通用名称：注射用硼替佐米
商品名称：万珂TM(Velcade®)
英文名：Bortezomib for Injection
分子式：C19H25BN4O4
分子量：384.24
                               　　
本品主要成份为硼替佐米，其化学名称为：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸
                                
性状　本品为白色或类白色块状物或粉末。
                                
药理毒理
                                
注意事项
请在医生指导下使用。本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。
                                
周围神经病
使用本品治疗可能会导致周围神经病，主要是感觉神经，虽然也有极少感觉运动神经病的报道。以前就存在周围神经病症状(脚或手有麻木、疼痛或灼烧感)或周围神经病体征的患者在使用本品治疗期间神经病的症状可能加重。建议监测此类患者神经病的症状，如灼烧感、感觉过敏、感觉减退、感觉异常、不适感或神经痛。如果患者出现新的周围神经病或其症状加重，本品的剂量和治疗方案则需要进行调整。关于周围神经病随访的资料有限。在急性神经病患者的治疗中，大于70%的患者以前使用过具有神经毒性的制剂，80%的患者在入组基本状况评估时具有周围神经病的体征或症状。
                                
低血压
使用本品治疗可能导致12%的患者出现直立性或体位性低血压。此现象在整个治疗过程中均能观察到。如果已知患者有晕厥的病史、患者服用能导致低血压的药物或者患者脱水，建议患者慎用本品。可以通过调整抗高血压药物、补液或使用盐皮质类激素治疗直立性或体位性低血压。
                                
心力衰竭
观察到患有心脏疾病或危险的患者发生急性充血性心衰或恶化。此类患者应密切监测。
                                
试验室检查
在使用本品治疗期间应密切监测全血计数。
                                
血小板减少症
约43%的患者在整个治疗期间发生血小板减少，通常在治疗的第11天达到最大程度，在下一个疗程中得到恢复。平均来说，血小板计数降低和恢复贯穿8个治疗周期，并且未观察到累积血小板减少的现象。平均血小板计数最低值约为基线的40%。血小板减少的严重程度与治疗前血小板计数的联系列于表5。在每次给药前应对血小板计数进行监测。当血小板计数<25，000／μl，应停止治疗，剂量降低后重新开始。由医生决定使用输血的方法。已有因本品引起的血小板降低造成胃肠或大脑内出血的报道。
                                
药物过量
猴子的心血管安全性药理学研究显示，静脉注射的致死量与血压下降、心率增加、收缩力增加，以及末梢致死性低血压有关。给猴子注射本品3.0mg/m2或更高剂量（约为临床推荐剂量的2倍），在给药后1小时出现进行性低血压，12~14小时内死亡。
在临床试验中，尚无药物过量的报告。给成人注射的最高剂量达到每周2.0mg/m2。如药物过量，应监测患者的生命体征，并采取适当的支持治疗以维持血压和体温。

本品尚无特殊的解救药。
                                
规格
每瓶含有3.5mg硼替佐米的无菌冻干粉末。
                                
贮藏 在25℃（15~30℃）避光处保存。
                                
包装 玻璃药瓶包装。1瓶/盒。
                                
有效期 24个月

药物过量的报告。给成人注射的最高剂量达到每周2.0mg/m2。如药物过量，应监测患者的生命体征，并采取适当的支持治疗以维持血压和体温。
本品尚无特殊的解救药。
                                
规格
每瓶含有3.5mg硼替佐米的无菌冻干粉末。
                                
贮藏 在25℃（15~30℃）避光处保存。
                                
包装 玻璃药瓶包装。1瓶/盒。
                                
有效期 24个月

英文药名: Velcade (Bortezomib Injection)

中文药名: 万珂（硼替佐米注射液）

硼替佐米药品介绍

硼替佐米作为全球第一个靶向型抑制肿瘤细胞的蛋白酶体药物，已被87个国家用于多发性骨髓瘤的治疗，并于2008年6月被美国FDA批准作为多发性骨髓瘤的一线治疗用药。2008年由美国、德国、英国的35家中心联合开展的Ⅱ期临床试验显示，硼替佐米单药治疗复发或难治性MCL，起效快(中位第一次缓解时间为2个疗程)，缓解时间长（中位患者可延长13.5个月的生存期），对难治性和既往2次化疗无效的患者也有效。因此，FDA批准它作为MCL治疗的二线药物。目前我国也批准其用于MCL的单药治疗。
套细胞淋巴瘤是一组原发于淋巴结或结外部位淋巴组织的恶性肿瘤。在我国，MCL发病率占恶性肿瘤的第9位（男性）和第10位（女性），由于MCL较其他恶性肿瘤更具侵袭性，所以治疗的预后较差，是患者生存期最短的淋巴瘤亚型之一，以往没有有效的针对性药物。