【商品名】Nexium

【开发与上市厂商】（英）Astra Zeneca公司于2000年9月首次在英国上市。

【适应症】
胃食管反流性疾病（GORD）包括侵蚀性反流性食管炎（包括糜烂性食管炎）的起始和长期治疗，可用于食管炎的长期维持治疗和预防GORD复发，以及GORD病的对症治疗。与抗生素联用于根除幽门螺杆菌，治疗幽门螺旋杆菌引起的十二指肠溃疡，以及预防幽门螺杆菌相关的消化道溃疡的复发。

【药理】
诸如奥美拉唑之类的质子泵抑制剂皆用于治疗GORD。奥美拉唑为两种代谢机制不同的异构体的消旋混合物，本品为其S-异构体，肝脏首过代谢较前者少，内在清除率较前者低，代谢速率较R-异构体慢，故血药浓度较高，在血液中的停留时间更长，生物利用度较高。

本品经胃肠道迅速吸收，给药后1～2小时即可达血药峰值。本品为弱碱性药物，在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分，进而抑制H/K-ATP酶，抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。本品抑制作用较奥美拉唑大60%，持续控制胃酸的作用更长，而不良反应与奥美拉唑相似。

【临床评价】
在健康志愿者和体外研究中，每日20mg本品，用药5天能使五肽促胃酸激素刺激的胃酸分泌峰值减少90%，使胃内pH值维持在4以上的时间平均长达13小时，而本品每日40mg，用药5天后可使维持时间平均长达17小时。这一胃酸抑制作用的增强使反流性食管炎的治愈率在4和8周治疗后分别达76%和94%。

在一项有130例症状性GORD病人的随机平行交叉研究中，本品每日40mg治疗的第1天，50%的病人维持胃内pH＞4长达12小时，而奥美拉唑每日40mg组只有34%。在第5天时，本品组88%的病人维持12小时以上胃内pH＞4，而奥美拉唑组为77%。

在GORD病人的对照研究中，2000多例患有反流性食管炎的病人随机接受本品40mg或奥美拉唑20mg。结果本品治愈率较奥美拉唑组高10%；此外，治愈相同病例数，本品仅用4周，而奥美拉唑需8周。在治疗胃灼热方面，本品治疗5天的疗效与奥美拉唑治疗9天的相当。此外，本品在控制胃酸方面的作用明显优于奥美拉唑，且比兰索拉唑，泮托拉唑和雷贝拉唑等其它质子泵抑制剂均强。

在症状已控制的未患食管炎的GORD病人中评估了本品按需治疗抑制症状复发的疗效。一项有342例内窥镜检查阴性的GORD病人参加的为期6个月的研究发现，约90%的病人能有效地持续控制症状。

在三联疗法治疗幽门螺杆菌感染引起的十二指肠溃疡中，本品也具有疗效。在一项有446例活动性十二指肠溃疡病人的多中心研究中，本品加阿莫西林和克拉霉素用药1周的三联疗法有效根除了幽门螺杆菌，90%以上的十二指肠溃疡病人治愈，且无需后继的抗胃酸分泌单一治疗。这一疗效与奥美拉唑三联疗法使用1周而后再单一使用奥美拉唑3周（目前推荐的使用方法）的效果相同。本品三联疗法还能有效预防幽门螺杆菌引起的消化道溃疡的复发。

【不良反应】
常见的不良反应（1%～10%）为头痛，腹痛和腹泻，胃肠道紊乱，肠胀气，恶心和呕吐，便秘。其它的不良反应（0.1%～1%）有皮炎、瘙痒，荨麻疹，眩晕和口干。

【注意事项】
对苯并咪唑类药物过敏者禁用本品。罕见的遗传性果糖不耐受者，葡萄糖-半乳糖吸收障碍者，蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏者禁用。哺乳期妇女禁用。

严重肝或肾功能受损者，长期治疗者，治疗前检查有恶性病症警告者，怀孕妇女应慎用。出现任何警示症状（如明显的体重减少，复发性呕吐，咽下困难，呕血或黑便）时，应排除恶性病症（如癌症）的可能，因治疗可使症状恶化及延误诊断。长期使用本品者应定期进行监测。

本品可降低酮康唑和伊曲康唑的吸收。与本品合用时，应减少经CYP2C19酶代谢的药物，如地西洋，西酞普兰，丙米嗪，氯米帕明和苯妥英的剂量。当与本品合用或停用本品时，应监测苯妥英的血浆浓度。

本品与阿莫西林、奎尼丁或华法林之间无相互作用，且与克拉霉素同用无需调整剂量。

本品过量的资料有限，但是本品单一剂量80mg未见不良反应。本品没有特殊的解毒剂。

【剂量与用法】

本品片剂应与水一起吞服，不能咀嚼或粉碎后服用。

成人　
治疗侵蚀性反流性食管炎为40mg，每日1次，用药4～8周。食管炎治愈病人长期维持治疗和预防复发的推荐剂量为20mg，每日1次。治疗未患食管炎的症状性GORD为20mg，每日1次，用药4周（如未能控制症状，则应对病人进行进一步的观察）。一旦症状得到控制，则可按需使用本品控制以后的症状，每日20mg。根除幽门螺杆菌，治愈幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡和预防幽门螺杆菌引起的消化道溃疡复发的三联疗法为本品20mg，阿莫西林1g和克拉霉素500mg，每日2次，用药7天。

老年病人及轻中度肝功能受损无需调整剂量，严重肝功能受损者使用时应注意，最大剂量不应超过20mg。

儿童和哺乳期妇女不推荐使用。

【制剂】20（淡粉红色）或40mg（粉红色）椭圆形薄膜包衣片剂，均有7和28片包装。

Esomeprazole可缓解有症状的胃食管反流患者的胃灼热

研究结果表明，新型质子泵抑制剂Nexium (esomeprazole)能有效治疗有症状的胃食管反流.

在症状的胃食管反流患者中检测了Esomeprazole的疗效，这些患者来自两个多中心研究的III期临床试验，均有6个月以上胃灼热病史，经食管胃十二指肠镜检查确定无腐蚀性食管炎，并在参加试验前一周内至少有4天发作过胃灼热。这些患者被随机分为3组，分别接受安慰剂、每天20毫克或40毫克Esomeprazole治疗4周，并记录每天的症状。

尽管质子泵抑制剂是目前最有效的抑酸剂，但现有的这类药物在多数GERD患者中不足以完全缓解症状。因而更有效的抑酸剂可能会使这类患者的胃酸相关症状得到更好的缓解。”

Esomeprazole是奥美拉唑（Prilosec）的s-异构体，具有更强的生物学活性，能更有效的控制有症状的GERD患者胃内的pH值，治愈并缓解腐蚀性食管炎患者的症状。因此，研究人员认为该药可能在缓解内镜检查阴性的GERD患者胃酸相关的胃灼热症状方面更有效。

研究结果表明，与安慰剂对照组相比，每天20毫克或40毫克Esomeprazole治疗组患者中胃灼热完全缓解的比例约升高3倍，无胃灼热天数的平均比例较高，完全缓解出现的时间较早，持续缓解的出现也明显加快。Esomeprazole治疗组最常见的副作用是头痛、恶心与腹泻。

上述发现说明每天20毫克或40毫克esomeprazole可有效地使有症状而内镜检查阴性的GERD患者的主要症状——胃灼热完全缓解，而且这两个剂量的esomeprazole均能使无胃灼热的天数持续延长，并缩短达到胃灼热持续缓解的时间。