2011年8月26日，辉瑞和美国食品药品管理局(FDA)宣布，Xalkori(crizotinib)已获准用于治疗特定的晚期(局部进展性或转移性)、表达间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。罹患这种肺癌的患者通常不吸烟。Xalkori被批准与雅培的一种伴随诊断基因检测——Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit——共同使用。该检测用于确定患者的癌症是否表达异常的ALK基因。

Xalkori是一种激酶抑制剂，其治疗肺癌的适应证是以应答率为基础的。尚无数据证实该药可改善患者报告的预后或生存率。Xalkori被认为通过阻断多种细胞通路的信号传导而发挥疗效，据称这些细胞通路对于肿瘤细胞的生长和生存至关重要，该药可使肿瘤趋于稳定和退化。ALK基因的改变被认为是NSCLC之类肿瘤进展的关键驱动因素。

Xalkori的安全性和有效性已在2项多中心、单组研究中获得证实，这2项研究共纳入了255例晚期ALK阳性NSCLC患者。研究者在招募患者前采集其肺癌组织样本，进行ALK基因检测。多数入组患者曾接受过化疗。在其中一项研究中，客观应答率为50%、中位应答时间为42周，而在另一项研究中分别为61%和48周。

两项研究中最常报告的不良反应均为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、浮肿和便秘。两项研究中均有至少4%的患者发生3或4级不良反应，包括谷丙转氨酶水平升高和中性粒细胞减少。

使用Xalkori还与肺炎相关，甚至可危及生命。发生治疗相关性肺炎的患者必须永久停用Xalkori。

Xalkori为胶囊制剂，每日服药2次，单药治疗。多家专业药店即日起可供应这种药物。