【药品名称】
盐酸格拉司琼氯化钠注射液
【英文或拉丁名】
Granisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
【汉语拼音】
YanSuan Gelasiqiong Lühuana Zhusheye
【主要成分】
盐酸格拉司琼
【化学名】
1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3、3、1]壬烷-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐
【结构式及分子式、分子量】
结构式名:盐酸格拉司琼

分子式:C18H24N4O·HCI
分子量: 348.88
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用：本品是一种高选择性5-HT3，受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可以引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究
生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg／kg/天(54mg/㎡/天,按体表面积计算,相当于临床给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/㎡/天,按体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响.
遗传毒性: 本品Ames实验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变实验、小鼠微核实验及体内、外大鼠肝细胞UDS实验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外实验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变实验中,多倍体细胞的数量明显增加。
致癌性: 在给药两年的致癌性实验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天(6、30、300mg/㎡/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天.结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg天组雌性大鼠(以体表面积计算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍以上和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加.在12个月的实验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/㎡/天,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性实验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该实验尚未得出最后结论。
【药代动力学】
健康受试者静注本品20或40ug/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8ug/l,血浆半衰期约为3.1 ～5.9小时。
本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。
【适应症】用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法与用量】静脉滴注,成人推荐用量通常为3mg,于化疗前30分钟给药.大多数病人只需给药-次, 对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时.必要时可增加给药次数1 ～2次,但每日最高剂量不应超过9mg. 输注时间应不少于5分钟（100ml不少于15分钟）。老年人及肝肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反映轻微,无须特殊处理即可恢复。
【禁忌症】
1、肠梗阻患者禁用。
2、对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、由于本品可减缓消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察.
2、本品不应与其它药物混合使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外,不宜使用.哺乳期妇女慎用,若使用本药时应停止哺乳。
【儿童用药】2到16岁儿童推荐剂量10ug/kg,2岁以下儿童用药情况尚不明确。
【老年患者用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
1、格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
2、格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类,神经安定类和抗溃疡类药联合使用。
【规格】100ml:3mg(以格拉司琼计)与氯化钠0.9g。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】玻璃输液瓶装,80瓶/箱。
【有效期】暂定两年
【批准文号】国药准字H20040068
【生产厂家】江苏润邦药业有限公司