苏立“替吉奥胶囊”是齐鲁丰富产品体系的又一重要产品，是新一代更具东方人种生存优势的口服氟尿嘧啶类药物。苏立替吉奥胶囊临床上主要用于治疗不能切除的局部、晚期或转移性胃癌。该药最早由日本研发上市，目前已被日本批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等肿瘤疾病，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。苏立“替吉奥胶囊”制剂质量达到原研厂家同等水平，经人体生物等效性试验验证，与原研进口产品完全等效。

    胃癌的化疗仍然是肿瘤学界的难题和挑战。5年来，尽管积极应用新的化疗药物，包括多西紫杉醇、奥沙利铂和伊立替康，进展期胃癌的缓解率和生存率有所提高，但并无彻底改观。迄今为止，氟尿嘧啶类药物依然是胃癌化疗的基石。在临床应用中，5-氟尿嘧啶（5-FU）需要持续静脉滴注以维持稳定的血药浓度，使用极不方便，常有静脉炎、骨髓抑制、其他毒性及静脉置管的并发症。如何在不影响疗效的前提下，积极开发更加便捷、安全性高的口服制剂是人们追求的目标。

    苏立“替吉奥胶囊”主要成分为FT207和2个调节剂：吉美嘧啶和奥替拉西。其构成比例为FT207∶吉美嘧啶∶奥替拉西＝1∶0.4∶1(摩尔比)。FT207具有优良的口服生物利用度，口服吸收后通过肝脏P450酶转化变成5-FU后进入血液循环发挥抗肿瘤效应。CDHP能够抑制二氢嘧啶脱氢酶（DPD）的活性，降低其对5-FU的分解，有助于维持5-FU在血液和肿瘤组织中的药物浓度。而Oxo的作用是特异性抑制肠道粘膜细胞内乳清酸核糖转移酶（ORTC），降低5-FU在肠道组织内产生磷酸化（磷酸化的结果是导致胃肠道副作用的主要原因），从而降低了FT207的胃肠道毒性。

    苏立“替吉奥胶囊”与5-Fu相比具有以下优势：

    ① 能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；

    ② 明显减少药毒性；

    ③ 给药方便。

    替吉奥胶囊最早在日本研发上市，1999年被日本批准用于治疗晚期胃癌；2001年被批准用于头颈部癌治疗；2003年被批准用于结肠直肠癌治疗；2004年又被推荐联合顺铂作为治疗胃癌的基本方案；2004年11月被批准用于乳腺癌治疗；2004年12月被批准用于非小细胞肺癌治疗；2005年被批准用于转移性乳腺癌和转移性胰腺癌的治疗。在中国，替吉奥胶囊（苏立）主要批准用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

    替吉奥胶囊在日本治疗进展期胃癌获得的成功引起多个国家的关注。但由于东西方种族的差别，替吉奥胶囊能否在西方胃癌患者中取得相同的结果一直存在争议。美国Ajani等报告替吉奥胶囊治疗进展期胃癌的FLAGS研究共入组患者1029例，研究方案中可以看到治疗组DDP剂量只是对照组的75%，而替吉奥胶囊的化疗剂量较日本常用剂量下降了1/3，这些都对结果产生一定影响。尽管如此，亚组分析中替吉奥胶囊+DDP弥漫性胃癌患者生存获益明显高于CF组。

    综上所述，苏立“替吉奥胶囊”对晚期胃癌具有显著的疗效，是一种安全、有效的口服抗癌药物。随着适应症的拓展，苏立替吉奥胶囊在临床的使用将会更加普遍。