【药品名称】
通用名：盐酸格拉司琼注射液
商品名：凯特瑞
英文名：Granisetron Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye
本品主要成分及其化学名称为：
主要成分：盐酸格拉司琼
化学名称：N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-1-甲基-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐
分子式：C18H24N4OHCL
分子量：348.9
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
格拉司琼具有止吐作用，是一种强效、高选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。
本品二年致癌性研究显示：在给予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤体重（大鼠在第59周时剂量降至25毫克/公斤体重/日），发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组（1毫克/公斤体重）则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。
体内、外试验显示本品对哺乳细胞无基因毒性。
【药代动力学】
吸收：虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影响。
分布：本品在体内分布广泛，其平均分布容积约为3升/公斤；血浆蛋白结合率约为65%。
代谢：药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。
清除：主要通过在肝脏代谢而清除药物。12%的原形药物及47%代谢产物从尿中排出，其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为9小时，但个体差异较大。
【适应证】
本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐，预防和治疗术后恶心和呕吐。
【用法用量】
化疗：本品仅用于静脉给药。
成人：将本品3mg用注射液稀释至15ml作静脉推注，时间不少于30秒，或用20～50ml注射液稀释后作静脉点滴，时间不少于5分钟。
预防：临床试验证明，大部分患者一次使用本品3mg，可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药，每次3mg。曾有患者在1个疗程内连续使用本品5天，每天3mg。应用本品预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。
治疗：本品治疗用量与预防用量相同，追加给药间隔应至少10分钟。
每日最大用量：24小时内可最多给药3次，每次3mg，即每日最大用量应不超过9mg。
与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。
儿童
预防：单剂量静脉给药，按40微克/公斤体重（最大用量为3mg）的用量，用10～30ml注射液将本品稀释，注射时间应不少于5分钟。给药应在化疗前完成。
治疗：治疗用量与预防用量相同。
24小时内可追加给药一次，按40微克/公斤体重（最大用量3mg）的用量，两次给药间隔应大于10分钟。
肝肾功能不全者：对肝肾功能不全的患者无特别禁忌。
用法
成人：制备3mg剂量，从安瓿中抽取3ml的液体，用0.9%的注射用生理盐水稀释至15ml用于静脉推注，或将其稀释于20～50ml的下列溶液中用于静脉点滴：0.9%注射用生理盐水；0.18%的氯化钠与4%注射用葡萄糖的混合液；5%注射用葡萄糖；Hartmanns注射液；注射用乳酸钠溶液；或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用来配制。
儿童：按40微克/公斤的用量抽取安瓿内适当体积的液体，随后用注射液（同成人）稀释至总体积10～30ml。
手术后恶心和呕吐
成人
预防：单次给药，取本品1mg稀释至5ml，静脉缓推（至少30秒）。给药需在麻醉诱导前完成。
治疗：治疗术后恶心和呕吐，单次给药，将1mg本品稀释至5ml，静脉缓推（至少30秒）。
最大用量及疗程：每日两次，每次1mg。
用法
成人：制备1mg的剂量，从安瓿内抽取1ml的液体，用0.9%生理盐水注射液稀释至5ml，不能用其他溶液配制。
儿童：目前尚无用本品预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验，因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用本品。
肾功能不全者：用法同成人。
肝功能不全者：用法同成人。
【不良反应】
人体研究显示，本品具有良好的耐受性。与其它同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重（如过敏性休克）。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。
【禁忌症】
对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。
【注意事项】
本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。
人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。
更重要的是，本品不能在溶液中与其他药物混合。预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验表明本品没有致畸作用，但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要，否则孕妇禁用。目前尚缺乏本品从乳汁中分泌的资料。故哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。
【儿童用药】
参见“用法用量”。
【老年患者用药】
无特殊禁忌。
【药物相互作用】
对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。
对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4（参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢）的作用没有影响。
【药物过量】
对于本品中毒尚无特殊解毒药，过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30mg本品静脉治疗，患者除轻微头痛外并未观察到其它后遗症症状。
【规格】
3mg/3ml（以C18H24N4O计）
【贮藏】
安瓿应避光贮存于30℃以下，不能冷冻。
静脉用本品最好现用现配。配置好的药液（见用法与用量）或安瓿打开后的药液应于室温下、避光保存，保质期为24小时，24小时后不能再用。配置好的静脉用本品必须无菌保存。药品应放在小孩接触不到处。
【包装】
1支/盒，5支/盒
【有效期】
3年
【生产企业】
生产厂：F.Hoffmann-La Roche Ltd.