【药品名称】
通用名称：盐酸格拉司琼注射液
商品名称：欧智宁
英文名称：Granisetron Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye
 
【成份】
本品主要成份为盐酸格拉司琼。
化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：略
分子式：C18H24N4O·HCl
分子量：348.87
辅料名称：氯化钠、注射用水。
 
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
 
【适应症】用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
 
【规格】1ml:1mg (以C18H24N4O计)/3ml:3mg (以C18H24N4O计)。
 
【用法用量】
静脉注射
成人：用量通常为3mg（3支），用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1次~2次，但每日最高剂量不应超过9mg（9支）。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
 
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
 
【禁忌】
1．对本品或有关化合物过敏者禁用。
2．胃肠道梗阻者禁用。
 
【注意事项】尚五此方面研究资料。

      
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．孕妇除非必需外，不宜使用。
2．哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
 
【儿童用药】尚无儿童用药经验。
 
【老年用药】老年人无需调整剂量。
 
【药物相互作用】尚不明确。
 
【药物过量】尚无可靠参考文献。
 
【药理毒理】
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
 
【药代动力学】
健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物。本品通过粪便和尿液排泄。
 
【贮藏】遮光，密闭保存。
 
【包装】点刻痕易折低硼硅玻璃安瓿包装。一盒6支。
 
【有效期】36个月。
 
【执行标准】《中国药典》2010年版
 
【批准文号】国药准字H20000085