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FDA批准了美国默沙东公司抗艾药Isentress的扩大适应症，即用于治疗那些感染了艾滋病毒但尚未接受过任何治疗的患者。
Isentress是目前唯一获准的整合酶抑制剂类抗艾新药，它在2007年末就已经获准用于那些之前采用过其他抗艾药治疗但效果不理想的患者。
新适应症的获准将进一步推动该药的销量，去年，这种药物的销售额达到3.61亿美元。医生在开具处方时，经常将Isentress与Truvada（由Gilead公司销售）联用。
Isentress可以阻断一种名为整合酶的蛋白，从而防止病毒中的遗传物质与人类细胞相结合。目前，Gilead公司也正在研发一种具有相似作用机理的新型抗艾药。
默沙东公司表示，在临床实验过程中，Isentress的耐受性良好，副作用少。此外，实验还证实，对于那些采用过其他抗艾药治疗但失败的患者，Isentress+标准疗法在抑制HIV病毒方面的作用是单用标准疗法的2倍。
而对于那些此前未接受过治疗的患者，Isentress+ Truvada在降低病毒水平的效果稍好于Truvada+ Efavirenz（默沙东早先上市的同类老药）。
Isentress的（拉替拉韦）片剂，薄膜包衣
Isentress的（拉替拉韦）片剂，咀嚼片
[默沙东公司]
Isentress的®（拉替拉韦）薄膜衣片，内服
Isentress的®（拉替拉韦）咀嚼片，口服
最初美国批准：2007
最近的重大变化
适应症和用法
适应症和用法
剂量和给药方法
警告和注意事项
警告和注意事项
适应症
Isentress的是人类免疫缺陷病毒整合酶链转移酶抑制剂（HIV-1 INSTI）表示：
在与其他抗逆转录病毒药物治疗的HIV-1感染相结合。
Isentress的安全性和疗效尚未建立，在不到2岁的儿童。
剂量和用法
Isentress的可管理或与食物。
Isentress的400毫克薄膜衣片不能取代Isentress的25毫克和100毫克咀嚼片。
成人
400毫克薄膜包衣片剂口服，每日两次。
在与在成年人中，利福平800毫克，每天两次合用。
儿童和青少年
12岁及以上：一是400毫克，薄膜包衣片剂口服，每日两次。
少于6至12岁：
如果至少有25公斤的重量：
一个400毫克薄膜包衣片剂，口服，每日两次或
咀嚼片：重基础，最大剂量为300毫克，每天两次。
如果少于25公斤的重量：
咀嚼片：重基础，最大剂量为300毫克，每天两次。
不少于2至6岁：
如果至少有10公斤的重量：
咀嚼片：重基础，最大剂量为300毫克，每天两次。
剂型和优势
薄膜衣片：400毫克
。
取得咀嚼片：100毫克和25毫克。
禁忌
没有。
注意事项：
严重，可能危及生命和致命的皮肤反应的报道。这包括Stevens-Johnson综合征，过敏反应和毒性表皮坏死松解症病例。与Isentress和其他犯罪嫌疑人代理立即停止治疗，如果出现严重过敏，严重的皮疹，或皮疹，全身症状或肝转氨酶海拔的发展和监察临床状态，包括肝转氨酶密切。
监测免疫重建综合征。
通知苯丙酮尿症患者，100毫克和25毫克咀嚼片含有苯丙氨酸。
不良反应
中度至重度强度（≥2％）最常见的不良反应有失眠，头痛，恶心和疲劳
。
肌酸激酶升高，观察收到Isentress的科目。肌病和横纹肌溶解症的报道。肌病或横纹肌溶解症的风险增加，如接受已知会导致这些条件的合并用药的患者，使用患者慎用。
药物相互作用
Isentress的UGT1A1的强烈诱导与药物合用可能导致拉替拉韦降低血药浓度。
在特殊人群中使用
妊娠：
Isentress的，应在怀孕期间使用，只有在潜在利益大于对胎儿的潜在危险
。
哺乳母亲：
哺乳期不建议同时Isentress的。
更新日期：04/2012
Raltegravir Resistance Can Emerge with Low Viral Load
SUMMARY: HIV integrase inhibitor drug-resistance mutations can emerge when people taking raltegravir (Isentress) experience even low-level viral replication.
