部分中文替吉奥处方资料（仅供参考） 替吉奥是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。 替吉奥与5-Fu相比具有以下优势： ①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性； ②明显减少药毒性； ③给药方便。 在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。 替吉奥胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【警示语】 1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。 2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状，若出现黄疸（眼球黄染）应立即停药并给予适当的处置。 3、与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药，或与其他药物联用（如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等），或与抗真菌药氟胞嘧啶合用，可能会导致严重的血液功能障碍，因此不宜与上述药物联合用药。 替吉奥胶囊的作用机理及疗效优点：替吉奥又称TS-1，是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT-207）和两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo），而众所周知，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。 口服替吉奥后，替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；而CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT-207释放出来的5-Fu的分解代谢，提高血浆中5-Fu的浓度，并延长有效药物浓度的保持时间；Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减小其对胃肠道的副作用。 因此，替吉奥胶囊具有一下优点： ①能维持较高的血药浓度，提高抗癌活性； ②明显减少药毒性； ③给药方便。 【成份】替吉奥胶囊为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。 【性状】替吉奥胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。 【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【规格】 1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg 2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg 【用法用量】 单独用药： 通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。 可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与替吉奥胶囊有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。 联合用药： 口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。 【药理毒理】 药理作用： 1、抗肿瘤作用 替吉奥胶囊对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外，替吉奥胶囊对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。 2、作用机制 替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。 吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。 奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。 毒理研究： 急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。 长期毒性试验结果显示：替吉奥胶囊对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。 【贮藏】室温、密闭保存。 替吉奥胶囊（TS-1）-日本胃肠癌一线治疗药 替吉奥胶囊是近年来上市的消化道恶性肿瘤药物。国外临床研究表明替吉奥单药治疗晚期胃癌的总有效率达到44．6％，治疗结直肠癌的总有效率达35．5％，替吉奥胶囊是日本治疗晚期胃肠道恶性肿瘤的一线药物。 胃癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，随着人类生活饮食习惯的改变，胃癌的发病率呈上升趋势，并出现年轻化。因为50％以上的患者确诊时已出现转移，而无法行根治性手术切除，而即使行胃癌根治术的患者也有约50％以上在5年内出现原位复发及远处转移。因此以化疗为主的综合治疗是晚期胃癌的重要治疗手段。 联合化疗是治疗胃癌的主要方向。5-FU是嘧啶类抗癌药物，对消化道肿瘤及其他实体瘤有良好的疗效，在肿瘤化疗中占有重要地位。5-FU+奥沙利铂联合化疗是目前我国治疗胃癌应用最广泛的化疗方案之一。但5-FU容易被降解失活，严重影响药物的疗效。 替吉奥胶囊是替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的复方制剂，是近年来上市的消化道恶性肿瘤药物。国外临床研究表明替吉奥单药治疗晚期胃癌的总有效率达到44．6％，治疗结直肠癌的总有效率达35．5％。是日本治疗晚期胃肠道恶性肿瘤的一线药物。 替吉奥胶囊是替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾的复方制剂，组成摩尔比为l：0．4：1。其中替加氟为5-FU的衍生物，口服吸收经肝药酶作用持续转化为5-FU发挥抗癌作用。吉美嘧啶为二氢嘧啶脱氢酶的强效抑制剂，可延长血液和肿瘤组织中的5-FU的药效时间；奥替拉西钾口服吸收后可在胃肠道内选择性地作用于乳清酸磷酸核糖基转移酶，阻断5-Fu磷酸化，减轻了5-FU引起的胃肠道毒副作用。替加氟在吉美嘧啶和奥替拉西钾调节作用下，增强了抗癌作用，降低了其毒副作用。 临床研究证实，患者对替吉奥胶囊耐受性较好，主要不良反应为骨髓抑制和胃肠道反应，其中白细胞减少发生率45．8％，血红蛋白减少发生率37．0％，中性粒细胞减少44．0％，血小板减少发生率10．5％，食欲不振发生率32．7％，恶心、呕吐发生率26．8％，腹泻发生率17．4％，口腔炎发生率15．7％，色素沉淀发生率20．0％，皮疹发生率10．9％。 --------------------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买以咨询为准！ --------------------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: TS-1 25mg/cap 140caps/box 原产地英文药品名: Gimeracil and Oteracil Porassium 中文参考商品译名: 替吉奥 25毫克/胶囊 140胶囊/盒 中文参考药品译名: 吉美拉西和氧嗪酸钾 生产厂家中文参考译名: 大鹏药品工业株式会社 生产厂家英文名: Taiho ----------------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: TS-1 25mg/cap 56caps/box 原产地英文药品名: Gimeracil and Oteracil Porassium 中文参考商品译名: 替吉奥 25毫克/胶囊 56胶囊/盒 中文参考药品译名: 吉美拉西和氧嗪酸钾 生产厂家中文参考译名: 大鹏药品工业株式会社 生产厂家英文名: Taiho -------------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: TS-1 20mg/cap 140caps/box 原产地英文药品名: Gimeracil and Oteracil Porassium 中文参考商品译名: 替吉奥 20毫克/胶囊 140胶囊/盒 中文参考药品译名: 吉美拉西和氧嗪酸钾 生产厂家中文参考译名: 大鹏药品工业株式会社 生产厂家英文名: Taiho -------------------------------------------------------- 产地国家: 日本 原产地英文商品名: TS-1 20mg/cap 56caps/box 原产地英文药品名: Gimeracil and Oteracil Porassium 中文参考商品译名: 替吉奥 20毫克/胶囊 56胶囊/盒 中文参考药品译名: 吉美拉西和氧嗪酸钾 生产厂家中文参考译名: 大鹏药品工业株式会社 生产厂家英文名: Taiho 该药品相关信息网址1: http://baike.baidu.com/view/1618822.htm?fr=ala0_1 http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101D1025_1_05/