英文药名：Tasigna Capsules（Nilotinib Hydrochloride Hydrate） 中文药名：尼洛替尼盐酸盐胶囊 生产厂家：日本诺华制药 タシグナカプセル50mg／タシグナカプセル150mg／タシグナカプセル200mg 类别名称 抗肿瘤药（酪氨酸激酶抑制剂） 批准日期：2017年12月 商標名 Tasigna Capsules 一般名 ニロチニブ塩酸塩水和物（Nilotinib Hydrochloride Hydrate） 化学名 4-Methyl-N-［3-（4-methyl-1H-imidazol-1-yl）-5-（trifluoromethyl）phenyl］-3-｛［4-（pyridin-3-yl）pyrimidin-2-yl］amino｝benzamide monohydrochloride monohydrate 分子式 C28H22F3N7O・HCl・H2O 分子量 583.99 構造式 性状 白色～帯黄白色又は帯緑黄白色の粉末である。メタノール又はエタノールにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。 分配係数 0.08（1-オクタノール／0.1mol/L塩酸） 取扱い上の注意 高温・高湿を避けて保存すること。 适应证和用途 （1）有费城染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)慢性期新诊断的成年患者的治疗。正在进行研究为确定长期结果所需和进一步资料。 （2）在成年患者对既往治疗包括伊马替尼[imatinib]耐药或不能耐受慢性期(CP)和加速期(AP)Ph+ CML的治疗。尚未证实临床效应，例如疾病相关症状的改善和增加生存。 剂量和给药方法 （1）推荐剂量：新诊断的Ph+ CML-CP：300mg口服每天2次。耐药或不能耐受Ph+ CML-CP和CML-AP：400 mg口服每天2次。 （2）给Tasigna约12小时间隔和必须不与食物服用。 （3）与水吞服整个胶囊。给药前至少2小时和至少1小时后不要进食。 （4）可能需要为血液学和非血液学毒性，和药物相互作用调整剂量。 （5）在患者有肝受损(在基线时)建议较低开始剂量。 剂型和规格 50mg,150mg,200mg胶囊 禁忌证 有低钾血症，低镁血症，或长QT综合征患者中不要使用。 警告和注意事项 （1）骨髓抑制：伴随中性粒细胞减少，血小板减少和贫血。对头2个月应每2周检查CBC，然后每月。用预扣剂量[withholding dose]可逆。可能需要减低剂量。 （2）QT延长：Tasigna延长T间期。给药前纠正低钾血症或低镁血症和定期监测。(5.2) 避免已知延长QT间期和强CYP3A4抑制剂药物。有肝受损患者谨慎使用。在基线时，开始后7天，和其后定期，以及任何调整剂量后获得ECGs。 （3）猝死：在Ph+ CML接受尼罗替尼有耐药或不能耐受患者中曾报道猝死。室性复极化异常对其发生可能有贡献。 （4）血清脂肪酶升高：定期核查血清脂肪酶。脂肪酶升高情况是伴随腹部症状，中断给药和考虑适当诊断除外胰腺炎。在有胰腺炎史患者中建议谨慎。 （5）肝功能异常：Tasigna可能导致胆红素，AST/ALT，和碱性磷酸酶升高。定期核对肝功能试验。 （6）电解质异常：Tasigna可引起低磷血症，低钾血症，高钾血症，低钙血症，和低钠血症。开始Tasigna前纠正电解质异常和治疗期间定期监测。 （7）肝受损：有受损肝功能患者中尼罗替尼暴露增加。在这些患者中建议减低剂量和应严密监查QT间期。 （8）药物相互作用：避免同时使用CYP3A4的强抑制剂或诱导剂。如患者必须与强CYP3A4抑制剂共同给药，应考虑减低剂量而应密切监视QT间期。 （9）食物效应：食物增加Tasigna的血水平。 （10）避免给药前2小时和1小时后进食。 （11）胃全切除术：应考虑更频随访这些患者，如必要时，考虑增加剂量。 （12）妊娠：可能危害胎儿当给予妊娠妇女。当用Tasigna时应建议不要成为妊娠。 不良反应 在新诊断的Ph+CML-CP，耐药或不能耐受Ph+CML-CP，或耐药或不能耐受Ph+CML-AP患者中最常报道非血液学不良药物反应(≥10%)是皮疹，瘙痒，头痛，恶心，疲乏，肌肉痛，鼻咽炎，便秘，腹泻，腹痛，呕吐，关节痛，发热，上泌尿道感染，背痛，咳嗽，和虚弱。血液学不良药物反应包括骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少和贫血。 药物相互作用 Tasigna是一种CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，和CYP2D6的抑制剂。它可能也诱导CYP2B6，CYP2C8和CYP2C9。所以，Tasigna可能改变其它药物的血清浓度。 CYP3A4抑制剂可能改影响血清浓度。 CYP3A4诱导剂可能改影响血清浓度。 在特殊人群中使用 （1）性行为活跃的女性患者治疗期间应使用有效避孕。 （2）不应避孕喂养 （3）在儿童中无资料支持使用 （4）有肝受损患者中建议较低起始剂量。 包装规格 タシグナカプセル50mg：20カプセル（PTP） タシグナカプセル150mg：20カプセル（PTP）、120カプセル（PTP） タシグナカプセル200mg：20カプセル（PTP）、120カプセル（PTP） 制造商 日本诺华制药有限公司 完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291021M1020_1_26/