英文药名: Dyazide (Triamterene/Hydrochlorothiazide Tablets)
中文药名: 氨苯蝶啶氢氯噻嗪片
生产厂家: Glaxo Smith Kline
药品名称
通用名称:氨苯蝶啶氢氯噻嗪片 英文名称:Triamterene And Hydrochlorothiazide Tablets 【成份】本品为复方制剂,其组分每片含为:氨苯蝶啶50mg、氢氯噻嗪25mg。 【性状】本品为淡黄色片。 这个药在美国也称为: Maxzide 药理毒理
氢氯噻嗪: 1.对水、电解质排泄的影响。 (1)利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。 (2)降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 2.对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。 氨苯蝶啶: 可直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+,Cl-、水排泄增多,而K+排泄减少。二者合用,利尿作用增强,不良反应(氢氯噻嗪导致低血钾而氨苯蝶啶可保留钾)减少。 药代动力学
氢氯噻嗪:口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,血药浓度达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。半衰期(t1/2)为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。 氨苯蝶啶:口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间7~9小时。t1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。 适应症
用于治疗多种原因(充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征等)引起的水肿或腹水。亦用于治疗轻、中度原发性高血压。 用法用量
口服。一次1片,一日2次。用于高血压时应待血压恢复后再给予一次1片,一日1次的维持量。或遵医嘱! 不良反应
氢氯噻嗪大多不良反应与剂量和疗程有关。 1.水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。 2.高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。 3.高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。 4.过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。 5.血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 6.其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。 氨苯蝶啶: 1.常见的主要是高钾血症。 2.少见的有: (1)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等; (2)低钠血症; (3)头晕、头痛; (4)光敏感。 3.罕见的有: (1)过敏,如皮疹、呼吸困难; (2)血液系统损害,如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢); (3)肾结石,有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和,析出结晶并与蛋白基质结合,从而形成肾结石。 禁 忌
1.高钾血症、无尿、严重肝、肾功能不全患者禁用。 2.对本品所含组分过敏禁用。 注意事项
1.交叉过敏:凡对磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制药有交叉过敏。 2.糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史者、低钠血症、高钙血症、酸中毒、肾结石或有此病史者、红斑狼疮、胰腺炎、交感神经切除者、有黄疸的婴儿慎用。 3.对诊断的干扰: ①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果。 ②使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是肾功能损害时)、血及尿的尿酸排泄量。 ③血钠降低。 4.随访检查:血电解质;血糖;血尿酸;血肌酐,尿素氮;血压。用药前了解血钾浓度。 5.应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本品的生物利用度。 6.如每日用药一次时,应在早晨用药,以免夜间排尿次数增多。 孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。 老年患者用药
老年患者应用本品较易发生电解质紊乱和肾功能损害,应慎用。 药物相互作用
1.肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药)、甘珀酸钠、甘草类制剂,能降低本品的利尿作用。 2.非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本品的利尿作用,且合用时肾毒性增加。 3.与拟交感神经药物合用可降低本品的利尿作用和降压作用。 4.与多巴胺合用,利尿作用加强。 5.与降压药合用时,利尿降压作用均加强。 6.因氢氯噻嗪与氨苯蝶啶合用会使血尿酸进一步升高,故与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。 7.与降糖药合用时,后者剂量应适当加大。 8.消胆胺能减少胃肠道对氢氯噻嗪的吸收,故应在口服消胆胺1小时前或4小时后服用本品。 9.与抗凝血药合用时,后者抗凝作用减弱,应调整剂量。 10.与锂制剂合用时,因氢氯噻嗪可减少肾脏对锂的清除,增强锂的肾毒性。 11.与肾毒性药物合用,肾毒性增加。 12.氢氯噻嗪可抑制乌洛托品转化为甲醛,使后者疗效下降。 13.与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增强;与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 14.氨苯蝶啶可使地高辛半衰期延长。 15.本品不宜与其他留钾性利尿药合用。 药物过量
药物过量时,应尽早洗胃,给予支持、对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。 规格:37.5mg/25mg 50mg/25mg 75mg/50mg |