一般名
ペロスピロン塩酸塩水和物(塩酸ペロスピロン 水和物)
Perospirone Hydrochloride Hydrate

化学名
cis-N-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]cyclohexane-1,2-dicarboximide monohydrochloride dihydrate

構造式

分子式
C23H30N4O2S・HCl・2H2O（499.07）

性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）にやや溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点
98℃付近で溶け始め、120℃付近で固化し、185℃付近より再び溶け始め、190℃付近で澄明となった。

药物剂型
 
片剂：4mg，8mg，16mg。
 
药理作用
 
本品为苯并异噻唑类抗精神病药。具有抗多巴胺D2和5-HT2的作用，即所谓5羟色胺-多巴胺拮抗剂，可减轻锥体外系反应和改善精神分裂症阴性症状。动物试验表明，对运动亢进和刻板行为的效力是氟哌啶醇1/2～1/3，是莫沙帕明的2～10倍；试验还表明本品具有改善焦虑和抑郁的作用。
 
药动学
 
以本品0.01～5mg/kg进行腹腔内注射，对大鼠脑内的5-HT2及D2受体具有剂量依赖性结合，对D1受体的结合很弱。
 
适应证
 
精神分裂症。
 
禁忌证
 
对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
 
注意事项
 
本品所致锥体外系反应的发生率低于莫沙帕明。
 
不良反应
 
1.可发生锥体外系反应、失眠、嗜睡、便秘、眩晕、摇晃、乏力、疲倦感、焦躁和不安。
2.还可能出现口渴、过度镇静和体重增加。
用法用量
 
成人开始口服4mg，每天3次，逐渐加量。维持量为每天12～48mg，3次分服。每天剂量不得超过48mg。
 
药物相应作用
 
(尚不明确)
 
专家点评
 
本品为苯并异噻唑类抗精神病药。主要用于精神分裂症，能减轻锥体外系反应和改善精神分裂症阴性症状。本品还具有改善焦虑和抑郁的作用。

包装规格与剂型

ルーラン錠4mg：[PTP]100錠（10錠×10），[PTP]1000錠（10錠×100），[バラ]1000錠

ルーラン錠8mg：[PTP]100錠（10錠×10），[PTP]1000錠（10錠×100），[バラ]1000錠

**ルーラン錠16mg：[PTP]100錠（10錠×10），[バラ]500錠

完整处方说明：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179043F1032_2_12/

【英文名】Perospirone
 　 　　
【用途】日本Sumitomo Pharma公司开发,2001年在日本首次上市。多巴胺D2/5HT2拮抗剂。用于精神分裂症。

产品特点介绍 　　

精神分裂症是一组病因不明的疾病，由于本病发病率教高，在精神学中占有极为重要的位置。目前对精神分裂症的治疗主要依靠药物治疗，根据抗精神病药物的临床特点，可以分为典型性和非典型性两类。精神分裂症的治疗是一项长期的任务，患者需要长期服药，部分患者需要终身服药，所以抗精神分裂症药物除了需要确切的疗效，更需要较小的副作用。 　　

盐酸哌罗匹隆属于非典型性抗精神病药物，主要药理机制是对5-HT和多巴胺D2受体拮抗作用。研究显示哌罗匹隆对多巴胺能神经系统亢进引起的多种问题行为有效，同时对传统抗精神病药物无效的阴性症状和情绪障碍有显著改善作用。临床双盲试验表明哌罗匹隆对精神分裂症阳性症状的改善与氟哌定醇相当，但阴性症状显著优于氟哌定醇，锥体外系不良反应低于氟哌定醇。因此哌罗匹隆作为5-HT和D2受体拮抗剂，具有较广谱的临床疗效和较低的锥体外系不良反应和轻微的致泌乳素升高作用。 　　

我国目前估计有800万精神分裂症患者，而国内市场上的抗精神病药物品种较少。目前氟哌啶醇、5-福利多等经典抗精神病药仍普遍应用，疗效更好的非典型抗精神病药中，以氯氮平用量最大，但它可导致严重的粒细胞缺乏、降低惊厥阈、流涎等。

盐酸哌罗匹隆作为一种新型非典型抗精神病药，其疗效和安全性都远远高于传统抗精神病药，通过对5-HT和D2受体的拮抗作用，减缓精神分裂症的阳性和阴性症状，作用谱更广。因此盐酸哌罗匹隆在我国更有希望替代氯氮平。