本品主要成份为加替沙星，其化学名称为：(±）1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸半水合物。

分子式：C19H22FN3O4·1/2H2O

分子量：384.4

 

【性状】本品为淡黄绿色至黄绿色的澄明液体。

 

【药理毒理】

1、 药理作用

　　加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性，

　　其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。

　　体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：

　　(1)革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。

　　(2)革兰阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。

　　(3)其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

2、 非临床毒理研究

　　(1)遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用。本品经口服和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口服给药的细胞遗传学试验、大鼠经口服给药的DNA修复试验结果均为阴性。

　　(2)生殖毒性：大鼠经口服给予剂量高达200mg/kg，未见有致畸胎作用。但提示了本品的胎仔毒性。

　　(3)致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18个月，不影响到本品临床用药的安全性。

 

【适应症】

　　用于治疗敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：

　　慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。

　　急性窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。

　　社区获得性肺炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌所致。

　　单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎)：由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致。

　　肾盂肾炎：由大肠埃希氏菌等所致。

　　单纯性尿道和宫颈淋病：由奈瑟淋球菌所致。

　　女性急性单纯性直肠感染：由奈瑟淋球菌所致。

　　在治疗之前，为了分离鉴定致病微生物及确定其对加替沙星的敏感性，应做适当的培养和敏感性试验。但在获得细菌检查结果之前即可开始本品治疗。得到细菌学检查结果后，可以继续合适的治疗。

 

【不良反应】临床试验中所见不良反应多属轻度，主要见于静脉给药局部和胃肠道及神经系统，包括静脉炎、恶心、呕吐、腹泻、头痛及眩晕等。

 

【禁忌】对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。

 

【贮藏】遮光，密闭保存。

 

【有效期】暂定二年