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注射用比阿培南|Omegacin(Biapenem for Injection)

2011-06-16 14:33:20 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：629 文字大小：【大】【中】【小】

简介： [药理作用] 碳青霉烯抗生素为迄今的抗菌谱最广，抗菌活性甚强的一类抗感染药，抗菌谱覆盖革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌以及多重耐药或产β-内酰胺酶细菌，对铜绿假单胞菌外膜的透过性大，MIC与MBC浓度接 ...

关键字：注射用比阿培南|Omegacin(Biapenem for Injection)

[药理作用]
碳青霉烯抗生素为迄今的抗菌谱最广，抗菌活性甚强的一类抗感染药，抗菌谱覆盖革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌以及多重耐药或产β-内酰胺酶细菌，对铜绿假单胞菌外膜的透过性大，MIC与MBC浓度接近。就抗革兰阳性球菌活性而言，以帕尼培南略强，抗阴性杆菌以美罗培南和艾他培南最强；在几种碳青霉烯抗生素中，对抗铜绿假单胞菌活性以美罗培南显示最佳，MIC90 为2μg/ml，帕尼培南仅为亚胺培南的1/4。
比阿培南(Biapenem)是新的碳青霉烯类抗生素，具有广谱的抗菌活性，可抑制细菌细胞壁的合成，并能耐受多种β内酰胺酶的水解，与青霉素结合蛋白高度结合，对革兰阴性菌有良好的细胞穿透力，较少发生其他β-内酰胺类抗生素的细菌耐药性问题。本品分子的C1位上有1个β甲基，因而对人肾二氢肽酶-1（DHP-1）稳定，无需与DHP-1抑制剂西司他丁合用。
比阿培南对革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌包括产生β-内酰胺酶的菌株均具有广谱的抗菌活性，其中大肠杆菌、肺炎克雷白菌、摩氏摩根菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、黏膜莫拉菌对本品高度敏感，MIC90分别为0.03～0.125μg/ml、0.125～0.78μg/ml、1.56～2μg/ml、0.4～3.31μg/ml、0.125～0.78μg/ml、0.06～0.125μg/ml，对上述菌株的抗菌活性高于亚胺培南。
另对粘质沙雷菌和流感嗜血杆菌也显示出有一定的抗菌活性，MIC90为0.5～8μg/ml 和1～8mgμg/m，。未见铜绿假单胞菌对本品产生耐药性。对革兰阳性需氧菌如肺炎链球菌、、酿脓链球菌、对甲氧西林敏感的金葡球菌、表皮葡萄球菌和对甲氧西林敏感的凝固酶阴性的链球菌也具有很强的抗菌活性，MIC90分别为0.006～0.03μg/ml、0.06～0.5μg/ml、0.125～1μg/ml、0.06～0.5μg/ml、0.5～2μg/ml。对革兰阴性厌氧菌（如拟杆菌属、普罗威登斯菌属）、革兰阳性厌氧菌（如消化链球菌属、梭菌属）及产生β-内酰胺酶的菌株，具有与亚胺培南相当的抗菌活性。
[体内过程]本品具线性的药动学性质。对健康男性志愿者分别单剂量（22例）或1日2次的多次给药（10例）。单次给药剂量包括20mg（2例）、40mg（2例）、80mg（3例）、150mg（5例）、300mg（5例）和600mg（5例）。给药后所测得血浆峰浓度分别为1.05μg/ml、2.41μg/ml、4.35μg/ml、8.78μg/ml、17.35μg/ml、32.41μg/ml。药-时曲线下面积随剂量增加而呈线性升高。每隔12h 进行分次给药,其中300mg给药11次，第1和第11次给药后所测得的血浆峰浓度为15.6μg/ml和14.7μg/ml；600mg给药9次，第1和第9次后所测得的血浆峰浓度为35.7μg/ml和31.5μg/ml。
本品在组织和体液中分布广泛，单剂量300mg静注，于0.5～2h取样检测，在腹腔液、胸膜渗出液和盆腔液中的药物浓度分别为9～24μg/ml，4.4～9.5μg/ml和9.6μg/ml。主要经尿液中排泄，微量由随粪便中排出。健康志愿者给予单剂量300mg或600mg，12h后分别有63.4％和64％原型药物随尿液中排出。多次用药未见本品在尿液中蓄积。以300mg剂量第1和第11次给药后，平均分别有63％和55.5％以原型药物排出；以600mg剂量第1和第9次给药后，相应的比例为62.8％和 53.8％。单剂给药300mg（5例）或600mg（5例），血浆消除半衰期平均为1.03h和1.04h，多次给药300或600mg分别为0.96h和0.85h。

