药物名称：枸橼酸他莫昔芬片 通用名：枸橼酸他莫昔芬片 曾用名：三苯氧胺 英文名：Tamoxifen Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuɑnsuɑn Tɑmoxifen Piɑn 本品主要成份为：枸橼酸他莫昔芬。其化学名称为：(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐 结构式： 分子式：C26H29NO·C6H8O7 分子量：563.65 性状: 本品为白色片。 药理毒理: 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。 药代动力学: 本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2a:7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2b大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。 适　应　症：  1、治疗女性复发转移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。    用法及用量：  口服，每次10mg（１片），每天2次；也可每次20mg（２片）,每天2次。 治疗特点：  （1）乳腺癌治疗的标准药物。（2）有预防作用。  不良反应： 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应，其中胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；生殖系统：月经失调、闭经、阴道出血、外阴搔痒、子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红、皮疹、脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱、肺栓塞（表现为气短）、血栓形成、无力、嗜睡。 禁 忌：有眼底疾病者禁用。 注意事项：有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。 孕妇及哺乳期妇女用药：对胎儿有影响、妊娠、哺乳期妇女禁用。 药物相互作用：雌激素可影响本品治疗效果。抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。   规  格：  10mg（按他莫昔芬计）。   贮　存：  遮光、密闭保存。   包　 装：   塑料瓶装，每瓶60片，100片。   有　效　期：二年    批准文号：国药准字H33021583