英文药名: Exjade(Deferasirox Tablets)

中文药名: 地拉罗斯片

生产厂家: Novartis Pharmaceuticals Corp.诺华公司

药品介绍

诺华公司的Exjade (deferasirox) 近日接到欧盟的上市批准，用于治疗输血引起的铁超载，该药可在欧盟的25个成员国中上市销售，这是欧洲首次批准用于该症的口服药物。Exjade为一种片剂，放入水中后崩解形成混悬液后口服。这将给那些需要输血治疗的儿童与成年贫血患者带来一种新的口服铁螯合，一天一次即可持续发挥作用。
Exjade在欧洲批准用于治疗2岁以上β地中海贫血患者由于长期输血造成的慢性铁超载，此外其它类型的贫血症患者的慢性铁超载在采用去铁敏（Deferoxam ine）治疗不能达到治疗目的可采用Exjade治疗。

商品名

Exjade

开发与上市厂商

本品由诺华公司研发，2005年 12月在美国首次上市，之后在瑞士上市。此外，本品还在加拿大、澳大利亚和新西兰获优先审批资格，在瑞士、加拿大、澳大利亚和欧盟获罕用药认定。

适应证

本品适用于2岁及以上儿童和成年患者的输血导致的慢性铁超负荷。

药理作用

本品是对三价铁离子（Fe3+）具有选择性、高亲和力的口服鳌合剂。本品作为三齿配体与铁离子以2:1 的比例结合，能有效地使组织中存在的铁顺利排出体外。一项铁平衡代谢研究显示，口服本品一日10、 20或40m g/kg，可使铁的平均净排泄量分别达到一日0.119、0.329和 0.445m g/kg。一项单剂量随机双盲安慰剂和活性药物对照（莫西沙星）的平行组研究，评估了本品20与 40mg/kg对QT间期的影响，该项研究纳入了182例年龄在18～65岁之间的健康男性与女性志愿者，未观察到QT间期延长的迹象。本品口服1.5～4小时达血药峰浓度(Cmax)，且单剂量达稳态时，Cmax与AUC随剂量呈线性增长。相对静脉给药，本品口服混悬液的绝对生物利用度为70％。本品主要由尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶UGT1A1及少量UG- T1A3葡糖醛酸化，随胆汁排泄。本品及代谢物主要随粪便排泄，占给药量的84%。肾脏排泄占给药量的 8％。口服给药后，平均消除半衰期为8～16小时。

临床评价

一项随机多中心标签开放活性药物对照临床研究，针对586例 β-地中海贫血患者因输血引起的血铁质评价了本品与去铁胺（defer- oxamine，Desferal）的疗效，2岁及以上患者按1:1的比例随机口服本品或接受去铁胺皮下输注。根据肝铁浓度（LIC）的基线水平，本品起始剂量分别拟定为5、10、20与 30mg/kg,一日1次；去铁胺组的起始剂量拟定为20～60mg/kg，一周用药至少5天。LIC＜7mg/g干重的患者接受去铁胺治疗可继续使用原剂量，后者可能高于临床研究方案的规定剂量。结果显示，本品一日20 30mg/kg可见LIC与血清铁蛋白浓度下降，剂量低于20mg/kg时，未能使LIC与血清铁蛋白浓度持续性降低。故本品推荐起始剂量为一日 20mg/kg。

不良反应

最常见的不良反应为腹泻、呕吐、恶心、头痛、腹痛、发热、咳嗽和血清肌酐升高。胃肠道症状、血清肌酐升高及皮疹与剂量相关。

上述研究中发生率超过5%的不良反应有发热、头痛、腹痛、咳嗽、鼻咽炎、腹泻、肌酐升高、流感、恶心、咽喉痛和呕吐等。本品最常见的不良反应有腹痛、恶心、呕吐、腹泻与皮疹。

