进展转移期胃晚期胃癌，包括确诊时IV期及手术根治切除后复发转移者，全身化疗是主要治疗方法。2006年以来国内外文献报告AGC全身化疗含新药方案占到95%以上，这些新化疗药主要有四大类6种药：5-FU前药口服剂：卡培他宾，替吉奥；紫杉类：紫杉醇、多西紫杉醇；第三代铂类：奥沙利铂；伊立替康（CPT-11）。2006-2007年间ASCO报告的AGC全身化疗方案中，含替吉奥者占49%，含紫杉类占45%，含OXA占27%，含IRI占13%。
替吉奥治疗晚期胃癌
替吉奥（S-1，TS-1）是含5-FU前药替加氟以及吉美嘧啶和奥替拉西的口服活性药。吉美嘧啶能使血与肿瘤内5-FU保持高浓度，奥替拉西能减少胃肠道毒性。2007年有两项关于替吉奥的随机对照试验（Ⅲ）结果。
COG9912研究设计了三个研究组：5-FU持续静脉滴注组、常规单药治疗组以及替吉奥组。5-FU静脉滴注组的给药方案为：800 mg/m2 d-1、civ×5d、q4w；常规单药治疗组的给药方案为：伊立替康 70 mg/m2、dl、15，顺铂 80 mg/m2、dl、q4w；替吉奥组的给药方案为：40 mg/m2、bid×4w、q6w。三组收治的进展期胃癌病例数分别为234、236以及234。5-FU 持续静脉滴注组与替吉奥组的缓解率分别为9%与28%，中位无进展生存期分别为2.9个月与4.2个月(P=0.001)，中位总生存期分别为10.8个月与11.4个月(P=0.034)。结果表明，替吉奥比5-FU 持续静脉滴注方案的有效性具有优势，且安全性好（Boku N,Yamamoto S,Shirao K,et al.2007）。
另一项SPIRITS研究比较了替吉奥与替吉奥+顺铂的疗效，给药方案分别为：替吉奥 40-60 mg/m2、bid×4 w、q6w；替吉奥+顺铂组为：替吉奥 40-60 mg/m2、bid×3w，顺铂 60 mg/m2、iv、d8、q5w。共入组305例（152:153），替吉奥组与替吉奥+顺铂组的有效率分别为31.1和54.0(P=0.001 8)，中位无进展生存期分别为4.0和6.0个月(P<0.000 1)，中位总生存期分别为11.0和13.0个月(P=0.036 6)，顺铂+替吉奥组的疗效优于替吉奥单药治疗,而且耐受性良好,可做为一线治疗进展期胃癌方案(koizumi W,Narahara H,Hara T,et al.2008)。
中国大陆进行的随机对照试验（Ⅲ）研究，比较了替吉奥单药与S-1+P方案以及FP方案的疗效，前两组的给药方法与SPIRITS试验相同, FP组的给药方案为：5-FU 600 mg/m2 d-1、civ×5 d,CDDP 20 mg/m2、iv×5 d、q4w。有15个中心参加共入组180例,其结果与SPIRTS试验相同，S-1+P组的疗效显著优于FP组（Jin ML,Lu HS，Li J，et al.2008）。S-1与OXA、TAX、TXT联合治疗AGC也有报告。
胃癌新药——替吉奥胶囊成功上市！
近日，治疗晚期胃癌的口服药物-替吉奥胶囊终于成功在国内上市，这种商品名为“维康达”的替吉奥胶囊是由山东新时代药业有限公司(鲁南制药集团下属企业)生产，于2008年8月拿到了国家药监局的生产批文。替吉奥胶囊的成功上市为胃癌患者克服顽疾增添了有力武器。
替吉奥胶囊的作用机理及疗效优点：
替吉奥又称TS-1，是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT-207）和两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo），而众所周知，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。
口服替吉奥后，替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；而CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT-207释放出来的5-Fu的分解代谢，提高血浆中5-Fu的浓度，并延长有效药物浓度的保持时间；Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减小其对胃肠道的副作用。因此，替吉奥胶囊具有一下优点：
①能维持较高的血药浓度，提高抗癌活性；
②明显减少药毒性；
③给药方便。
替吉奥胶囊国内外应用对比
替吉奥胶囊早在1999年就由日本大鹏药品工业株式会社研发生产，目前已被广泛应用于晚期胃癌、头颈癌、结直肠癌、非小细胞肺癌等重大疾病。但由于种种原因，日本产替吉奥胶囊一直没能进入中国市场，使得很多病人失去了治疗机会，而且近两万元每盒（120粒）的价格，也使很多病人无法承受。
山东新时代药业有限公司生产的维康达（替吉奥胶囊）的上市，填补了国内市场的空缺，其价格也相对便宜了不少。维康达（替吉奥胶囊）具有20mg和25mg 2种不同剂量的药丸，且每种剂量药丸有三种规格的包装，方便了不同用药剂量患者的购买。
替吉奥胶囊说明书
【通用名】：替吉奥胶囊
【商品名】：维康达胶囊
【汉语拼音】Tiji′aoJiaonang
【英文名】：GimeracilandOteracilPorassiumCapsules
【化学名】：
【成份】本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。
【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
【药理毒理】
药理作用：
1、抗肿瘤作用
本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。
此外，本品对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。
2、作用机制
本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。
吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。
奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
毒理研究：
急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。
长期毒性试验结果显示：本品对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
【药物动力学】：
【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格】
1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg
2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg
【用法用量】
单独用药：
通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。
体表面积初次给药的基准量（以替加氟计）
<1.25m240mg/次
1.25-<1.5m250mg/次
>1.5m260mg/次
可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。
增减剂量时可参考下表：
减量初次给药的基准量增量
停药40mg/次50mg/次
停药←40mg/次50mg/次60mg/次
停药←40mg/次←50mg/次60mg/次75mg/次
注：以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。
联合用药：
口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。
【不良反应】：尚不明确
【注意事项】
【禁忌】
【孕妇及哺乳期妇女用药】：尚不明确
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】：尚不明确
【药物过量】
【贮藏】室温、密闭保存。
【包装】铝塑包装。20mg规格（以替加氟计）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒
25mg规格（以替加氟计）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒
【有效期】24个月
【规格】20mg规格，每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg。
25mg规格每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg。
【批准文号】
20mg规格：国药准字H20080802
25mg规格：国药准字H20080803
【生产企业】
企业名称：山东新时代药业有限公司
| 序 号 | 药 品 名 称 | 商品名 | 规格 | 单位 | 零售价（元） | 生 产 单 位 |
| 25695 | 替吉奥胶囊 | 维康达 | 20mg | 盒 | 2530 | 山东新时代药业有限公司 |