Endostar的作用机理是通过阻断向肿瘤供养的新生血管的生成来抑制肿瘤。该药的临床研究于2004年6月全部结束，经独立专家评价委员会对临床研究统计数据揭盲、评价，确认该药疗效确切，且具有治疗靶向明确、无耐药性、毒副作用很小的特点。作为具有自主知识产权的抗癌新药，其成功上市填补了国内使用血管抑制剂类药物治疗肿瘤的空白，并将产生不可估量的社会及经济效益。这是继1971年，美国哈佛大学医学院Judah Folkman教授（现美国两院院士）提出“饿死肿瘤疗法”理论，并于1997年进一步发现endostatin（中文名：血管内皮抑制素）这个蛋白可以治愈小鼠肿瘤以后，国际上首次成功地将endostatin开发成抗肿瘤药物。而从事同类产品研发的美国EntreMed公司，由于没有解决技术问题导致临床疗效不稳定和费用极高，至今只停滞在II期临床。
抗肿瘤新药Endostar从药物设计到制备技术实现了多项突破，引起了国内外同行专家的高度认可和广泛关注。该药得以顺利研发的关键之一，在于成功地研发出可以在公斤级水平上高质量地复性及制备Endostar的先进技术。凭借该项技术，Endostar在产量和质量上远远超过了美国同类产品，而成本却大大下降，从而成为中国多数普通百姓用得起的重组蛋白药物。该项技术已经通过专家鉴定和专利查新，确认达到国际领先水平，吸引了多家世界知名生物制药企业主动寻求技术合作。与Endostar研发有关的3个课题分别先后受到了国家 863 重大科技专项和源头创新项目的资助，其中的自主创新已申请国内外专利3项。清华大学蛋白质化学实验室在罗永章教授带领下，与烟台麦得津公司共同参与承担了以上863项目的课题研发，并在核心技术的基础理论研究方面做出了出色的工作。