2012年10月8日Isentress(拉替拉韦[raltegravir])被美国食品和药品监管局(FDA)批准为年龄2-18儿童和青少年与其他抗病毒药物使用为治疗HIV-1感染。
药物是一类药物被称为HIV整合酶链转移抑制剂的一种其作用减缓HIV在身体中播散。2007年10月首先被批准在成人患者中使用， FDA的加速批准程序下，此程序允许监督管理局根据临床资料显示药物对替代性终点有效可能预测临床对患者获益批准一种药物治疗严重疾病。
程序被设计提供患者较早得到有前途新药，但将要求公司在批准后提交附加临床信息确证药物的临床效益。
FDA的药物评价和研究中心微生物产品室主任Edward Cox，M.D说：“许多年幼儿童和青少年与HIV患者生活和这个批准为他们的治疗提供一种重要另外选择。”
Isentress是一种药丸可每天2次服用，有或无食物。还可得到咀嚼的形式药丸。因为两种片剂不能不可互换，咀嚼形式只批准为2至11岁年龄儿童使用。
一项96例儿童和青少年年龄2-18岁有HIV-1感染单次，多中心临床试验评价Isentress的安全性和有效性。这些患者既往接受治疗对HIV-1感染。用Isentress治疗24周后，这些患者的53%在其血液中有不能检测到的HIV量。
服用Isentress患者中最常报道严重，治疗相关副作用包括睡眠问题(失眠)和头痛。这些副作用频数儿童和成年相似。一例儿童患者报道严重治疗-相关失眠，而另一儿童患者经历药物相关皮疹。如这发生应终止药物。
Isentress不能治愈HIV感染.患者必须保持继续HIV治疗控制HIV感染和减低HIV-相关疾病。
Isentress是由位于新泽西州Merck & Co.，Inc.公司Whitehouse Station制造。
ISENTRESS® (raltegravir)膜包衣片，为口服使用
ISENTRESS® (raltegravir) 可咀嚼 片，为口服使用
美国初次批准： 2007
适应症和用途
ISENTRESS是一种人免疫缺陷病毒整合酶链转移抑制剂(HIV-1 INSTI)适用于：
（1）与其他抗病毒药联用为治疗HIV-1感染 (1)。
尚未在小于2岁儿童中确定ISENTRESS的安全性和疗效。(1.2)
剂量和给药方法
ISENTRESS可有或无食物给药 (2.1)。
ISENTRESS 400 mg膜包衣片不能替代 ISENTRESS 25 mg和100 mg可咀嚼片 (2.1)。
成人
（1）400 mg膜包衣片口服，每天2次 (2.2)。
（2）成人中与利福平[rifampin]共同给药期间，800 mg每天2次(2.1)。
儿童和青少年
（1） 12岁和以上： 一次400 mg膜包衣片口服，每天2次(2.3)。
• 6至小于12岁：
1）如体重至少25 kg：
一次400 mg膜包衣片口服，每天2次或
可咀嚼片：体重基础至最大剂量300 mg每天2次(2.3)。
2）如体重小于25 kg：
可咀嚼片：体重基础至最大剂量300 mg每天2次(2.3)。
（3） 2至小于6岁：
1）如体重至少10 kg：
可咀嚼片：体重基础至最大剂量300 mg每天2次(2.3)。
剂型和规格
（1）膜包衣片： 400 mg (3)。
（2）可咀嚼片： 100 mg刻痕和25 mg (3)。
禁忌症
无(4)。
警告和注意事项
（1）曾报道严重，潜在危及生命和致命性皮肤反应。这包括一例Stevens-Johnson综合征，超敏性反应和毒性上皮坏死。如发生严重超敏性，严重皮疹，或皮疹与全身症状或肝转氨酶升高立即终止用治ISENTRESS疗和其他怀疑药物和监视临床状态，包括密切转氨酶(5.1)。
（2）监视免疫重建综合征(5.2)。
（3）告知有苯丙酮尿症患者100 mg和25 mg可咀嚼片含 苯丙氨酸(5.3)。
不良反应
（1）最常见中度至严重强度(≥2%)不良反应是失眠，头痛，恶心和疲乏(6.1和6.2)。
（2）接受ISENTRESS受试者中报道肌酸激酶升高。曾报道肌病和横纹肌溶解症。处在肌病或横纹肌溶解症的风险增加患者中慎用，例如接受已知引起这些情况同时药物患者(6.3)。
为报告怀疑不良反应，联系Merck Sharp & Dohme Corp.， Merck & Co.，Inc的子公司电话1-877888-4231或FDA 电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1）ISENTRESS与药物是UGT1A1强诱导剂同共给药可能导致减低拉替拉韦的血浆浓度(7.2)。
在特殊人群中使用
妊娠：
（1）妊娠期间只有如潜在获益胜过对胎儿潜在风险才应使用ISENTRESS (8.1)。
哺乳母亲：
（1）当服用ISENTRESS时建议不要哺乳(8.3)。