By Liz Highleyman
HIV makes random mutations as it replicates, some of which confer resistance to antiretroviral agents, thereby making drugs less effective.
As described in the March 13, 2011, issue of AIDS, Sebastien Gallien from Harvard Medical School and colleagues looked at emergence of integrase strand-transfer inhibitor resistance-associated mutations in patients with low-level viremia after switching from enfuvirtide (Fuzeon) to raltegravir.
The study authors sequenced the integrase gene of HIV obtained from participants in the French ANRS 138-Easier trial who had at least 1 test showing low-level plasma viral load (50-500 copies/mL) after starting raltegravir.
Results
49 patients experienced at least 1 episode of low-level viral load while on raltegravir.
Integrase genotyping was successful performed on samples from 39 people (80%).
Within this group, 3 people (7.7%) had virus with significant integrase inhibitor resistance mutations.
2 people had the N155H mutation and 1 had P145S.
These mutations were not apparent in proviral HIV DNA at baseline, suggesting integrase inhibitor resistance emerged during episodes of low-level viremia.
No specific factors were identified as significant predictors of integrase inhibitor resistance, including baseline viral load, baseline or nadir (lowest-ever) CD4 cell count, genotypic susceptibility score, or degree of adherence.
Based on these findings, the investigators concluded, "Emergence of [integrase inhibitor] resistance mutations can occur during episodes of low-level viremia in patients receiving raltegravir-containing regimens."
Investigator affiliations: Section of Retroviral Therapeutics, Brigham and Women's Hospital and Harvard Medical School, Boston, MA; Laboratory of Virology, Saint-Louis Hospital, Paris, France; INSERM SC 10, Villejuif, France; Department of Infectious Diseases, Saint-Louis Hospital, Paris, France; Clinical Pharmacy, Bicêtre Hospital, Le Kremlin Bicêtre, France.
4/12/11
FDA批准拉替拉韦用于儿童及青少年艾滋病患者
12月21日FDA批准了Isentress（商品名：拉替拉韦）同其他抗逆转录病毒药物配伍用于年龄在2～18周岁的儿童及青少年HIV-1感染者的治疗。
此药属于HIV整合酶链转移抑制剂类药物，通过减缓HIV在体内的扩散发挥作用。根据FDA加速审批程序，此药在2007年10月首次被批准用于成人。
“许多年龄尚小的儿童和青少年正在承受HIV感染带来的痛苦，此药的批准为他们的治疗提供了一个重要的附加选项”，FDA药物评价和研究中心抗菌产品办公室主任的Edward Cox这样评价。
Isentress是一种每日服用两次的药丸，可与食物同服或单独服用。该药丸还被制成了咀嚼片。由于这两种剂型不可交替使用，所以咀嚼片只被批准用于年龄为2～11周岁的儿童。
有96名年龄在2～18周岁感染HIV-1的儿童和青少年患者参加了一项单因素多中心临床试验，该临床试验对Isentress的安全性和有效性进行了评价。这些患者在服用Isentress前都事先接受了抗HIV-1感染的治疗。Isentress 治疗24周后，有53％患者血中的HIV病毒量已低至无法检出。
睡眠障碍（失眠）和头痛是因治疗引发的严重副作用，也是报告最多的不良反应。此类副作用在儿童和成人中发生的频率相近。曾有一例儿科病例报告出现治疗引起的严重失眠，而另有一例儿科病例表现为药源性皮疹。这些副作用一旦发生，需停用药物。
Isentress 并不能治愈HIV感染。患者必须坚持连续的抗HIV治疗以控制HIV感染并减少HIV并发症的发生。
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