在上述研究中，本品组有113 例患者连续2次以上检出血清肌酐水平高于基线33%。25例患者要求减低剂量。研究显示血清肌酐水平与剂量有关。有17例患者连续2次检出谷丙转氨酶（SGPT/ALT）水平超过正常值上限的5倍。2例患者经肝脏活组织检查证明为药物引起的肝炎，并终止了本品治疗，另外2例由于肝功能检测结果异常，也终止了本品治疗。转氨酶增高似与剂量无关。

注意事项

服用本品期间应严密监测血清肌酐水平，定期进行肝功能检查以及听力和眼科检查。

对本品或任一组分过敏者禁用。

用法与用量

推荐起始剂量为一日20mg/kg体重，随后每月监测血清铁蛋白，并按需调整剂量，最高日剂量为30 mg/kg。

本品宜在餐前30分钟空腹服用，最好在每日同一时间服用。片剂不可以咀嚼或整片吞下，不应与含铝的抗酸剂同时服用，应将片剂投入水、橙汁或苹果汁中充分搅拌得到均匀混悬液后服用。

制剂

口服混悬用片剂，每片含本品125、250或 500mg，每瓶装30片。

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本品我站可协助购买

包装规格：（注：以下产品不同规格和不同价格，购买时请以电话咨询为准）

125mg 28 片
   
250mg 28 片 
   
500mg 28 片
   
250mg 30 片
   
500mg 30 片

Exjade (Deferasirox Tablets)

Exjade (Deferasirox) is a once-daily oral chelator for the treatment of chronic iron overload due to blood transfusions. Exjade (Deferasirox) is formulated as tablets for dispersion to formulated as tablets drink in order to allow convenient administration to both adult and pediatric patients.

Exjade (Deferasirox) is taken once daily. To take Exjade (Deferasirox), disperse the Exjade (Deferasirox) tablets in a glass of water, orange juice or apple juice.

Iron overload is a potentially life-threatening condition that results from frequent blood transfusions required to treat certain types of anemias and other disorders, including thalassemia, sickle cell disease, other rare anemias and myelodysplastic syndromes. If left undiagnosed or untreated, iron overload can lead to damage to the liver, heart and endocrine glands, and can be fatal. Transfused patients are often treated for iron overload with a type of drug therapy called iron chelation, which removes excess iron from the body.

The most frequently reported adverse events associated with Exjade (Deferasirox) were transient in nature and included mild to moderate nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, skin rash, and dose-dependent increases in serum creatinine. As with deferoxamine injection (Desferal, made by Novartis), Exjade (Deferasirox) was associated with a low incidence of ocular and auditory disturbances.

Kidney and liver function should be monitored, and hearing and vision tested prior to and during treatment with Exjade (Deferasirox).

Exjade® (新一代水溶性口服除铁剂)

Exjade® (Deferasirox) 是新一代水溶性口服除铁剂, 可治疗因长期输血而引致的铁质积聚, 适用于两岁或以上儿童及成人服用◦ 于2005年获美国食物及药品协会(FDA)注册认可, 现时全球已有超过90 个国家注册使用, 当中包括欧盟、澳洲、日本等国家1 ◦

临床研究证实, Exjade® (Deferasirox) 对地中海贫血症患者及其他贫血症患者(包括Myelodysplastic Syndrome, 简称MDS) , 除铁功能显注(如血清铁蛋白水平、肝铁或心铁积聚) , 安全性亦相当可靠2,3,4,5 ◦

Exjade® 是一只水溶性口服除铁剂, 不用注射药物或使用打针机, 亦不用每天服用多次。 Exjade® 只需每天服用一次, 可混和开水或橙汁服用, 没有气味及味道, 而且不会影响尿液的颜色。

跟其他的除铁剂一样, Exjade®也有副作用, 但并非每个病人也会出现。大部份副作用都是温和及轻微的, 而且会于治疗数天或数星期后逐渐退减。常见的副作用为恶心、呕吐、腹泻、腹痛、浮肿、便泌、消化不良、皮疹或头痛。倘若以上情况严重, 请联络你的医生。有少部份病人会出现严重副作用, 如严重皮疹、视野模糊不清或听力受到影响。