自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。 替吉奥胶囊（TS-1）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂。

    作用机理：本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。

    临床疗效评价：在日本，替吉奥胶囊于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥胶囊是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用替吉奥胶囊，治疗有效率可达44.6％。 日本多篇文献报道：治疗胃癌28例，有效率53.6％；替吉奥胶囊，对胃癌的有效率为46.5％。在日本已将替吉奥胶囊作为一线药物，用于治疗胃癌、头颈部癌和多种晚期转移癌等。替吉奥胶囊的优点是毒副作用小于替加氟、优福定和5-氟尿嘧啶，口服给药，方便临床患者用药。而国产的维康达比相比日本的爱斯万疗效上更达出且不良反应轻而深国内医学界和消费者的认可。

◆ 维康达说明书___________________________________
性状
本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
适应症
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
维康达用法用量
替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：
一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
体表面积（m2）                首次剂量（按替加氟计）
＜1.25 每次40mg
≥1.25～＜1.5                     每次50mg
≥1.5                            每次60mg
可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
用法用量的注意事项：
1、可根据患者情况，参照下述标准增减给药量
减量                       首次剂量                   增量
停药                      每次40mg                  每次50mg
停药←每次40mg           每次50mg                  每次60mg
停药←每次40mg←50mg     每次60mg                  每次75mg
每个周期内增量不得超过一个剂量等级。
2、若需缩短化疗间期，须确认无本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，但化疗间期不得少于7天。不能手术或复发性乳腺癌患者缩短化疗间期的安全性尚未得到证实（无临床用药经验）。
3、为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应，每次化疗开始前须进行实验室检查（血常规和肝肾功能）、全面观察患者的状况，化疗期间至少每2周进行1次检查。如发现任何异常，必须采取相应措施，如延长化疗间期，按上述规定减量或停药。第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查（详见[临床试验]）。
4、基础研究（大鼠）发现空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低本药的抗肿瘤作用，故须餐后服用。
患者使用注意事项：
患者用药时应注意：
本药为铝塑泡罩包装（PTP），应告知患者服药前需将药物由泡罩中压出。曾有报道患者误将铝箔板服下，导致食道穿孔，引起严重并发症如纵膈炎。
维康达禁忌
1、对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。
2、重度骨髓抑制的患者禁用（可能会加重骨髓抑制）。
3、重度肾功能异常的患者禁用[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应（详见[药代动力学]）]。
4、重度肝功能异常的患者禁用（可能会加重肝功能异常）。
5、正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗（包括联合治疗）的患者禁用（详见[药物相互作用]）。
6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用（详见[药物相互作用]）。
7、正在接受索利夫定及其结构类似物（溴夫定）治疗的患者禁用（详见[药物相互作用]）。
8、妊娠或有可能妊娠的妇女禁用（详见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。
有效期
24个月
批准文号
1、20mg规格（以替加氟计）：国药准字H20080802
2、25mg规格（以替加氟计）：国药准字H20080803
维康达生产企业
企业名称：山东新时代药业有限公司