长效孚岚素（原名 ：长效复康素） 注射液
Fluanxol Depot
制造商
灵北
成分
氟哌噻吨癸酸酯 Flupentixol decanoate
药物分类
抗精神病药
包装/剂型
剂型 包装/零售价 图片
注射液 20mg/1mL x 10 安瓿 ( ¥311 )
性状
氟哌噻吨癸酸酯的化学名称为 ：顺式（Z）-2-[4-[3-(2-三氟甲基噻吨-(9)-丙基)]哌嗪-(1)]乙醇-1-癸酸酯。分子式 ：C33H43F3N2O2S，分子量 ：588.82。
本品为无色至微黄色的澄明油状液体。
药理作用
本品是硫杂蒽类衍生物，具有明显的抗精神病症状，提高警觉和抗焦虑作用。抗精神病药的作用一般与其对多巴胺受体的阻断作用有关，因为其它神经递质系统也受到了影响，所以阻断多巴胺受体可能引发一系列链式反应。
本品特别适用于治疗慢性精神病，解除精神病的主要症状，如幻觉、偏执性妄想和思维混乱。其抗精神病作用随剂量增加而加强。低至中等剂量(100 mg/2周)无镇静作用，但高剂量可能出现非特异性的镇静作用。本品具有脱抑制作用(消除孤独与活动增加)，提高情绪，遂使情感淡漠、抑郁、萎顿、动机缺乏的患者变得更机敏，易于合作和主动寻求社交接触。本品可持续地用于抗精神病治疗，尤其是对那些服药依从性不好的患者，本品可以防止因未服药而引起的复发。
药代动力学
药动学和临床研究证明本品可以每2-4周注射1次。本品注射后被酶分解为活性成份氟哌噻吨和癸酸，少量氟哌噻吨可通过胎盘屏障和经乳汁泌出。其代谢产物无抗精神病作用。主要经粪便排出，部分经尿排出。最高血药浓度在注射后1周出现。血药浓度曲线呈指数形下降。生物半衰期约为3周，呈现其缓释率。在药动学上，本品每2周40 mg的剂量相当于每日口服二盐酸氟哌噻吨片10 mg的剂量。
毒理研究
急性毒性 ：腹膜内、皮下及肌内注射等不同途径给药时，小鼠LD50均大于400 mg/kg，大鼠LD50均大于200 mg/kg ；长期毒性 ：长期毒性研究中，未发现与本品的治疗作用有关的毒性反应 ；本品对小鼠、大鼠和家兔无致畸作用和致突变作用 ；无潜在致癌作用。
适应症
精神分裂症及同类的精神病，尤其对伴情感淡漠、精力丧失和退缩的幻觉、偏执性妄想和思维紊乱等症状。
用法用量
肌内注射于臀部的外上方部位，局部耐受性良好。根据治疗反应调整个体剂量和时间间隔。维持治疗通常为每2-4周注射1次，剂量为20-40 mg(1-2 mL)。少数病人可能需要较高剂量或较短的用药间隔时间。如果所需20 mg/mL的溶液体积大于2-3 mL，则应使用浓度更高的溶液（氟哌噻吨癸酸酯注射液100 mg/mL）。
当病情恶化或急性复发时，单剂量可以高达400 mg，每2周或甚至每周1次。一旦症状得到控制后，剂量要逐渐减少至适当的维持量。一般为20-200 mg，每2-4周1次。
如需改变剂型，即口服二盐酸氟哌噻吨片的病人改用本品来维持治疗者，应按下列准则决定剂量 ：每日口服二盐酸氟哌噻吨片mg×4＝每2周肌注本品mg。二盐酸氟哌噻吨片应持续使用至本品首次注射后1周，但应减量，随后的剂量及注射时间间隔应根据疗效来决定。
不良反应
神经症状 ：可出现锥体外系症状，尤其在用药早期。绝大多数情况下，这类不良反应可通过减少剂量和/或使用抗帕金森症药物获得满意的控制，但并不建议常规预防性使用抗帕金森症药物。迟发性运动障碍可极偶发于长期用药患者，而抗帕金森症药物并不能缓解这类症状。建议减少剂量，在可能的情况下中止给药。
精神症状 ：短暂失眠，特别是由镇静型抗精神病药改用本品时。高剂量时个别病人可能产生镇静作用。
植物神经和心血管症状 ：治疗剂量下罕见。
肝脏症状 ：可出现短暂轻微的肝功能异常。
禁忌症
忌用于急性酒精、巴比妥、阿片类中毒及昏迷状态的病人。建议不要用于兴奋或过度活动的病人，因为本品可能加剧这些症状。对本品中任何成份过敏者禁用。
警告
抗精神病药物恶性综合征是罕见的，但可能是应用抗精神病药致命的合并症。主要征状是体温升高，肌肉强直及意识障碍，并伴有植物神经紊乱(血压不稳、心动过速、出汗)。除立即停药外，最重要是采取全面的对症治疗和支持疗法。
注意事项
对患有惊厥性障碍、严重肝病或心血管病者，应慎用本品。长期治疗特别是用高剂量治疗的患者，应仔细监护并定期评价，以决定维持量是否可以降低。
抗精神病药物恶性综合征（NMS）是罕见的，但可能是应用抗精神病药的致命并发症，主要表现为体温升高，肌肉强硬和意识障碍并伴有植物神经功能紊乱（血压不稳、心动过速、出汗）。除了立刻停药外，最重要的是采用一般支持疗法和对症治疗。
虽然本品无镇静作用，但可能影响驾驶和机器操作能力，所以在未了解病人对药物的反应时应谨慎用药。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕期和哺乳期患者最好不使用本品。
儿童用药
无临床使用经验，故不推荐儿童使用本品。
老年患者用药
老年患者应在规定剂量范围内选择较低剂量。
药物过量
症状：困倦、昏迷、锥体外系症状、惊厥、低血压、休克和体温过高或过低。中毒处理：对症治疗和支持疗法。采取措施支持呼吸和心血管系统。由于肾上腺素可导致血压进一步下降，故不应使用。对惊厥可使用安定，锥体外系症状可用比哌立登治疗。
用药须知
本品不能与其他注射液混合。
贮藏/有效期
15°C以下，避光保存。有效期5年。
妊娠分级
C
备注：美国食品与药物管理局根据药物对胎儿的危害性将妊娠分级分为以下5级：
A级：在设对照组的药物研究中，在妊娠首3个月的妇女未见到药物对胎儿产生危害的迹象（并且也没有在其后6个月具有危害性的证据），该类药物对胎儿的影响甚微。
B级：在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实（也没有在其后6个月具有危害性的证据）。
C级：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。
D级：有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如有该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。
X级：对动物和人类的药物研究或人类用药的经验表明，药物对胎儿有危害，而且孕妇应用这类药物无益，因此禁用于妊娠或可能怀孕的患者。