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艾司唑仑片（EURODIN TABLETS）

2012-05-20 22:31:39 作者：新特药房来源：中国新特药网天津分站浏览次数：899 文字大小：【大】【中】【小】

简介： 【药品名称】艾司唑仑【英文名称】 Estazolam 【别名】三唑氮卓；三唑氯安定；舒乐安定；舒坦乐安定；忧虑定；Estazolamum；Eurodin；Surazapam；Surazepam 【类别】神经系统药物/镇静及催眠药物 ...

关键字：艾司唑仑片（EURODIN TABLETS）

【药品名称】艾司唑仑
【英文名称】 Estazolam
【别名】三唑氮卓；三唑氯安定；舒乐安定；舒坦乐安定；忧虑定；Estazolamum；Eurodin；Surazapam；Surazepam
【类别】神经系统药物/镇静及催眠药物/苯二氮卓类药物
【剂型】
1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂(粉)：2mg。
【药理作用】
艾司唑艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，并能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用，镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。睡醒后精神爽快、无后遗效应。
【药动学】
口服吸收良好，1～2h血药浓度达峰值。可迅速分布于全身各组织，以肝、脑的血药浓度最高，可透过胎盘屏障。在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。半衰期β相为2h左右，其代谢物的半衰期β相约为4h。
【适应证】
1.主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧。
2.还可用于癫痫和惊厥。
3.麻醉前给药。
【禁忌证】
1.重症肌无力患者；2.新生儿。
【注意事项】
1.慎用：
(1)老年高血压患者；
(2)心、肝、肾功能不全者；
(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者；
(4)有药物滥用或成瘾史者；
(5)运动过多症患者；
(6)低蛋白血症患者；
(7)严重的精神抑郁者；
(8)急性闭角型青光眼者；
(9)严重慢性阻塞性肺病患者；
(10)孕妇及哺乳妇女。
2.药物对儿童的影响：
本药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，可导致中枢神经持久抑制。
3.药物对老人的影响：老年人的中枢神经对本药也较敏感，可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心脏停搏。
4.药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘。在妊娠初期三个月，有增加胎儿致畸的危险，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本药，可导致新生儿肌张力软弱。
5.药物对哺乳的影响：代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内本药及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难、体重减轻。
【不良反应】
本药使用常规剂量时无明显不良反应。用量过大时，可出现轻微乏力、口干、嗜睡、头胀、头晕等，减小剂量可自行消失。
【用法用量】
口服给药：
1.镇静：每次1～2mg，每天3次。
2.催眠：每次1～2mg，睡前服。
3.抗癫痫：每次2～4mg，每天3次。
4.麻醉前给药：每次2～4mg，手术前1h服用。
【专家点评】
镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，本品特点为作用强、用量小、毒副作用小、对肝、肾功能及骨髓、血、尿常规无影响、治疗安全范围大。
【药物相互作用】
1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化化酶抑制药、三环类抗抑郁药、可乐定等合用时，可相互增效；阿片类镇痛药的用量至少应先减至1/3，而后按需逐渐增加。
2.与西咪替丁合用时，可使本药清除减慢，血药浓度升高。
3.与酮康唑合用可升高艾司唑仑的血药浓度，增加其不良反应(如过度镇静、乏力、口齿不清、反应迟钝和其他神经精神障碍)，延长其作用时间。
4.与利托那韦合用，可增加本药的血药浓度，有引起过度镇静与抑制呼吸的潜在危险。
5.与易产生依赖性的药物合用，依赖性增加。
6.与钙离子通道拮抗药合用，可使血压下降加重。
7.与卡马西平合用时，由于卡马西平诱导肝微粒体酶，使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
8.本药与左旋多巴合用，可降低后者疗效。
9.与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。
10.与普萘洛尔合用时，可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。
11.服用本药时饮酒，可使本药增效。
12.烟草中的某些成分可诱导肝药酶，从而加速艾司唑仑经肝脏的代谢清除。