英文药名：TS-1 combination OD tablet 中文药名：替吉奥口腔崩解片剂 日文药名：ティーエスワン配合OD錠T20／ティーエスワン配合OD錠T25 适合病症：复发性乳腺癌胃癌，大肠癌，头颈部癌，非小细胞肺癌，或无法操作，胰腺癌，胆道癌等； 生产厂家：大鵬薬品 ティーエスワン配合OD錠T20／ティーエスワン配合OD錠T25 有効成分に関する理化学的知見 商標名 TS-1 combination OD tablet T20 /T25 テガフール 構造式 一般名 テガフール（Tegafur） 化学名 5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil 分子式 C8H9FN2O3 分子量 200.17 融点 166～171℃ 性状 白色の結晶性の粉末である。メタノール又はアセトンにやや溶けやすく、水又はエタノール（95）にやや溶けにくい。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。メタノール溶液（1→50）は旋光性を示さない。 ギメラシル 構造式 一般名 ギメラシル（Gimeracil） 化学名 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine 分子式 C5H4ClNO2 分子量 145.54 融点 約262℃（分解） 性状 白色の結晶性の粉末である。水酸化ナトリウム試液又はN,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。 オテラシルカリウム 構造式 一般名 オテラシルカリウム（Oteracil Potassium） 化学名 Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate 分子式 C4H2KN3O4 分子量 195.17 融点 300℃以上 性状 白色の結晶性の粉末である。pH8.0リン酸塩緩衝液又は水に溶けにくく、エタノール（99.5）又はメタノールにほとんど溶けない。 取扱い上の注意 開封後は湿気を避けて保存すること。 承認条件 1. 提出された実施計画に基づき、適切な市販後調査（特別調査及び市販後臨床試験）を実施して本剤の血液中濃度変動の要因とその程度に関する情報及び安全性等に関してデータの収集を行い、その結果を速やかに提出すること。 2. 結腸・直腸癌に対する本剤の有効性及び安全性の更なる明確化を目的とした十分なサンプルサイズを持つ無作為化比較試験を実施すること。 3. 非小細胞肺癌に対する本剤と白金含有抗悪性腫瘍剤との併用における有効性及び、安全性並びに当該併用療法の臨床的位置付けを明確にするため、非小細胞肺癌未治療例に対する標準的抗癌剤併用療法を比較対照群として、生存期間を主要評価項目とした第III相無作為化比較試験を実施すること。 效果或疗效 复发性乳腺癌胃癌，大肠癌，头颈部癌，非小细胞肺癌，或无法操作，胰腺癌，胆道癌 相关的效果或疗效注意事项 1、大肠癌，头颈部癌，非小细胞肺癌，胰腺癌，胆道癌 作为辅助化疗，安全性和这种药物的疗效尚未确立。 2、非小细胞肺癌的情况 在非小细胞肺癌的单剂使用这种药物的疗效和安全性尚未确定。 在乳腺癌复发或3的情况下，不可操作 （1）术前，术后辅助化疗，安全性和这种药物的疗效尚未确立。 （2）在执行该药物的施用，并且被引导到含有紫杉烷类抗肿瘤剂和蒽环类抗肿瘤剂的化学疗法后复发或进展的情况。 （3）用于联合治疗的抗肿瘤剂，包括在此一线化疗，安全性和有效性其它药剂尚未确立。 剂量和用法 通常情况下，以下的参考量，按体表面积初始剂量（1剂量）成人，每日两次，早饭和晚饭后后，口服每日服用28天，14天，然后停药。重复给药，因为这一个疗程。 另外，将根据患者的状况进行调整。到40毫克，50毫克，60毫克，75毫克和/打开阶段的变化量。胃肠道症状（血试验，肝肾功能检查）和不表达的实验室异常判定体重增加由于这种药物的施用，这是没有问题的安全性，并且它可能会增加，如果确定所述第一时间从基准量最多一个步骤被设定为限制为75mg /次;此外，通常，体重减轻进行一步一步的最低剂量为40毫克/次。 药理 1 抗肿瘤作用 各种皮下移植瘤，肉瘤180，Lewis肺癌，将Colon26（小鼠）的等（大鼠）吉田肉瘤，腹水肝细胞瘤AH-130，佐藤肺癌，胃癌，结肠癌，乳腺癌，肺癌，胰腺癌，肾癌皮下对于（裸裸小鼠或大鼠），出现一个肿瘤生长抑制作用移植瘤。此外，显示即使在（裸大鼠）在L5178Y和Lewis肺癌，TS-1的肿瘤生长抑制效应模型与原位重建结肠癌的线条和人胃癌肺转移模型（小鼠）肝转移模型的生存获益发现。 2 TS-1的机制 这是含有三种组分的FT时，氧和CDHP，TS-1是基于5-FU的，这是逐渐从口服给药后的FT体内抗肿瘤作用转化的制剂。 通过选择性地拮抗抑制，在肝脏为主，CDHP增加了从FT得到的5-FU浓度分布比较5-FU分解代谢酶DPD。与5-FU的浓度的增加，活体，5是5-FU的内磷酸化代谢物在肿瘤 - 氟核苷酸严重持久的抗肿瘤效果增强。另外，氧透过-5,5-FU拮抗选择性抑制乳清酸磷酸和分布在消化道中的组织主要是通过口服给药 - 选择性抑制的氟核苷酸的生成。据认为，也可以不通过的结果的TS-1给药损害的抗肿瘤效果强,5-FU降低胃肠道毒性。 通过DNA合成抑制由FdUMP，该活性代谢物，主要是竞争与5-FU的作用转储机制，以形成三元复合物与还原叶酸和胸苷酸合成酶。此外，削弱RNA功能被转换成FUTP。 包装规格 ティーエスワン配合OD錠T20　 PTP包装：56錠（14錠×2×2）、140錠（14錠×2×5） ティーエスワン配合OD錠T25　 PTP包装：56錠（14錠×2×2）、140錠（14錠×2×5） 製造販売元 大鵬薬品工業株式会社 详细说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101F1026_1_01/