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凯特瑞 （原名 ：康泉） 注射液
Kytril
制造商
上海罗氏
成分
盐酸格拉司琼 Granisetron HCl
药物分类
止吐和抗眩晕药
包装/剂型
剂型 包装/零售价 图片
注射液 3mg/3mL x 5 安瓿
薄膜衣片 1mg x 2 片
制造商
上海罗氏
性状
盐酸格拉司琼的化学名称为 ：N-（内-9-甲基-9-氮杂二环[3，3，1]壬-3-基）-1-甲基-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐，分子式 ：C18H24N2O·HCI，分子量 ：348.9。
本药片剂 为三角形白色薄膜衣片，赋形剂含有乳糖。注射液为无色澄明液体，赋形剂为氯化钠及注射用水。
药理作用
格拉司琼具有止吐作用，是一种强效、高选择性的5-羟胺第3受体（5 - HT3）拮抗剂。
药代动力学
吸收 ：虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%，但它口服吸收迅速、完全、且不受食物影响。
分布 ：本品在体内分布广泛，其平均分布容积约3 L/kg ；血浆蛋白结合率约为65%。
代谢 ：药物在体内转化途径包括N -去烷基化及芳香环氧后再被结合。
清除 ：主要通过在肝脏代谢而清除药物。12%的原形药物及47%代谢产物从尿中排出，其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为9小时，但个体差异较大。
毒理研究
本品2年致癌性研究显示 ：在给予雌、雄小鼠及大鼠50 mg/kg（大鼠在第59周时剂量降至25 mg/kg/日），发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5 mg/kg给药，肝细胞发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组（1 mg/kg）则没有观察到相关的肝细胞癌发生。体内、外实验显示本品对哺乳细胞无基因毒性。
适应症
本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐，预防和治疗术后恶心和呕吐。
用法用量
片剂 成人 细胞毒治疗时每次1 mg，每日2次，第一剂量应于细胞毒治疗前1小时服用。
注射液
I>化疗 本品仅用于静脉给药。
I>成人 将本品3 mg注射液稀释至15 mL作静脉推注，时间不少于30秒，或用20-50 mL注射液稀释后作静脉点滴，时间不少于5分钟。
预防 ：临床实验证明，大部分患者1次使用本品3 mg，可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药，每次3 mg。曾有患者在1个疗程内连续使用本品5天，每天3 mg。应用本品预防恶心和呕吐应在化疗开始前使用。
治疗 ：本品治疗用量与预防用量相同，追加给药间隔应至少10分钟。
每日最大用量 ：24小时内可最多给药3次，每次3 mg，即每日最大用量应不超过9 mg。
与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。
I>儿童 预防 ：单剂量静脉给药，按40 ug/kg（最大用量为3 mg）的用量，用10-30 mL注射液将本品稀释，注射时间应不少于5分钟。给药应在化疗前完成。
治疗 ：治疗用量与预防用量相同。
24小时内可追加给药1次，按40 ug/kg（最大用量3 mg）的用量，2次给药的间隔应大于10分钟。
肝、肾功能不全者 ：对肝、肾功能不全的患者无特别禁忌。
手术后恶心和呕吐 I>成人 预防 ：单次给药、取本品1 mg稀释至5 mL，静脉缓推（至少30秒）。给药需在麻醉诱导前完成。
治疗 ：治疗术后恶心和呕吐，单次给药，将1 mg本品稀释至5 mL，静脉缓推（至少30秒）。
最大用量及疗程 ：每日2次，每次1 mg。
I>儿童 ：目前尚无用本品预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验，因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用本品。
肾或肝功能不全者：用法同成人。
不良反应
人体研究显示，本品具有良好耐受性。与其他同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重（如过敏性休克）。其他过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床实验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。
禁忌症
对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。
警告
注意事项
本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。
人体研究尚为发现本品对神经警觉有影响。
预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验表明本品没有致畸作用，但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要，否则孕妇禁用。目前尚缺乏本品从乳汁中分泌的资料，故哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。
儿童用药
老年患者用药
无特殊禁忌。
药物相互作用
对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。
对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明，本品对细胞色素P450的亚型3A4（参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢）的作用没有影响。
药物过量
对于本品中毒尚无特殊解毒药，过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30 mg本品静脉治疗，患者除轻微头痛外并未观察到其他后遗症症状。
用药须知
本品不能与其他药物混合后一起注射。
化疗成人 ：制备3 mg剂量，从安瓿中抽取3 mL液体，用0.9%W/V的注射用生理盐水稀释至15 mL用于静脉推注，或将其稀释于20-50 mL的下列溶液中用于静脉点滴 ：0.9%/W/V注射用生理盐水 ；0.18%W/V的氯化钠与4%W/V注射用葡萄糖的混合液 ；5%W/V注射用葡萄糖 ；Hartmanns注射液 ；注射用乳酸钠溶液 ；或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用来制配。
儿童 ：按40 ug/kg的用量抽取安瓿内适当体积的液体，随后用注射液（同成人）稀释至总体积10-30 mL。
手术后恶心和呕吐 成人 ：制备1 mg的剂量，从安瓿内抽取1 mL液体，用0.9%W/V生理盐水注射液稀释至5 mL，不能用其他溶液配制。
贮藏/有效期
安瓿应避光存于30°C以下，不能冷冻。
静脉用本品最好现用现配。配制好的溶液或安瓿打开后的药液应与室温下、避光保存，保质期为24小时，24小时后不能再使用。配制好的静脉用本品无须无菌保存。有效期36个月。
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