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达比加群酯—新型强效抗凝血药国外上市

2009-09-19 16:31:43  作者:新特药房  来源:新特药网  浏览次数:214  文字大小:【】【】【
简介: 深静脉血栓形成和肺动脉栓塞是人工关节置换术后常见的并发症,严重者甚至可危及患者生命,为此术后需常规使用抗凝血药物。达比加群酯为近期成功开发的具有多种特点的新型抗凝血药物。由德国勃林格殷格 ...
关键字:达比加群酯

 深静脉血栓形成和肺动脉栓塞是人工关节置换术后常见的并发症,严重者甚至可危及患者生命,为此术后需常规使用抗凝血药物。达比加群酯为近期成功开发的具有多种特点的新型抗凝血药物。
由德国勃林格殷格翰公司开发的达比加群酯(商品名为Pradaxa)于2008年4月在德国和英国率先上市,这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。本品的上市,是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展,具有里程碑意义。

达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。

达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收,用药后1h起效,2~3h即达血浆峰浓度,如果与食物同服,其血浆达峰时间后移。达比加群酯口服生物利用度较低,仅6.5%,dabigatran血浆蛋白结合率为25%~30%。药物的平均终末清除半衰期为15h,约80%以原形形式经肾脏排除,其余以葡萄糖醛酸结合以胆汁分泌形式排除体外。肾功能不全(肌酐清除率<50ml/min>可延长其血浆清除时间,并使血浆药物浓度升高。dabigatran的清除不依赖于肝脏细胞色素p450系统,而且不影响从肝脏CYP2C9及CYP3A4酶系统代谢的药物的活性。dabigatran的抗凝强度与血浆浓度成正比,同时服用阿司匹林或其他血小板抑制剂,可增加其出血危险。

达比加群酯是直接凝血酶抑制剂,具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示本品具有良好的疗效及药动学特性,临床应用前景乐观,其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。

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