【药品名称】:米芙

【通 用 名】:麦考酚钠肠溶片

【米芙生产企业】:Novartis Pharma Stein AG

【米芙规格】:180mg*50粒

【米芙单位】:盒

【米芙价格】:863元

在2008年全国器官移植学术会议诺华卫星会上，夏里特柏林大学医学院（ChariteUniversitatsmedizin Berlin）肾脏科布德（Budde）教授介绍了麦考酚钠肠溶片（EC-MPS，米芙）在肾移植术后免疫抑制作用的新进展。报告内容整理如下。 吗替麦考酚酯应用的局限性   吗替麦考酚酯（MMF）为麦考酚酸（MPA）代谢前体，MPA可结合次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH），后者是淋巴细胞增殖过程中鸟嘌呤核苷酸从头合成限速酶，因而，吗替麦考酚酯是一种强效免疫抑制剂。   长期的临床实践证明，吗替麦考酚酯与移植物的长期存活相关。但在治疗过程中，由于吗替麦考酚酯可致血液、胃肠不良反应和感染等，患者的依从性差，促使医师减量或停药，进而导致急性排斥反应发生率升高、移植物长期存活率下降及医疗护理费用增高。因此，足够剂量的MPA暴露对患者的长期预后非常重要。   米芙(麦考酚钠肠溶片)的生物学特性   表 麦考酚钠肠溶片与吗替麦考酚酯的生物学特性比较   EC-MPS（麦考酚钠肠溶片，米芙）是一种疗效与吗替麦考酚酯相似，但患者依从性和耐受性均提高的吗替麦考酚酯替代新剂型（表）。   与吗替麦考酚酯相比，尽管麦考酚钠肠溶片的血浆MPA峰浓度延后，但0-12小时曲线下面积（AUC）与前者相同，且随着药物剂量增加AUC呈线性增加；此外，麦考酚钠肠溶片对IMPDH的半效抑制剂量(IC50)与吗替麦考酚酯相同。   麦考酚钠肠溶片有与吗替麦考酚酯相似的药代动力学特征。麦考酚钠肠溶片可在体内维持稳定的MPA药物暴露；口服剂量在180-2160 mg之间时，其药代动力学参数呈线性关系；与其肠溶剂型特征相一致，麦考酚钠肠溶片的达峰时间（Tmax）延迟；他克莫司可提高麦考酚钠肠溶片的MPA暴露量。   米芙(麦考酚钠肠溶片)的疗效与安全性   移植维持期试验   一项纳入322例肾移植术后患者的麦考酚钠肠溶片转换研究表明，与吗替麦考酚酯维持治疗组（163例）患者相比，由吗替麦考酚酯转换至麦考酚钠肠溶片(米芙)治疗组（159例）患者经活检证实的急慢性排斥反应和移植物失功能发生率无显著性差异，即两组患者维持期疗效相似；在药物转换后，麦考酚钠肠溶片组患者在第3、6和12个月的消化道不良反应有下降趋势。   一项以雷帕霉素为基础治疗的217例维持期肾移植患者的MPA转换治疗研究中，吗替麦考酚酯组（103例）患者发生减量和停药风险及平均减量人数均显著高于麦考酚钠肠溶片组（114例），而减量则显著增加急性排斥反应和移植物失功能的风险。   综上所述，对维持期肾移植患者来说，米芙麦考酚钠肠溶片可达到与吗替麦考酚酯相同的总体疗效和安全性；在部分研究中，麦考酚钠肠溶片具有比吗替麦考酚酯疗效和安全性更佳的趋势，因此，肾移植维持期治疗患者可用麦考酚钠肠溶片安全地替代吗替麦考酚酯。   胃肠不良反应试验   一项纳入177例由吗替麦考酚酯转换至米芙麦考酚钠肠溶片（因胃肠道反应）和101例维持性使用吗替麦考酚酯（无胃肠道不良反应）肾移植受者的研究，比较两组间胃肠道症状评分（GSRS）、胃肠道生活质量指数（GIQLI）和心理总体舒适指数（PGWBI）的差异，结果表明，当出现胃肠道反应时，将吗替麦考酚酯转换至麦考酚钠肠溶片可使患者胃肠道症状和生活质量获得显著改善。   在一项纳入728例肾移植受者的前瞻性临床试验中，将出现胃肠道不良反应的口服吗替麦考酚酯肾移植患者转换至麦考酚钠肠溶片治疗，结果表明，在3个月的随访期内，患者的GSRS均可获得持续改善。   由上可知，针对吗替麦考酚酯所致消化道不良反应高发（＞40%），用麦考酚钠肠溶片替代吗替麦考酚酯可显著减轻患者消化道症状，提高生活质量。但由于上述为开放性试验，研究结果可能存在一定的偏倚，所以尚待随机、双盲试验的进一步确证。   总之，米芙（麦考酚钠肠溶片）的药代动力学和药效学特性与吗替麦考酚酯相似却不完全相同；对于新移植患者，720 mg麦考酚钠肠溶片与1000 mg吗替麦考酚酯等效；维持期肾移植患者可用麦考酚钠肠溶片安全替换吗替麦考酚酯，以减少胃肠道不良反应、减药和停药率，维持移植物功能。