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利鲁唑—目前被公认唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症发展的药物

——利鲁唑—目前被公认唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症发展的药物

2006-05-16 11:12:38  作者:  来源:新特药房药讯  浏览次数:68  文字大小:【】【】【
 
 
运动神经元病治疗药
唯一得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物
 
利鲁唑片说明书
【药品名称】
通用名:利鲁唑
英文名:Riluzole Tablets
汉语拼音:Liluzuo Pian
本品主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
[药理作用] 
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物。利鲁唑能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明,利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,利鲁唑具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测利鲁唑可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递
利鲁唑,能抑制谷氨酸释放,减少中压依赖性钙通道的作用,从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用,利鲁唑50mg,每日2次,可连续用12-18个月,可改善肌力,延缓进程,提高病人的存活率。
 
【适应症】
用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。
【用法和用量】
口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。
如漏服一次,按原计划服用下l片。
应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
【不良反应】
本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。
偶见嗜中性粒白细胞减少症。
本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
【禁忌】
对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。
【注意事项】
肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。
可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),
须立即与医生联系。
如有任何肾脏疾患,请告知医师。
服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女禁用.
【儿童用药】
目前尚无儿童服用本品的研究资料。
【老年患者用药】
老年患者的用药同健康成年人。
【药物过量】
对于利鲁唑过量尚无有效解毒荆或治疗方法.在利鲁唑过量时,应立即停止利鲁唑治疗,
进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。
【规格】50mg

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