2012年10月8日Isentress(拉替拉韦[raltegravir])被美国食品和药品监管局(FDA)批准为抗病毒药物使用为治疗HIV-1感染。美国FDA加速批准了默克公司的raltegravir片（Isentress）上市，与其它抗逆转录病毒药物联合用药治疗人免疫缺陷病毒（HIV）-1感染。 剂量规格：raltegravir 400mg/片 本品是药理学上首个HIV整合酶链转移抑制剂（integrase strand transfer inhibitors，通常简称为整合酶抑制剂）的抗逆转录病毒药物。其通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。 本品与其它抗HIV药物联用可减少血中HIV的数量，而增加称为CD4+(T)细胞的白细胞数量，有助于抗其它感染。 美国FDA批准本品上市是基于本品双盲安慰剂对照的2项临床研究的疗效和安全性数据，治疗对象为699例经其它抗逆转录病毒药物治疗的HIV-1感染成人患者（至少对3类药物中的1种药物产生耐药性）。462例患者接受本品400mg一日2次的推荐剂量与目前市售的抗HIV药联用治疗；237例患者接受安慰剂与市售的抗HIV药联用治疗。 结果显示，本品组血浆中HIV-1RNA自基础值平均变化为-1.85 log10拷贝/mL，对照组为-0.84 log10拷贝/mL。本品组CD4+细胞计数较基础值平均增加较大（89个细胞/mm3），对照组为（35个细胞/mm3）。 本品最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛。血液检查显示一些服用本品的患者肌酶异常升高。   商品名：整合酶抑制剂 英文名：Isentress(Raltegravir) 别名：L-900612，MK-051 研制公司：美国Merck公司 适应症： 与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗那些经过其他药物治疗后仍发生病毒复制并且对多种抗逆转录病毒药物产生抗性的HIV感染者。 不良反应： 最常见的raltegravir相关性不良反应主要为恶心、头痛、腹泻、疲劳、瘙痒、便秘、出汗，较为温和，易于控制。 药理作用： Raltegravir属于整合酶抑制剂，能通过阻止病毒DNA整合入宿主DNA而阻止病毒复制和感染新的细胞。整合酶抑制剂能更有效地阻止病毒的早期复制，从而阻止病毒库的产生。 药动学： Raltegravir动物体内外的药动学研究显示，口服给药，最佳给药时间为每隔l2小时l次。对健康志愿者单剂量(100～1600mg)及多剂量(400～800mg)连续10d给与本品的药动学参数为：单剂量给药后，药物吸收迅速(tmax=0．5～1．3h)，体内二室模型分布，消除半衰期7～12h，生物利用度好，不受高脂饮食及性别的影响；多剂量给药两天后达到稳态血浆浓度。 临床研究： 临床试验表明，raltegravir对经过和未经高效抗逆转录病毒(HAART)治疗的患者均疗效显著。Ⅲ期临床试验结果显示，一天两次使用raltegravir和鸡尾酒疗法的病人中，未能检测到HIV的病人为60％；仅接受鸡尾酒疗法的病人中，未能检测到HIV的占35％。 Once Daily Raltegravir (Isentress) Shows Promise in Pilot Study Raltegravir has been shown to be a potent and safe antiretroviral agent when used at the current FDA-approved dose of 400mg twice daily. Because raltegravir remains in the blood for a long time (a half-life of approximately 29 hours), researchers conducted a study to see if the drug would be safe and effective at a dose of 800 mg once daily. This prospective pilot study included 311 HIV patients with viral load < 50 copies/mL who replaced protease inhibitors (PIs) with raltegravir. A total of 125 participants met the inclusion criteria. These patients received raltegravir 800 mg QD (63 patients) or BID (62 patients), according to the schedule of the other drugs in their regimen (QD or BID). No significant differences were found when comparing baseline characteristics in the 2 groups. Most (81%) were male, the mean age was 47 years, and the median CD4 count was 536 cells/mm3. The most frequent PIs replaced were atazanavir (Reyataz) (n=63) and lopinavir/ritonavir (Kaletra) (n=44). Clinical, immunological, virological, and laboratory parameters, adherence, and quality of life were analyzed at baseline, at 1 month, and then every 3 months thereafter. Follow-up continued for an average of 35months. Results 5 patients experienced virological failure during follow-up, 1 in the QD arm and 4 in the BID arm (P = 0.74, not a statistically significant difference).  