罗氏三临床试验显示，表皮生长因子受体抑制剂（EGFR）Tarceva能够显著改善先前已得到治疗的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的存活期。这是目前第一种显示出改善肺癌患者存活期的EGFR抑制剂，因此Tarceva很有可能替代Iressa而成为治疗NSCLC的标准三线疗法。
一项III期临床试验显示，先前NSCLC已得到治疗的731名患者在随机接受Tarceva(erlotinib)或安慰剂治疗后（2/3的人接受Tarceva 治疗），与安慰剂组病人4.7个月的中位存活期相比，Tarceva用药组病人中位存活期为6.7个月，改善了42.5%。另外，比较一年后仍存活的病人数，安慰剂组只有22%，而Tarceva组有31%,改善程度达到41%。观察咳嗽，疼痛，呼吸困难等肺癌症状发生恶化的时间时发现，Tarceva 组有显著的改善效果。Tarceva治疗组的客观应答率为9%,而安慰剂组只有1%。
Tarceva由OSI公司与基因泰克和罗氏公司合作开发，其作用机制与阿斯利康上市的Iressa类似，都是通过抑制在多数实体瘤中过度表达的受体酪氨酸激酶活性达到治疗目的。Iressa于2002年七月被批准作为非小细胞肺癌的三线治疗药，但它的批准是基于病人对药物的响应率而不是病人的存活期，因为该药在作为一线药物和标准疗法联用时，并不能改善病人的存活期。同样地，Tarceva在作为一线用药与标准疗法联用时也未显示出这一优势来。
因为良好的临床表现，Tarceva很可能替代Iressa而成为治疗NSCLC的标准三线药物。而且该药很有可能被批准作为二线药物使用。
英文药名: Tarceva (Erlotinib Tablets)
中文药名: 特罗凯（厄洛替尼片）
生产品牌药厂家: Hoffman-La-Roche
药品名称
商品名：特罗凯
通用名：盐酸厄洛替尼片
英文商品名：Tarceva
英文通用名：Erlotinib HCL Tablets
成份：每片内含100mg或150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）
性状: 圆形、双凸、白色包衣片，一面印有棕色"T"和"150"，另一面空白。
作用机制
Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。
药代动力学
特罗凯口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服特罗凯150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药特罗凯治疗的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8 天，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。
适应症
特罗凯（厄洛替尼片）用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
用法用量
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
任何疑问，请遵医嘱！
禁忌症
对本品及成份过敏者禁用。
不良反应
最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。
发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。
肺毒性：
有较少的报道提示在接受特罗凯（厄洛替尼片）治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用特罗凯（厄洛替尼片），并采取适当治疗。
肝毒性：
特罗凯（厄洛替尼片）治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。
较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。
老年患者
安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。
注意事项
本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。