[适应证]
葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌、莫拉杆菌属、大肠菌、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、嗜血杆菌属、绿脓菌、不动杆菌属、消化链球菌属、丙酸杆菌属的下述感染。
败血症、肺炎、肺化脓症、慢性呼吸系统疾病的二次感染、复杂性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎和子宫附件炎等。
用于治疗成人腹腔、呼吸、泌尿系统、胆道感染。

[用法用量]
成人：比阿培南1日0.6g，分2次静脉点滴，在30～60分钟内滴注完毕。剂量随年龄、症状适宜增减。每日最大用量为1.2g。
注射液的配制：使用生理盐水、葡萄糖注射液将其溶解，注射用水溶液宜采用等张溶液。与氨基酸包含L-半胱氨酸及L-胱氨酸配合使用可使比阿培南效价降低。
[不良反应]
常见有皮疹、腹泻、ALT及AST水平升高、口腔黏膜改变等症状；偶见有伪膜性肠炎；血液学方面有嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性细胞减少、粒细胞缺少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等
国外报道，在对腹腔、下呼吸道感染和并发性尿路感染者的多项研究中，静滴本品1次300 mg或500mg，1日2次，患者均能较好地耐受。本品1次300mg，1日2次所致的不良反应发生率为1.9％～3.4％，而对照组静滴亚胺培南/西司他丁（1日2次，1次1000mg）的不良反应发生率为1.8％～6.3％。

[临床评介]
国外报道，对腹腔感染者的临床研究显示，本品的临床和细菌学疗效与亚胺培南/西司他丁相当。118例腹腔内感染者（阑尾穿孔并发腹膜炎、小肠穿孔、结肠穿孔、消化性溃肠穿孔和胆囊炎），其中58例静滴本品1次500mg，每隔8h 给予1次；60例静滴亚胺培南/西司他丁1次1000mg，每隔6h给予1次，连续13d。结果显示，本品与亚胺培南/西司他丁组的临床治愈率分别为65.1％和67.5％；两组满意率相似，分别为62.1％和61.7％。
另对由肺炎链球菌、酿脓链球菌、黏膜炎莫拉菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎急性发作者进行的随机、对照临床研究中，分别给予本品150mg（低剂量）或300mg（高剂量），1日2次；或亚胺培南/西司他丁1000mg，1日2次。结果显示，治疗第3d，3组的临床有效率分别为60％、90％和58.3％，高剂量组起效较其他两组快。连续14d 后，3组的临床有效率分别为100％、90％和91.7％。
另一项临床研究中，203例患者静滴比阿培南1次300mg，1日2次；或亚胺培南/西司他丁1次1000mg，1日2次，连续治疗14d，对可进行临床评估的185例患者的研究结果显示，两组的临床有效率分别为90.3％和83.7％，细菌学清除率为70.9％和66.7％。
在剂量研究中，并发性尿路感染患者给予本品150或300mg或亚胺培南/西司丁500/500mg，均1日次，连续治疗5d。结果显示，3组的临床效果良好，中度改善率分别为80％、100％和100％，3组中的常见致病菌（大肠杆菌、铜绿假单菌和粪肠球菌）的清除率分别为87.5％、100％和94.1％。
[特殊提示]孕妇及哺乳妇女慎用；婴儿及肾功不全儿童用药安全性尚未确定，不宜使用。
[禁忌证]碳青霉烯抗生素可致过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热、多汗、休克等。因此对过敏体质者慎用；用前宜仔细询问对青霉素、头孢菌素、其他β-内酰胺类以及变态反应原的过敏反应史。若出现过敏反应，应立即停药。

[注意事项]
(1)静滴时不能与其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。
(2)不可与含乳酸钠的输液配伍。
(3)对肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量。

[规格]
注射剂(粉针剂)，每瓶300mg。

【原产地英文商品名】Omegacin 300mg inj 10vials
【原产地英文药品名】Biapenem for Injection
【中文参考商品译名】Omegacin 300毫克/支 10支/盒注射液
【中文参考药品译名】日本产注射用比阿培南
【生产厂家中文参考译名】日本明治治果制药株氏会社
【生产厂家英文名】Meiji Seika Kaisha

オメガシン点滴用0.3g

商標名

Omegacin 0.3g Bag For Intravenous Drip Infusion

一般名

ビアペネム　Biapenem

化学名

（-）-6-［（4R,5S,6S）-2-carboxy-6-［（R）-1-hydroxyethyl］-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo［3.2.0］hept-2-ene-3-yl］thio-6,7-dihydro-5H-pyrazolo［1,2-a］［1,2,4］triazol-4-ium hydroxide inner salt

分子式

C₁₅H₁₈N₄O₄S

分子量

350.39

明治製菓株式会社

医薬品名:オメガシン点滴用0.3g 300mg

一般名

ビアペネム　Biapenem

略　号

BIPM

化学名

分子式