All 5 who had experienced virological failure using nucleoside/nucleotide reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) in the past.  4 patients discontinued raltegravir: 1 in the QD arm (voluntary withdrawal) and 3 in the BID arm (2 with poor adherence, 1 due to headache).  No significant differences in laboratory safety parameters were found between the QD and BID during follow-up.  Adherence was better than 90% in both groups. Patients taking raltegravir 800 mg QD showed a trend towards improved quality of life compared with those taking 400 mg BID.  Isentress获批用于治疗儿童及青少年HIV1型患者 近日：Isentress(raltegravir)获得美国食品药监局批准上市，和其他抗逆转录药物联合治疗2至18岁的儿童和青少年HIV1型感染患者。 这种药是HIV整合酶转换抑制剂的一种，能够降低HIV在身体内的扩散。它曾在2007年得到FDA批准用于治疗成年患者，临床试验数据显示这种药有很好的药效而且达到了终末点。 最终目的是为患者提供有效的药物，但是公司还需要提交能够证明其药效的附加临床数据。 FDA药物检验与研发中心抗药部部长Edward Cox说：“很多儿童和青少年患有HIV，此次批准能够给他们提供很好的治疗帮助” Isentress药片一天服用两次，与餐同服或是不同服都可以。这种药品还有咀嚼片。因为两种药片的咀嚼片不可换用，所以只适用于2到11岁的儿童。 在对96名在2到18岁的HIV1感染儿童和青少年，进行了多中心单项临床研究后评估了Isentress的安全性和药效。这些患者先前都接受过HIV1感染治疗。早24周治疗过后，53%的患者血液里已经检测不到HIV。 通常服用Isentress后产生的主要副作用包括，失眠和头痛。这种副作用儿童和成人同样存在。一粒患者出现了严重的与治疗相关的失眠症，还有一例病人出现了药物相关的湿疹，当出现这种情况时，请停用Isentress。 Isentress并不能够完全治愈HIV感染。患者必须持续接受HIV治疗，以控制HIV感染，减少与HIV相关的疾病。 Isentress是由纽约默克公司的白宫站生产的 附件: 2010102001352317.pdf -------------------------------------------------------------- 注：以下产品不同规格和不同价格，购买请以咨询为准！ -------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: ISENTRESS 400MG/TAB 60CHEW TABLETS 原产地英文药品名: RALTEGRAVIR POTASSIUM 中文参考商品译名: 爱新易 400毫克／片 60咀嚼片 中文参考药品译名: 拉替拉韦 生产厂家中文参考译名: 默沙东 生产厂家英文名: MERCK SHARP DOHME -------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: ISENTRESS 100MG/TAB 60CHEW TABLETS 原产地英文药品名: RALTEGRAVIR POTASSIUM 中文参考商品译名: 爱新易 100毫克／片 60咀嚼片 中文参考药品译名: 拉替拉韦 生产厂家中文参考译名: 默沙东 生产厂家英文名: MERCK SHARP DOHME -------------------------------------------------------------- 产地国家: 美国 原产地英文商品名: ISENTRESS 25MG/TAB 60CHEW TABLETS 原产地英文药品名: RALTEGRAVIR POTASSIUM 中文参考商品译名: 爱新易 25毫克／片 60咀嚼片 中文参考药品译名: 拉替拉韦 生产厂家中文参考译名: 默沙东 生产厂家英文名: MERCK SHARP DOHME 该药品相关信息网址1: http://www.drugs.com/pro/isentress.html 该药品相关信息网址2: http://medlibrary.org/lib/rx/meds/isentress-2/page/9/