Parsabiv（Etelcalcetide Hydrochloride）静注透析用-12年来首个继发甲状旁腺功能亢进症的透析治疗新药

パーサビブ静注透析用2.5mg／パーサビブ静注透析用5mg／パーサビブ静注透析用10mg

药用分类名称
钙受体激动剂
批准日期：2017年2月
商標名
PARSABIV
一般名
エテルカルセチド塩酸塩（Etelcalcetide Hydrochloride）
化学名
N-Acetyl-S-[(2R)-2-amino-2-carboxyethylsulfanyl]-D-cysteinyl-D-alanyl-D-arginyl-D-arginyl-D-arginyl-D-alanyl-D-argininamide hydrochloride
構造式

分子式
C38H73N21O10S2・xHCl（4≦x≦5）
分子量
1048.25（エテルカルセチドとして）
性状
本品为白色白色粉末, 易溶于水。
审批条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药效药理
1. 作用机序
该制剂通过甲状旁腺细胞表面的钙受体表达作用。 钙受体除了分泌甲状旁腺激素外, 还控制了甲状旁腺素的合成和甲状旁腺细胞的增殖。该制剂以钙受体为主, 主要通过抑制甲状旁腺分泌, 降低血液中的甲状旁腺素浓度。 同时, 在重复用药中, sub-thyroid 细胞生长抑制作用也被认为有助于降低血液中的甲状旁腺素浓度。
2. 薬理作用
(1)甲状旁腺素分泌抑制作用 (体外)
从大鼠甲状旁腺细胞和组织的甲状旁腺分泌物中, 我抑制了浓度依赖性。
(2)甲状旁腺细胞增殖的抑制效应
该制剂抑制甲状旁腺细胞增殖, 通过反复皮下管理, 对部分肾摘出和腺嘌呤负荷大鼠, 抑制甲状旁腺增生的进展。
(3)降低血液中甲状旁腺素和钙浓度的作用
该制剂通过单次静脉用药, 降低了对部分肾摘出大鼠血中甲状旁腺素和钙浓度的依赖性。
(4)抑制骨损伤的作用
继发甲状旁腺功能亢进, 因血液中甲状旁腺素浓度增加而导致骨衰竭。 该制剂通过对部分肾采摘大鼠进行反复皮下管理, 抑制血液中甲状旁腺素浓度的增加, 通过降低骨代谢旋转来抑制骨强度的降低。
(5)血管钙化的抑制作用
继发甲状旁腺功能亢进, 血管钙化, 由于血液中甲状旁腺素浓度的升高而发展。 该制剂抑制血液中甲状旁腺素浓度的升高, 对部分肾采摘和腺嘌呤负荷大鼠进行反复皮下管理, 抑制磷和钙的沉积是血管钙化的症状。
适应证
血液透析患者继发甲状旁腺功能障碍
用法与用量
成人；1毫克作为开始剂量为 Etercarcetide, 每周三次, 并注入透析回路静脉侧在透析结束时的血液。
此后, 在充分观察患者的甲状旁腺激素 (甲状旁腺素) 和血清钙浓度的情况下, 调整适当的剂量范围为2.5-15mg, 一周三次, 在透析结束时进行治疗。
包装规格
输液[透析]
2.5 毫克:10 小瓶

5毫克:10 小瓶

10毫克10 小瓶

制造商
日本小野薬品
注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999443A1025_1_02/
Ono Pharmaceutical Co., Ltd., calcium receptor agonist "Persabib" 2.5 mg for dialysis, 5mg, 10mg "obtained domestic manufacturing and sales approval as a therapeutic agent for secondary parathyroid hyperthyroidism under hemodialysis
Feb. 15, 2017, secondary parathyroid hyperthyroidism Therapeutics Etercarcetide hydrochloride (trade name: Persabib 2.5 mg for dialysis, 5mg for hemodialysis, 10mg for hemodialysis, and 10 mg for dialysis) were released at the same time.
The drug is approved for manufacture and sale on December 19, 2016. Adaptation is "secondary parathyroid dysfunction under hemodialysis. 1 mg is a starting dose, three times a week in adulthood, and injected into the dialysis circuit vein side at the time of the return at the end of dialysis. Thereafter, under sufficient observation of the parathyroid hormone and serum calcium concentration of the patient, to adjust the appropriate amount in the range of one time 2.5 ~ 15mg. Secondary parathyroid hyperthyroidism (SHPT) is an excessive secretion of parathyroid hormone (PTH).