英文药名：TS-1 combination granule 中文药名：替吉奥颗粒（爱斯万） 日文药名：ティーエスワン配合顆粒T20／T25 适合病症：胃癌，喉癌 生产厂家：大鹏药品 ティーエスワン配合カプセルT20／ティーエスワン配合カプセルT25／ティーエスワン配合顆粒T20／ティーエスワン配合顆粒T25 商標名 TS-1 combination capsule 有効成分に関する理化学的知見 テガフール 構造式 一般名 テガフール（Tegafur） 化学名 5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil 分子式 C8H9FN2O3 分子量 200.17 融点 166～171℃ 性状 白色の結晶性の粉末である。メタノール又はアセトンにやや溶けやすく、水又はエタノール（95）にやや溶けにくい。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。メタノール溶液（1→50）は旋光性を示さない。 ギメラシル 構造式 一般名 ギメラシル（Gimeracil） 化学名 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine 分子式 C5H4ClNO2 分子量 145.54 融点 約262℃（分解） 性状 白色の結晶性の粉末である。水酸化ナトリウム試液又はN,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。 オテラシルカリウム 構造式 一般名 オテラシルカリウム（Oteracil Potassium） 化学名 Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate 分子式 C4H2KN3O4 分子量 195.17 融点 300℃以上 性状 白色の結晶性の粉末である。pH8.0リン酸塩緩衝液又は水に溶けにくく、エタノール（99.5）又はメタノールにほとんど溶けない。 承認条件 1. 提出された実施計画に基づき、適切な市販後調査（特別調査及び市販後臨床試験）を実施して本剤の血液中濃度変動の要因とその程度に関する情報及び安全性等に関してデータの収集を行い、その結果を速やかに提出すること。 2. 結腸・直腸癌に対する本剤の有効性及び安全性の更なる明確化を目的とした十分なサンプルサイズを持つ無作為化比較試験を実施すること。 3. 非小細胞肺癌に対する本剤と白金含有抗悪性腫瘍剤との併用における有効性及び、安全性並びに当該併用療法の臨床的位置付けを明確にするため、非小細胞肺癌未治療例に対する標準的抗癌剤併用療法を比較対照群として、生存期間を主要評価項目とした第III相無作為化比較試験を実施すること。 包装规格 ティーエスワン配合カプセルT20　 PTP包装：56カプセル（14カプセル×4）、84カプセル（14カプセル×6）、140カプセル（14カプセル×10） ティーエスワン配合カプセルT25　 PTP包装：56カプセル（14カプセル×4）、140カプセル（14カプセル×10） ティーエスワン配合顆粒T20　 スティック包装（0.2g）：56包（28包×2） ティーエスワン配合顆粒T25　 スティック包装（0.25g）：56包（28包×2） 製造販売元 大鵬薬品工業株式会社 原处方附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101D1025_1_06/ 部分中文替吉奥配合顆粒处方资料（仅供参考）附件 替吉奥配合顆粒T25 是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。 CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。 Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。 替吉奥与5-Fu相比具有以下优势： ①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性； ②明显减少药毒性； ③给药方便。 在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。 替吉奥配合顆粒T25说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【警示语】 1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。 2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状，若出现黄疸（眼球黄染）应立即停药并给予适当的处置。 3、与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药，或与其他药物联用（如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等），或与抗真菌药氟胞嘧啶合用，可能会导致严重的血液功能障碍，因此不宜与上述药物联合用药。 替吉奥配合顆粒T25的作用机理及疗效优点： 替吉奥又称TS-1，是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT-207）和两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo），而众所周知，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的标准方案中均包含氟尿嘧啶（5-Fu）或其衍生物。 口服替吉奥后，替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；而CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT-207释放出来的5-Fu的分解代谢，提高血浆中5-Fu的浓度，并延长有效药物浓度的保持时间；Oxo可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减小其对胃肠道的副作用。 因此，替吉奥配合顆粒T25具有一下优点： ①能维持较高的血药浓度，提高抗癌活性； ②明显减少药毒性； ③给药方便。