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左旋亚叶酸钙注射液(levoleucovorin calcium injection,Fusilev)是由Spectrum制药公司,于2008年上市。其主要成分为左旋5-甲酰四氢叶酸钙盐,化学名称为N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
该药用于大剂量使用甲氨喋呤治疗骨肉瘤后的中毒解救,是唯一获FDA批准生产上市的含左旋甲酰四氢叶酸的药品。
对亚叶酸的生理代谢与作用、肿瘤辅助治疗的机制以及安全性评价等方面作一综述。1概述亚叶酸在临床上广泛用于肿瘤的辅助治疗,早在50年代,即用作甲氨喋呤的解救剂与5-氟尿嘧啶的增效剂[1,2]。然而后期研究表明[3],只有左旋体才具有药理活性,使用左旋体的治疗剂量仅为亚叶酸消旋体的50%。但化学、生产以及控制用量等方面的缺陷,延迟了左旋亚叶酸在美国的上市。直至2007年6月10日,Spectrum公司才提交了关于这些缺陷的对策,最终注射用左旋亚叶酸钙,被FDA批准,用于使用大剂量甲氨喋呤治疗后的骨肉瘤患者的中毒解救。
INDICATIONS AND USAGE
FUSILEV is a folate analog.
FUSILEV rescue is indicated after high-dose methotrexate therapy in osteosarcoma.
FUSILEV is also indicated to diminish the toxicity and counteract the effects of impaired methotrexate elimination and of
inadvertent overdosage of folic acid antagonists.
LIMITATIONS OF USE
FUSILEV is not approved for pernicious anemia and megaloblastic anemias.
Improper use may cause a hematologic remission while neurologic manifestations continue to progress.
IMPORTANT SAFETY INFORMATION
Contraindications
FUSILEV is contraindicated for patients who have had previous allergic reactions attributed to folic acid or folinic acid.
Warnings and Precautions
Due to Ca++ content, no more than 16 mL (160 mg) of levoleucovorin solution should be injected intravenously per minute
FUSILEV enhances the toxicity of fluorouracil.
Concomitant use of d,l-leucovorin with trimethoprim-sulfamethoxazole for Pneumocystis carinii pneumonia in HIV patientswas associated with increased rates of treatment failure in a placebo-controlled study.
Adverse Reactions
Allergic reactions were reported in patients receiving FUSILEV.
Vomiting (38%), stomatitis (38%) and nausea (19%) were reported in patients receiving FUSILEV as rescue after high dose methotrexate therapy.
Drug Interactions
FUSILEV may counteract the antiepileptic effect of phenobarbital, phenytoin and primidone, and increase the frequency of susceptible patients.
FUSILEV (levoleucovorin)注射剂用于转移性结直肠癌新药
Levoleucovorin注射剂。该药用于使用高剂量甲氨蝶呤治疗之后的骨肉瘤患者的药物治疗，可以减少高剂量甲氨蝶呤和过量叶酸拮抗剂类药物的毒性，增强这些药物的疗效。该药是唯一获FDA批准销售的含甲酰四氢叶酸异构体[Levoleucovorin或（6S）-leucovorin]药品，
向美国FDA提交新药上市申请(NDA)补件，以注射剂FUSILEV合并5-FU containing regimens，治疗恶性直肠大肠癌病患。
FDA已批准其Levoleucovorin注射剂。骨肉瘤患者用高剂量甲氨蝶呤之后进而用这种药物进行治疗，可以减少高剂量甲氨蝶呤和过量叶酸拮抗剂类药物的毒性，增强这些药物的疗效。Levoleucovorin是Spectrum制药公司近日宣布，FDA已批准其Levoleucovorin注射剂。骨肉瘤患者用高剂量甲氨蝶呤之后进而用这种药物进行治疗，可以减少高剂量甲氨蝶呤和过量叶酸拮抗剂类药物的毒性，增强这些药物的疗效。Levoleucovorin是唯一获准销售的含甲酰四氢叶酸异构体（Levoleucovorin或(6S)-leucovorin）药品，它有望于今年6月份上市。
Spectrum公司负责人称，Levoleucovorin是2008年通过FDA批准的第一种癌症治疗药。这给患者带来了一种全新的选择，有了这种药物，正在接受化疗的患者无需再使用非活性右旋异构体药物进行治疗。前临床实验结果显示，若同时使用非活性异构体药物和活性异构体药物，则两者在进入细胞过程中会互相竞争。
Levoleucovorin：骨肉瘤治疗药物
Spectrum制药公司近日宣布，美国FDA批准了该公司的Levoleucovorin注射剂上市销售。该药用于使用高剂量甲氨蝶呤治疗之后的骨肉瘤患者的药物治疗，可以减少高剂量甲氨蝶呤和过量叶酸拮抗剂类药物的毒性，增强这些药物的疗效。该药是唯一获FDA批准销售的含甲酰四氢叶酸异构体[Levoleucovorin或(6S)-leucovorin]药品，该公司希望可以在今年6月份完成该药的上市工作。
Levoleucovorin不能用于之前有对叶酸或者甲酰四氢叶酸过敏经历的患者。由于该药含钙，因此在静脉注射时，每分钟不能超过16 mL（160 mg）。该药会增加氟脲嘧啶的毒性。在安慰剂对照试验中发现，甲酰四氢叶酸和甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲异噁唑同时用于HIV患者中卡氏肺囊虫肺炎的治疗时，可能会增加治疗的失败率。在接受该药注射的患者中有过敏反应发生。在高剂量甲氨蝶呤治疗之后注射该药的患者报告有呕吐（38%）、口腔炎（38%）和恶心（19%）发生。注射该药可能会抵消镇静安眠剂、苯妥英和扑米酮的抗癫痫作用，有癫痫史或存在癫痫风险的患者需要注意。
FUSILEV VL FREEZ-DR PWD 10MLDS
Generic Name: LEVOLEUCOVORIN CALCIUM
Manufacture: ICS/SPECTRUM PHARM
Size: 1
Unit: EACH |
