胰岛素制剂分类与作用特点

商品胰岛素（INS）按其生产来源有动物INS、半合成人胰岛素及DNA重组生物合成人胰岛素3类。

另外通过改造生物合成人INS一级结构中的氨基酸序列的INS类似物（insulin analogues），改变了INS的药物动力学。

临床上主要根据各种INS作用时间特点，将品种繁多的INS制剂基本上分为短效、中效和长效三大类（表23-1）。

表23-1 胰胰岛素制剂分类

 * 作用时间为近似值,可因人因时而异,目前所有INS制剂均为中性，PH 7.2-7.4

短效INS

目前临床供应的短效INS制剂(short / rapid-acting INS; regular INS ; unmodified INS; soluble INS; INS injection)多为中性(Ph 7.2-7.4)透明溶液,性质稳定,无色无味，可作皮下、肌内或静脉注射，起效快但作用持续时间短。皮下注射一般在餐前30分钟注射，注射后约半小时开始起效，作用高峰时间2-4小时，持续5-8小时。短效INS是唯一能静脉注射的INS制剂，静脉注射能使血糖迅速下降，一般20-30分钟血糖降至最低点，但静脉注射血循环中INS清除快，其半衰期仅5-6分钟。短效INS国际通用的瓶签标志颜色为黄色。国内应用的短效INS制剂有：

Insulin Injection：中国徐州、上海、武汉生产，40、80U/ml，来源为猪。

Neutral Insulin （Single-Peak）：中国徐州生产，40U/ml，来源为猪。

诺和灵（Novolin），Actrapid：丹麦Novo-Nordisk公司生产，来源为牛、猪和高纯胰岛素，瓶装40U/ml或100U/ml。

VelosulinR Human R：丹麦Novo-Nordisk公司生产，来源于猪或高纯化的半合成人INS。

诺和 灵R（NovolinR）：丹麦Novo-Nordisk公司生产，为生物合成人INS。

诺和灵笔蕊（Novolin Penfill）：丹麦Novo-Nordisk公司生产，为生物合成人INS,100U/ml。

因苏林R（IletinRI和II）： 美国Lilly公司生产，来源于猪、牛或猪牛混合及高纯胰岛素，瓶装40U/ml和100U/ml。中国市场包装为40U/ml X 10。

优泌灵R R（HumulinR R）：美国EliLilly公司生产，为生物合成人INS。

中效INS

中效INS(Isophane; Neutral Protamine Hygedern INS, NPH INS)为锌结晶胰岛素与硫酸鱼精蛋白中性无菌混悬液，中效INS只能皮下注射，皮下注射后吸收缓慢,注射1小时开始起作用,高峰时间6-12小时,持续18-24小时。中效INS国际适用的瓶签颜色标志为绿色。临床常用的中效INS制剂有：

诺和灵N（NovolinR N）：为重组DNA生物合成人INS。有瓶装40U/ml和笔芯100U/ml两种规格，下同。

Insulin NPH（Single Peak）：牛单峰INS，PI≤10ppm，酚防腐。

Insulatard RNPH：猪高纯 INS，PI≤10ppm，酚防腐。

Insulin NPH Purified Pork：猪单组分INS，PI≤1ppm，酚防腐。

诺和灵L（Novolin L）：中性人胰岛素锌悬液，内含30%无定形INS和70%结晶INS。

以上均为丹麦Novo-Nordisk公司产品。

IletinR I，NPH：美国Lilly公司产品，牛和猪单峰INS，PI≤20ppm。规格40U/ml，100U/ml。

IletinR II，NPH：美国Lilly公司产品，为牛和猪高纯INS， PI≤10 ppm。规格40U/ml，100U/ml。

HumanlinR N：美国Lilly公司产品，重组DNA生物合成人INS，规格40U/ml，100U/ml。

长效胰岛素

长效胰岛素和中效INS Isophone 不同之处是含过量的鱼精蛋白，如鱼精蛋白锌INS、生物合成人长效锌INS，为无菌混悬液，也呈絮状或牛奶样。长效INS由于起作用时间特慢，持续时间长而难确定其满意剂量，动物（猪、牛）长效INS比生物合成人长效INS作用时间更长。长效INS通用的瓶签颜色为蓝色。临床常用制剂有：

Protamine Zinc Insulin（PZI）：上海生化制药厂生产，为猪胰岛素，瓶装：40U/ml、80U/ml。

Ultralante Insulin Zinc Suspension：丹麦、美国产，来源有牛、猪和人，瓶装：40U/ml、80U/ml和 100U/ml。

23．1．4 预混胰岛素

为了临床病人联合使用中短效胰岛素的方便，有由Regular INS 与NPH预先混合好的混合INS制剂。预混INS通用的瓶签标志颜色为棕色。常用制剂有：

诺和灵30R（Novolin 30R）：Novo-Nordisk公司产品，为30%可溶性人INS（Actrapid HM）与70%低鱼精蛋白人INS（Novolin R N-NPH）混合剂，有瓶装40U/ml和笔芯（Novolin 30R Penfill）100U/ml两种规格。

优泌林70/30（Humulin 70/30）：为美国Lilly公司产品，Humulin R 30%和Humulin N 70%混合液，瓶装40U/ml。