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【商品名】力克雷贴剂
【通用名】尼古丁贴剂
【英文名】NicotinePatch
【汉语拼音】likelei
【主要成分】尼古丁Nicotine
【性状】本品为长方形浅棕色多层贴剂，上层为割开的透明塑料衬垫，中层为银白色粘着层。
【适应症】用于治疗烟草依赖。可以减轻尼古丁渴望和戒断症状，从而辅助意愿戒烟的吸烟者戒烟。
【用法用量】：
儿童和青少年18岁以下人群不应该使用尼古丁。目前还没有使用尼古丁透皮贴剂治疗18岁以下年轻人群的经验。
成年人和老年人：治疗应以每日1片15mg/16小时的透皮贴剂开始，疗程应个体化。通常治疗应持续12周，然后使用10mg/16小时的透皮贴剂，逐渐降低剂量2周，再用5mg/16小时的贴剂治疗2周。
治疗时间不推荐超过6个月。然而，某些戒烟者为了避免复吸可能需要治疗更长的时间。
透皮贴剂每日早上贴敷，睡前揭去。透皮贴剂应该贴敷于干净、干爽、没有毛发和完好没有破损的躯干部、臂部或者臀部皮肤。使用时揭去割开的透明塑料衬垫，并在皮肤上按压贴剂10-15秒钟。
为了减少局部刺激性的风险，尼古丁透皮贴剂每次应在不同部位贴敷。
贴敷尼古丁透皮贴剂后应仔细洗手，以避免手指沾染的尼古丁刺激眼睛。
劝导和支持可以增加成功的机会。
【药物过量】
如果病人在治疗前吸烟量较小或者在同一时间使用了其他来源的尼古丁，则可能会出现尼古丁过量的症状。
药物过量的症状如尼古丁急性中毒症状，包括恶心、流涎、腹痛、腹泻、流汗、头疼、头昏眼花、听力障碍和明显衰弱。高剂量时，这些症状还表现为低血压、虚弱、脉搏不规则、呼吸困难、疲惫、循环衰竭和全身抽搐。
将成年吸烟者治疗期间的尼古丁耐受剂量用于儿童治疗将产生严重的中毒症状，并可能是致命的。
过量后的处置：病人应立即停用所有尼古丁制剂，并进行对症治疗。活性炭可以减少尼古丁在消化道的吸收。
【禁忌】对尼古丁或本品中的任何辅料过敏，近期的心肌梗死（最近3个月），不稳定或者进展期心绞痛，变异性心绞痛，严重心律失常，急性卒中，慢性全身性皮肤疾病。
【注意事项】
有严重心血管疾病的病人（例如闭塞性外周血管疾病、脑血管疾病、稳定性心绞痛和失代偿性心力衰竭），血管痉挛，未能控制的高血压，中重度肝脏疾病，严重肾脏疾病，十二指肠和胃溃疡，以上病人慎重使用本品。然而，持续吸烟比使用尼古丁薄荷型咀嚼胶会导致更为严重的危害。
来自尼古丁类药物和烟草的尼古丁都会引起肾上腺髓质释放儿茶酚胺，因此，患有甲状腺机能亢进症和嗜铬细胞瘤的患者应该慎重使用本品。
糖尿病患者戒烟后可能需要更低的胰岛素剂量。
使用尼古丁制剂后，尼古丁依赖可能会在一个较低的水平持续。然而，使用纯尼古丁比烟草的危害要小得多。
对驾驶和操作机器能力的影响：尼古丁咀嚼胶对驾驶和操作机器能力没有影响或者影响甚微。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用
【不良反应】
本品可能导致的不良反应与通过其他途径给予尼古丁时的表现类似，并在很大程度上为剂量依赖。治疗第1周，大约20%的病人出现不良反应，通常为局部轻度皮肤反应。
常见（发生率>1/100）：
中枢神经系统：眩晕、头痛。
胃肠道：恶心。
皮肤：刺激性、红斑、肿胀。
其他：下颌关节疼痛、口腔或咽喉痛。
少见（发生率1/100-1/1000）：
心血管：心悸。
罕见（发生率<1/1000）：
心血管：心房纤维性颤动。
某些症状如眩晕、头痛和失眠可能是戒烟后的戒断症状。停止吸烟后口腔溃疡的发生率可能会增加，其相关性还不清楚。
【药物相互作用】
吸烟（并非尼古丁）与CYP1A2的活性增加有关。戒烟后，通过CYP1A2代谢的一些药物的清除可能会降低，这会导致这些药物的血浆浓度的升高。对治疗窗窄的药物，例如茶碱、他可林、氯氨平或者罗匹尼罗（ropinirol），这种血药浓度的升高可能会有显著的临床意义。
部分经由CYP1A2代谢的药物，例如丙咪嗪、奥氨平、氯丙咪嗪、和氟伏沙明，戒烟后血药浓度也可能升高，虽然没有数据支持这种情况。然而，对这些药物血浆浓度的影响的临床意义还不清楚。
