英文药名：Tasigna Capsules（NILOTINIB HCL） 中文药名：盐酸尼洛替尼胶囊 生产厂家：诺华制药 药品介绍 英文名: Nilotinib 商品名：Tasigna Kapseln 中文名: 尼洛替尼胶囊 原研厂家: 诺华公司 作用机制 尼罗替尼是一种Bcr-Abl激酶的抑制剂。尼罗替尼结合至和稳定化Abl蛋白的激酶结构区的无活性构象。在体外，尼罗替尼抑制Bcr-Abl介导的鼠类白血病细胞株和衍化从Ph+CML患者人细胞株的增殖。在分析的条件下，在32/33株受试的突变中，尼罗替尼能克服Bcr-Abl激酶突变造成的伊马替尼耐药。在体内中，尼罗替尼减小鼠类Bcr-Abl异种移植模型中肿瘤大小。尼罗替尼抑制以下激酶的自身磷酸化如IC50值所示：Bcr-Abl(20-60nM)，PDGFR(69nM)，c-Kit(210nM)，CSR-1R(125-250 nM)和DDR(3.7nM)。 适应证和用途 （1）有费城染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+CML)慢性期新诊断的成年患者的治疗。正在进行研究为确定长期结果所需和进一步资料。 （2）在成年患者对既往治疗包括伊马替尼[imatinib]耐药或不能耐受慢性期(CP)和加速期(AP)Ph+ CML的治疗。尚未证实临床效应，例如疾病相关症状的改善和增加生存。 剂量和给药方法 （1）推荐剂量：新诊断的Ph+ CML-CP：300mg口服每天2次。耐药或不能耐受Ph+CML-CP和CML-AP：400mg口服每天2次。 （2）给Tasigna约12小时间隔和必须不与食物服用。 （3）与水吞服整个胶囊。给药前至少2小时和至少1小时后不要进食。 （4）可能需要为血液学和非血液学毒性，和药物相互作用调整剂量。 （5）在患者有肝受损(在基线时)建议较低开始剂量。 剂型和规格 150mg和200mg硬胶囊 禁忌 有低钾血症，低镁血症，或长QT综合征患者中不要使用。 警告和注意事项 （1）骨髓抑制：伴随中性粒细胞减少，血小板减少和贫血。对头2个月应每2周检查CBC，然后每月。用预扣剂量[withholding dose]可逆。可能需要减低剂量。 （2）QT延长：Tasigna延长T间期。给药前纠正低钾血症或低镁血症和定期监测。避免已知延长QT间期和强CYP3A4抑制剂药物。有肝受损患者谨慎使用。在基线时，开始后7天，和其后定期，以及任何调整剂量后获得ECGs。 （3）猝死：在Ph+CML接受尼罗替尼有耐药或不能耐受患者中曾报道猝死。室性复极化异常对其发生可能有贡献。 （4）血清脂肪酶升高：定期核查血清脂肪酶。脂肪酶升高情况是伴随腹部症状，中断给药和考虑适当诊断除外胰腺炎。在有胰腺炎史患者中建议谨慎。 （5）肝功能异常：Tasigna可能导致胆红素，AST/ALT，和碱性磷酸酶升高。定期核对肝功能试验。 （6）电解质异常：Tasigna可引起低磷血症，低钾血症，高钾血症，低钙血症，和低钠血症。开始Tasigna前纠正电解质异常和治疗期间定期监测。 （7）肝受损：有受损肝功能患者中尼罗替尼暴露增加。在这些患者中建议减低剂量和应严密监查QT间期。 （8）药物相互作用：避免同时使用CYP3A4的强抑制剂或诱导剂。如患者必须与强CYP3A4抑制剂共同给药，应考虑减低剂量而应密切监视QT间期。 （9）食物效应：食物增加Tasigna的血水平。 （10）避免给药前2小时和1小时后进食。 （11）胃全切除术：应考虑更频随访这些患者，如必要时，考虑增加剂量。 （12）妊娠：可能危害胎儿当给予妊娠妇女。当用Tasigna时应建议不要成为妊娠。 不良反应 在新诊断的Ph+CML-CP，耐药或不能耐受Ph+CML-CP，或耐药或不能耐受Ph+CML-AP患者中最常报道非血液学不良药物反应(≥10%)是皮疹，瘙痒，头痛，恶心，疲乏，肌肉痛，鼻咽炎，便秘，腹泻，腹痛，呕吐，关节痛，发热，上泌尿道感染，背痛，咳嗽，和虚弱。血液学不良药物反应包括骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少和贫血。 药物相互作用 Tasigna是一种CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，和CYP2D6的抑制剂。它可能也诱导CYP2B6，CYP2C8和CYP2C9。所以，Tasigna可能改变其它药物的血清浓度。 CYP3A4抑制剂可能改影响血清浓度。 CYP3A4诱导剂可能改影响血清浓度。 在特殊人群中使用 （1）性行为活跃的女性患者治疗期间应使用有效避孕。 （2）不应避孕喂养。 （3）在儿童中无资料支持使用。 （4）有肝受损患者中建议较低起始剂量。 ---------------------------------------------------------- 注：以下产品美国上市包装，采购者以咨询为准 ---------------------------------------------------------- TASIGNA 150MG CAPSULES DPSH 112/PAC  NILOTINIB HCL     00078-0592-87             TASIGNA 200MG CAPSULES DPSH 112/PAC  NILOTINIB HCL     00078-0526-87             TASIGNA 150MG CAPSULES 112/PAC  NILOTINIB HCL  NOVARTIS  00078-0592-87             TASIGNA 200MG CAPSULES 112/PAC  NILOTINIB HCL  NOVARTIS  00078-0526-87    Tasigna (Nilotinib Capsules) Tasigna (nilotinib hydrochloride monohydrate) is