英文药名：RADICUT BAG for I.V. Infusion（Edaravone） 中文药名：依达拉奉静脉点滴剂 生产厂家：三菱田边制药 ラジカット点滴静注バッグ30mg 药物分类名称 自由基清道夫 商標名 RADICUT BAG for I.V. Infusion 30mg 一般名 エダラボン，Edaravone 化学名 5-Methyl-2-phenyl-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one 分子式 C10H10N2O 分子量 174.20 構造式 性状 白色至淡黄色白色结晶或结晶粉末。 易溶于乙醇（99.5）或乙酸（100），难溶于水。 熔点 127〜131℃ 操作注意事项 1.由于除氧剂被封闭以保持产品的稳定性，所以在使用前不要打开塑料袋的外包装。 另外，开封后及时使用。 2.如果插入外包装中的氧气检测剂的颜色不是粉红色，则不要使用。 药效药理 1. 作用机序 它自由基如羟基自由基（·OH）是一个主要的因素与局部缺血相关脑血管障碍的1许多报道，局部缺血或局部缺血 - 花生四烯酸代谢贪食等的再通期间增加自由基的产生。这种自由基通过过氧化细胞膜脂质的不饱和脂肪酸引起细胞膜损伤和脑功能障碍。 尽管肌萎缩侧索硬化症（ALS）的发作和疾病进展的进展是原因不明的，通过自由基可能的氧化应激所涉及已被建议。 该药物通过消除自由基和抑制脂质过氧化而抑制脑细胞（血管内皮细胞/神经细胞）的氧化损伤。 也就是说，对于急性缺血性中风，说明脑水肿，脑梗塞，神经症状，通过抑制局部缺血性脑血管障碍的表达和发展诸如延迟神经元死亡（恶化）的脑保护作用。它通过抑制神经细胞对肌萎缩侧索硬化（ALS）的氧化损伤来抑制疾病进展。 2.对脑梗塞急性期的作用 (1) 颅神经保护作用 NAA（N-乙酰天冬氨酸）是一种特异的活性神经元标志物，据说从脑梗塞发病后立即减少，在24小时后被认为在受伤组织中几乎没有观察到。 将该药物给予脑梗塞急性期患者，用1 H-MRS（磁共振波谱法）进行测定时，梗塞部位的中央部分的NAA与第28天的疾病日的对照组相比显着保持。 (2) 抑制梗死面积的血流量减少 将该药物给予脑梗塞急性期患者（8例）后，用133 Xe-SPECT（单光子发射断层摄影术）测定局部脑血流量，功能分级标准（5例） 观察梗死区局部脑血流量减少的抑制作用。 3. *脑缺血模型的脑保护作用 (1) 脑水肿和脑梗塞抑制作用，神经症状减轻作用 在缺血性脑血管病（大鼠）模型中，局部缺血或再灌注后静脉注射（3mg/kg）可抑制脑水肿和脑梗塞的发展，并减轻伴随的神经症状。 (2) 抑制延迟的神经细胞死亡 在额叶脑缺血再灌注模型（大鼠）中，再灌注后立即静脉内施用（3mg/kg）抑制了延迟的神经细胞死亡。 4. *清除自由基的作用 (1) 自由基清除作用和脂质过氧化抑制作用 依达拉奉具有清除羟自由基的作用。 另外，羟基自由基对亚油酸的过氧化作用和脑匀浆的脂质过氧化作用均受到抑制，呈浓度依赖性。 此外，通过水溶性和脂溶性过氧自由基抑制了人造磷脂膜脂质体的脂质过氧化。 (2) 清除自由基对脑缺血模型的作用 对大鼠脑缺血模型静脉注射显示脑保护作用的剂量（3mg/kg），可以抑制缺血性周围部位和缺血再灌注通道部位羟基自由基的增加。 (3) 抑制血管内皮细胞损伤的自由基 1μM到15-HPETE（氢过氧化二十碳四烯酸）抑制培养的血管内皮细胞损伤。 5. 有关肌萎缩侧索硬化症（ALS）的病理检测 向被认为是家族性ALS的致病基因的突变超氧化物歧化酶（SOD）被导入的转基因大鼠静脉内施用依达拉奉3mg/kg/h（1天，2天） 当重复使用时）和给药直到大鼠向前反射消失的时间，女性对于综合评价肢体运动功能的倾斜板的角度观察到显着的抑制减少效果。 适应病症 1.改善与脑梗塞急性期相关的神经症状，日常生活障碍，功能障碍 2.抑制肌萎缩侧索硬化症（ALS）功能障碍的进展 用法与用量 1.改善神经系统症状，功能失调性功能障碍和伴随急性期脑梗塞的功能障碍。 通常情况下，成人一袋（30毫克依达拉奉），静脉滴注一天两次，早晚各30分钟以上。 发病后24小时内开始用药，用药时间14天以内。 2.抑制肌萎缩侧索硬化症（ALS）功能障碍的进展 通常，成人每天一次服用2袋（依达拉奉60毫克）60分钟，每天静脉输注一次。 通常，将给药期间和药物休假组合的28天作为一个过程，并且重复一次。第一疗程在连续14天给药后14天内停药，第二次给药14天后10天给药后停药14天。 包装规格 袋装 30毫克：100毫升×10袋 制造商 三菱田边制药公司 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190401G1026_1_11/