第一个非典型抗精神病药物利培酮在上世纪90年代初期问世,其独特的5羟色胺和多巴胺平衡抑制作用,对精神分裂症患者阳性和阴性症状认知功能的改善,以及其良好的安全性,使得非典型抗精神病药物成为治疗精神分裂症的主流药物。
与传统抗精神病药物如氯丙嗪、氟哌啶醇等相比,非典型抗精神病药物对治疗精神分裂症阴性症状、阳性症状以及认知功能的优势是不容怀疑的。但是,随着人们对精神分裂症研究的深入和对其治疗结局期望的提高,现在常用的非典型抗精神病药物仍然不能满足临床的治疗需求。
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非典型抗精神病药物能缓解患者的阳性和阴性症状,使患者的认知功能提高,多数患者得以临床缓解,回归社会。
但是非典型抗精神病药物并没有解决患者的依从性、复发等问题。
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发达国家现行治疗效果与期望出现差距
美国的CATIEⅡ研究显示,即使目前治疗精神分裂症最常用的药物利培酮,患者坚持治疗的中位时间仅仅7.0个月,奥氮平为6.3个月,而喹硫平仅仅为4.0个月。
在CATIE Ⅱ期18个月的治疗观察中,三种药物治疗的中断率(停药)分别是利培酮64%,奥氮平67%, 喹硫平84%.已知精神分裂症患者停药意味着复发和病情恶化,所以目前精神分裂症的治疗不容乐观,与“临床痊愈”的目标相差甚远。
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我国的研究结果与美国CATIE研究结果相同,尽管一个是前瞻性研究,一个是回顾性研究,但是都发现患者在非典型抗精神病药物治疗中坚持治疗的时间短,治疗的中断率高。
我国的研究由于是回顾性研究,与临床实际情况更加贴近,表明目前的治疗药物不能满足日益提高的临床需求,精神分裂症的临床治疗呼唤更优秀的药物上市。
新一代非典型抗精神病药——帕利哌酮控释片
科学的创新永无止境,抗精神病药物的发展亦如是。帕利哌酮控释片(芮达)的问世,为精神分裂症的治疗带来了新的希望。
芮达(Paliperidone-ER)是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药,2006年12月20日由美国食品与药物管理局(FDA)批准上市。芮达通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。另外,芮达采用了渗透性控释口服给药系统 (OROS)技术,使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面,与利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。
现有的研究数据显示出芮达的四大特点:
(1)疗效广谱 疗效针对精神分裂症的所有症状,另外还能改善患者的个人社会功能,以利患者的全面恢复;
(2)使用方便 无需滴定,直接起始有效治疗剂量;每日一次,因该药极少需经肝脏代谢,产生药物之间相互作用的机会很少,有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量;
(3)起效快 疗效最早在第四天即可见到;
(4) 安全性、耐受性好 在使用推荐的治疗剂量时,其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当; 对体重的影响小。正由于芮达具有独特化学成分和新的制剂技术,它带来了全新的治疗结局。