推荐预防与额外的止泻药，液体和电解质作为临床指示。在经历严重和/或持续性腹泻的患者中保留耐利山药。永久停止NERLYNX病人经历4级腹泻或年级≥2最大剂量减少后发生的腹泻。
肝毒性:治疗前3个月每月监测肝功能检查，治疗时每3个月监测一次。3级肝异常患者停用NERLYNX, 4级肝异常患者永久停用NERLYNX。
胚胎-胎儿毒性:NERLYNX可引起胎儿损害。建议病人注意胎儿的潜在危险，并采取有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应(>5%)是腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口炎、食欲减退、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲紊乱、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿道感染。
要报告可疑的不良反应，请致电1-844-NERLYNX(1-844-637-5969)或FDA (1-800-FDA-1088)或www.fda.gov/medwatch。
药物的相互作用
胃酸还原剂:避免与质子泵抑制剂同时使用。当患者需要胃酸还原剂时，使用h2受体拮抗剂或抗酸剂。用抗酸剂将NERLYNX分离至少3小时。在h2受体拮抗剂使用前2小时或使用后10小时分离NERLYNX。
强或中度CYP3A4抑制剂:避免同时使用。
强或中度CYP3A4诱导物:避免同时使用。p-糖蛋白(P-gp)底物:监测狭窄治疗药物(P-gp底物)与NERLYNX同时使用时的不良反应。
在特定人群中使用
哺乳期:建议妇女不要哺乳。
包装提供/储存和处理
NERLYNX 40毫克覆膜片呈红色，椭圆形，一面印有“W104”字样，另一面则是素色。
NERLYNX可于:
180片瓶装:NDC 70437-240-18
126片瓶装:NDC 70437-240-26
储存在室温控制,20°C到25°C(68°F(77°F);远足允许15 - 30°C(59 - 86°F)(见USP室温控.

完整资料附件：
1）：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208051s000lbl.pdf
2）：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d1e41dcf-e82a-47c2-a0ad-6c6eef621834