英文药名:RADICUT inj(Edaravone) 中文药名: 依达拉奉注射剂 日文药名：ラジカット注30mg 生产厂家: 田边三菱 类别名称 自由基清除剂 商標名 RADICUT inj. 30mg 一般名 エダラボン，Edaravone 化学名 5-Methyl-2-phenyl-2,4-dihydro-3H -pyrazol-3-one 分子式 C10H10N2O分子量 174.20 構造式 性状 白色至淡黄白色结晶或结晶性粉末。 乙醇（99.5），或易溶于乙酸（100），微溶于水。 熔点 127〜131℃ 药效药理 1. 作用机序 自由基如羟基自由基（·OH）与局部缺血有关的脑血管疾病的主要因素1已经有许多报道，局部缺血或局部缺血 - 在花生四烯酸代谢系统异常的重开的增加的时间等自由基的产生被增加。自由基会导致通过细胞膜的脂质中不饱和脂肪酸过氧化细胞膜损伤，因此脑功能障碍。 此外，尽管肌萎缩性侧索硬化症（ALS）的发作和疾病进展是原因不明，通过自由基参与可能氧化应激已建议。这种药物，通过擦除抑制脂质过氧化自由基的效果，抑制脑细胞的氧化损伤（血管内皮细胞，神经细胞）。 换句话说，对于脑梗塞的急性期，显示脑水肿，脑梗塞，神经症状，通过抑制缺血性脑血管障碍的表达和发展诸如迟发性神经元细胞死亡（发展）的脑保护作用。即使对肌萎缩性侧索硬化症（ALS），显示疾病进展的抑制是通过抑制神经元的氧化损伤。 2. 对急性脑梗死的作用　 1）颅神经保护作用 NAA（N-乙酰基天门冬氨酸）为一特定存活神经细胞标记物，是难以在减压24小时脑梗死发病后立即观察到受伤组织之后。这种药物被施用到脑梗塞急性期的患者，经1H-MRS（磁共振波谱），萘乙酸梗塞中心测得的，已经相对于在第28天术后对照组被显著。 2）在梗死周围区的血流量抑制作用下降 药物被施用到脑梗塞急性期患者（8例），测定由133Xe-SPECT（单光子发射断层摄影术），功能预后的好例子局部脑血流量（改良Rankin量表）（5例）时，观察到在梗死周围区域局部脑血流量减少的抑制作用。 3. 对脑缺血模型脑保护 1）脑水肿和脑梗塞的发展脑水肿和脑梗塞抑制作用，在神经症状降低作用缺血性脑血管障碍模型（大鼠），局部缺血或局部缺血的静脉内给药重开抑制，具有降低的神经症状伴随。 2）在迟发性神经元死亡的抑制作用前脑缺血再通模型（鼠），之后立即再通（3毫克/公斤）能抑制迟发性神经元细胞死亡的静脉给药。 4.自由基清除作用 1）自由基清除活性和脂质过氧化抑制作用（体外）依达拉奉，表现出羟基自由基的清除作用。此外，过氧化脂质过氧化和通过以浓度依赖性方式的羟基自由基亚油酸脑匀浆。此外，它由一种水溶性和脂溶性过氧自由基抑制人造磷脂小泡的脂质过氧化作用。 2）剂量为脑缺血模型的清除自由基的作用大鼠脑缺血模型的静脉给药表现出脑保护作用（3毫克/公斤）是，羟基自由基在缺血周边地区和缺血再通网站增加抑制。 3）它通过从15HPETE（hydroperoxyeicosatetraenoic酸）上通过自由基血管内皮细胞损伤抑制作用（体外）1μM抑制培养的血管内皮细胞损伤。 5. 在肌萎缩性侧索硬化症的发病机理试验（ALS） 为与突变超氧化物歧化酶（SOD），这是家族性ALS中，静脉内给药的致病基因导入转基因大鼠（2天给药2天冲洗过一段1小时依达拉奉3毫克/公斤/小时和使用）重复，当给药直至大鼠的正位反射消失，斜板的角度全面评估肢体运动功能，在雌性中观察到一个显著减少的抑制作用。 适应病症 急性缺血性卒中有关的神经症状，日常生活失败的活动，功能障碍改善 抑制功能障碍的进展中**肌萎缩性侧索硬化症（ALS） 用法用量 **急性缺血性脑卒中，日常生活失败的活动，功能障碍改善相关症状的神经 一般，1管在成人在使用时稀释使用生理盐水溶液或类似物（30毫克作为依达拉奉）适量的一次，静脉输液，一天两次，早晚历时30分钟。 发病后24小时内开始给药时间，给药时间应在14天内 **抑制功能障碍的进展中-肌萎缩性侧索硬化症（ALS） 正常，2管一旦在成人在使用时稀释使用生理盐水溶液的适当量或类似物（60毫克为依达拉奉）中，静脉内输注，每日一次历时60分钟。 通常，在与此药物施用相和静止期为一疗程组合28天它重复。施用期后休息14天的第一个凉爽的每天14天施用，第二次，接着停药施用期后14天在10天内给了14天。 包装规格 静注液：30mg：20毫升×10管 *制造商 田边三菱制药株式会社 注：以上中文资料仅供参考，使用以原处方为准（附件）：http://medical.mt-pharma.co.jp/di/file/dc/rct.htm Approval for New Dosage Form of RADICUT®, Cerebral Neuroprotectant Mitsubishi Tanabe Pharma    "RADICUT® BAG for I.V. infusion 30mg" Osaka, Japan, January 19, 2010 - Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation (President & CEO, Michihiro Tsuchiya) announced today that the Company received, as of January 15, 2010, approval for the manufacture and marketing of "RADICUT® BAG for I.V. infusion 30 mg," a new dosage form of "RADICUT® injection 30 mg (generic name: edaravone), a cerebral neuroprotectant. RADICUT® was marketed by the Company in June 2001 as the world's first cerebral neuroprotectant (free-radical scavenger) shown to improve neurological symptoms, interference with activities of daily living and functional disability in acute ischemic stroke. It has since been administered to many patients as the standard medical therapy in acute ischemic stroke. It is important for the treatment of acute ischemic stroke that a medical team comprising doctors, nurses, pharmacists and other medical staff exerts its skills within a limited time as a team. Medical professionals in this team play a very important role, deciding treatment policy promptly after the patient is brought to the hospital and preparing drugs to be administered. Accordingly, there has been demand for the development of convenient drug forms that can reduce the burden on medical professionals and that can be administered easily. RADICUT® BAG for I.V. infusion 30 mg is a very convenient drug that satisfies these needs on the medical front. The Company will promote early penetration of RADICUT® BAG for I.V. infusion 30 mg after its launch on the market, with the aim of contributing to treatment of acute ischemic stroke, which requires prompt medical action, while establishing the Company's strong position as a leading company in the medical therapy of stroke.