used to treat and keep the CML (Chronic Myeloid Leukemia) under control. The leukemia is also known as the blood disease. It is a sanguine condition defined by the pathological growth of the leucocytes and the apparition of some immature leucocytes. The myeloid leukemia is the form of leukemia described by the abnormal apparition of myelocytes in the blood. The acute form of this disease is the most common form of leukemia in adults. Its chronic form has a 14% rapport. The CML symptoms differ, according to the evolution stage of the disease. In the early stage, the patients might present appetite loss, weight loss, tiredness, fever, excessive sweat or abdominal pains in the left side. As the disease evolves, the patients complain about respiratory difficulties, joint pains, infections and frequent bleeding episodes. Tasigna (nilotinib hydrochloride monohydrate) is FDA accepted since 2007. It may be used in associated therapies, if the CML is too severe. It initially stops the cancer evolution, while other specific techniques deal with the problematic cells. The medication cannot be taken without a prescription. Administration The optimal dosage of Tasigna (nilotinib hydrochloride monohydrate) is 300mg. It is given twice a day, at every 12 hours. You must allow at least 2 or 3 hours before and after having a meal, as the medicine should be given on an empty stomach. Have a full glass of water if that helps you with swallowing the extended release tablets whole. If you have swallowing difficulties, you may be prescribed the capsular form. The capsules are also taken whole and never chewed. However, you may also open them and mix the content with a spoon of applesauce. Swallow the “cocktail” as soon as it is ready and discard the capsule. Do not store such mixtures for later use. Your heart and blood will be constantly monitored during the treatment. Store Tasigna (nilotinib hydrochloride monohydrate) at the room temperature, away from kids, moisture and direct sunlight. Warnings The food is not just not recommended, but completely forbidden. The food might increase the amounts of nilotinib in the blood, which will cause severe and harmful side effects. The grapefruit can also interact with Tasigna (nilotinib hydrochloride monohydrate), whether you have the actual fruit or just some juice, so stay away from it. Side effects Many of the Tasigna (nilotinib hydrochloride monohydrate) side effects are mild or moderate. They might include: Cold symptoms Tiredness Rash Headaches Weight changes Constipation Diarrhea