有限的数据提示，吸烟也可能诱导氟卡尼和喷他佐辛的代谢。
【FDA妊娠分级】D级:有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。
【药理作用】
在长期使用后，突然停止使用烟草产品则会导致戒断综合征，包括下列中4个或多个症状：烦躁不安或抑郁情绪、失眠、激惹、挫折或发怒、焦虑、注意力不集中、不安或急躁、心率减缓、食欲或体重增加。渴望吸烟，被确认为临床相关症状，也是尼古丁戒断过程中戒断综合征的一个重要组成部分。临床研究显示，尼古丁替代产品能帮助吸烟者放弃吸烟。
【毒理研究】
作为烟草的成份之一尼古丁的毒性已被广泛地证明。最常见的尼古丁过量症状是恶心和呕吐。严重急性中毒的症状有：脉搏弱及不规则，呼吸困难，全身抽搐。
未见尼古丁引起遗传毒性的证据。烟草致癌性主要与烟草高温分解产生的物质有关，而在尼古丁制剂中不会发生。
【药代动力学】
尼古丁从本品中缓慢释放，并通过皮肤持续吸收，释放速度由药物在贴剂中的扩散控制。为了使其作用与吸烟时尼古丁的作用时间相似，本品宜在清醒期间（约16小时）使用。尼古丁透皮贴剂的绝对生物利用度超过90%，并且不依赖于贴敷的部位。
使用1片15毫克/16小时透皮贴剂后，血药浓度达峰时间为5-10小时，峰浓度为9-15ng/mL，这个尼古丁浓度水平在中度吸烟后的浓度范围之内，揭去贴剂后，尼古丁的半衰期大约4-6小时。
尼古丁在极端外周条件下吸收的变异还未进行研究，但不认为会造成安全性风险。
静脉注射尼古丁的分布体积大约为2-3L/kg，半衰期大约为2小时。尼古丁主要在肝脏代谢，平均血浆清除率大约为70L/小时。肾和肺也代谢尼古丁。已经确定有20多个尼古丁代谢产物，所有代谢产物的活性都小于尼古丁。主要的代谢产物是可替宁，其半衰期为15-20小时，血浆浓度接近尼古丁的10倍。
尼古丁的血浆蛋白结合率小于5%。合并用药对尼古丁血浆蛋白结合的改变或由于疾病而引起的血浆蛋白的变化预计不会对尼古丁药代动力学有显著的影响。
尿中的主要代谢物是可替宁（剂量的15%）和反式3-羟基可替宁（剂量的45%）。大约10%的尼古丁在尿中以原型排泄，但在高流动率和酸度小于pH5.0的尿排泄中，原型尼古丁排泄高达30%。
严重肾功能损害与尼古丁总清除率下降相关。尼古丁的药代动力学在肝脏硬化伴随轻微肝功能损害（计分5）病人中没有影响，在肝脏硬化伴随轻中度肝功能损害（计分7）的病人中下降。吸烟病人在血液透析时可见尼古丁血药浓度升高。
健康老人的尼古丁总清除率有小的降低，但不须调整剂量。未观察到性别之间尼古丁药代动力学的差异。
【贮藏】存放在不超过25°C处。贴剂使用后应将接触皮肤面朝内折叠。
【有效期】36个月。
【生产商】McNeilAB瑞典
【力克雷贴剂规格】
10mg/16小时*7片/盒
5mg/16小时*7
15mg/16小时*7片
使用力克雷®贴剂戒烟
力克雷®贴剂是一种一天一片,隐蔽又好用的戒烟手段,帮助您应对烟瘾及各种戒烟引起的戒断症状。
发挥作用的原理
力克雷®贴剂通过向您的体内持续释放一定剂量的尼古丁帮助缓解烟瘾和各种戒断症状。尼古丁持续释放16小时。相比吸烟,使用贴剂可以有效减缓尼古丁的吸收速度,因此,等待尼古丁进入体内的时间会更久。
如何使用力克雷®贴剂
要力克雷®贴剂发挥疗效,掌握正确的使用方法十分重要,因此请仔细阅读产品说明。
需要:
每天早晨贴上一片力克雷®贴剂
晚上就寝前请取下贴剂并妥善处理
将贴剂贴在前胸、侧胸、上臂或臀部等清洁、干燥、没有毛发的皮肤上
避免:
连续两天在同一处皮肤上使用贴剂。
在破损或发炎的皮肤上使用贴剂。
在使用贴剂期间吸烟。
力克雷®贴剂减量指南
在最终完全停止使用力克雷®贴剂前，逐渐减少体内摄入的尼古丁剂量非常重要。
力克雷®贴剂共推出3种剂量选择，您可以从剂量最高的产品开始使用，然后逐渐降低尼古丁摄入的剂量:
前12周连续使用规格剂量为15mg/16小时的贴剂
后2周连续使用10mg/16小时贴剂
最后,在完全停止使用贴剂前连续2周使用5mg/16小时贴剂 | 
