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阿德福韦酯(代丁)---从根本上解决了抗肝炎药物的耐药性性,临床有效率高。

——阿德福韦酯(代丁)---从根本上解决了抗肝炎药物的耐药性性,临床有效率高。

2005-06-07 06:04:53  作者:  来源:新特药房药讯  浏览次数:163  文字大小:【】【】【

一、作用机制

  阿德福韦酯是腺嘌呤磷酸酯化合物阿德福韦的前药,其分子式为c20h32n5o8p,分子量为501.48。口服后,在体内转化为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦是单磷酸腺苷的核苷酸类似物,在体内通过细胞激酶作用被磷酸化为具有活性作用的二磷酸阿德福韦,二磷酸阿德福韦抑制hbv dna多聚酶或逆转录酶作用机制包括:(1)竞争脱氧腺苷三磷酸底物;(2)终止病毒dna链延长。二磷酸阿德福韦对hbv dna多聚酶的抑制常数为0.1mmol/l;对人类dna多聚酶α和γ的抑制作用较弱,其抑制常数分别为1.18mmol/l和0.97mmol/l,因此,治疗剂量对正常细胞没有毒性。

二、药效和毒理

  在体外实验中,阿德福韦抑制hbv转染人肝细胞瘤细胞株hepg2和hb611细胞病毒复制的半数抑制浓度(ic50)分别为0.2~2.5mmol/l和0.2~1.2mmol/l[1]。二磷酸阿德福韦在细胞内的t1/2为30h,故作用较持久,可以每天给药一次。


 

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