替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，具有强而选择性地抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸聚合酶的活性。替比夫定可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，三磷酸盐在细胞内的半衰期为14h。替比夫定不被艾滋病毒核苷类逆转录酶抑制剂地丹诺新和司他夫定所拮抗，对人免疫缺陷病毒I型无活性，而且不拮抗阿巴卡韦、地丹诺新、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦或齐多夫定的抗HIV活性。

素比伏(替比夫定片)用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。由于素比伏呈现强的选择性和特异性抗HBV复制活性，而对人DNA聚合酶无影响，因此素比伏的出现为临床治疗慢性乙型肝炎提供了新的选择。

2006年在AASLD年会上公布了迄今为止规模最大的慢性乙肝治疗药物的全球性注册试验——GLOBE研究104周的结果。该研究一共包括1367例患者，其中HbeAg阳性患者921例，HbeAg阴性患者446例。将筛选合格的患者按1：1随机分为两组，分别服用替比夫定(素比伏)600mg/d和拉米夫定安慰剂，及拉米夫定100mg/d和替比夫定安慰剂，680例患者被随机分配服用替比夫定，其中HbeAg阳性患者458例，HbeAg阴性患者222例，687例患者被随机分配服用拉米夫定，其中HbeAg阳性患者563例，HbeAg阴性患者224例。

结果显示，对于HbeAg阳性患者，替比夫定可迅速、持久降低患者HBV载量，12周时对HBV的抑制效果已经显著优于拉米夫定治疗组，替比夫定治疗52周的治疗应答率、组织学应答率、HBVDNA较基线下降值和HBVDNAPCR检测不到率均显著高于拉米夫定组。而104周时接受替比夫定治疗的HbeAg阳性患者保持了在52周时的所有病毒学疗效指标优势，同时达更好的ALT复常率。

对于HbeAg阴性患者，8周时替比夫定组HBV载量的下降显著大于拉米夫定组，治疗52周时HBVDNA与基线相比下降的平均值及HBVDNAPCR检测不到的百分比分比与拉米夫定相比具有显著优势，而且这一优势可持续到104周。而且试验显示，替比夫定具有良好的安全性，耐药及因耐药导致的病毒学反弹在治疗48、104周时均显著少于拉米夫定组。

为满足中国SFDA规定的注册试验要求，在覆盖北京和上海等18家医院进行了一项中国Ⅲ期临床研究。入选的332例慢性乙肝中国患者中HbeAg阳性患者290例，HbeAg阴性患者42例，167例患者被随机分配服用替比夫定，其中HbeAg阳性患者147，阴性者2O例，165例患者被随机分配服用拉米夫定，其中HbeAg阳性患者143例，阴性者22例。

结果HbeAg阳性患者在治疗8周时两组患者的血清HBVDNA水平已有差异，随着治疗时间延长两组差异更显著，替比夫定组血清HBVDNA达到PCR检测不到水平的患者比例持续高于拉米夫定组，HbeAg转阴在替比夫定组较拉米夫定组更常见，替比夫定组52周时ALT复常率也明显高于拉米夫定组。HbeAg阴性患者替比夫定较拉米夫定组具有更高的治疗应答率和ALT复常率。因此，乙肝中国患者经1年治疗后，替比夫定的抗病毒疗效和临床疗效优于拉米夫定，而且安全性和耐受性良好。